Дозировка
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/ При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/ При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат принимают 1 раз/ во время приема пищи. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/ У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
мелоксикам15 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: лихорадка.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Показания
Симптоматическое лечение:
— остеоартроза;
— ревматоидного артрита;
— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
— "аспириновая" бронхиальная астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— детский возраст до 15 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
(4945)
Дозування
При ревматоїдному артриті рекомендована доза становить 15 мг/; залежно від терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг/ При остеоартрозі препарат призначають в дозі 7.5 мг, при відсутності ефекту дозу можна збільшити до 15 мг/ При анкілозуючому спондилоартриті добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Препарат приймають 1 раз/ під час прийому їжі. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок, знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/ У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК понад 25 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
мелоксикам15 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеаратФармакологічна дія
НПЗЗ, селективний інгібітор ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, є похідним энолиевой кислоти. Надає противовоспалвельних, аналгетичну та антипіретичну дію. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ. При цьому мелоксикам більш активно впливає на ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побічної дії на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту і незначно впливає на ЦОГ-1.
У теж час мелоксикам не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща, не впливає на розвиток спонтанного артрозу у щурів і мишей, що ��видетельствует про його хондронейтральности.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо або ректального введення абсорбція мелоксикаму з ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.
Концентрація в плазмі залежить від дози. Плато концентрації у плазмі досягається на 3-5 При тривалому застосуванні (більше 1 року) не відбувається збільшення концентрації у плазмі крові порівняно з досягнутим рівнем при виході на плато. В плазмі 99% мелоксикаму знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Коливання концентрації крейдаоксикама при прийомі 1 раз/ невеликі і знаходяться у межах 0.4-1 мкг/мл для дози 7.5 мг і 0.8-2 мкг/мл - для дози 15 мг.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові.
Мелоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів.
T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівній пропорції.
Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості суттєво��про не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикамуПобічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація шлунка або кишечнику, кровотеча з ШКТ (приховане або явне), підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, коліт, стоматит, сухість у роті, езофагіт.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття припливів.
З боку дихальної системи: загострення перебігу бронхіальної астми.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну.
З боку сечовидільної системи: набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, інфекція сечовивідних шляхів, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.
Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка, підвищена фоточутливість.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Інші: гарячка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями ШКТ в анамнезі.Свідчення
Симптоматичне лікування:
— остеоартрозу;
— ревматоїдного артриту;
— анкілозуючого спондилоартриту (хвороба Бехтерева).Протипоказання
— "аспіринова" бронхіальна астма;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
— кровотеча різного генезу ( у т. ч. з ШКТ, цереброваскулярна);
— тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз);
— тяжка печінкова недостатність;
— тяжка серцева недостатність;
— дитячий вік до 15 років;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід��ет застосовувати препарат в осіб літнього віку та у пацієнтів з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ в анамнезі.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні можливо зниження ефективності антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів).
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності у пацієнтів у стані дегідратації.
Прі одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкових уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
При одночасному застосуванні з препаратами літію підвищується концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
При одночасному застосуванні з метотрексатом можливе посилення мієлодепресивної дії; з циклоспорином - можливе посилення нефротоксичної дії циклоспорину.
