Дозировка
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения
Состав
мелоксикам 15мг;
Вспомогательные в-ва: этанол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам)
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина
(4939)
Дозування
Всередину по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальна добова доза становить 15 мг.
Лікарська форма
Розчин для в/м введенняСклад
мелоксикам 15мг;
Допоміжні в-ва: етанол, полоксамер, натрію хлорид, гліцин, меглюмин, натрію гідроксидФармакологічна дія
НПЗЗ, селективний інгібітор ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, є похідним энолиевой кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів в р��док пригнічення ферментативної активності ЦОГ. При цьому мелоксикам більш активно впливає на ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побічної дії на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту і незначно впливає на ЦОГ-1.
У теж час мелоксикам не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща, не впливає на розвиток спонтанного артрозу у щурів і мишей, що свідчить про його хондронейтральности.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо або ректального введення абсорбция мелоксикаму з ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.
Концентрація в плазмі залежить від дози. Плато концентрації у плазмі досягається на 3-5 При тривалому застосуванні (більше 1 року) не відбувається збільшення концентрації у плазмі крові порівняно з досягнутим рівнем при виході на плато. В плазмі 99% мелоксикаму знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Коливання концентрації мелоксикаму при прийомі 1 раз/ невеликі і знаходяться у межах 0.4-1 мкг/мл для дози 7.5 мг і 0.8-2 мкг/мл - для дози 15 мг.
Концент��ація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові.
Мелоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів.
T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівній пропорції.
Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикаму.Побічні дії
З боку травної системи: var��псия, нудота, блювота, болі в животі, запор, кишкова коліка, діарея, езофагіт, стоматит; рідко - ерозивно-виразкові ураження ШКТ.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, набряки, припливи.
З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, ��ыпь, кропив'янкаОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями ШКТ в анамнезі.Свідчення
Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрози), ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит).Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), вагітність, дитячий та підлітковий вік до 15 років, підвищена чутливість до мелоксикаму та іншим НПЗЗ (у т. ч. саліцилатів)Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні можливо зниження ефективності антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів).
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності у пацієнтів у стані дегідратації.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкових уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
При одночасному застосуванні з препаратами літію підвищується концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
При одночасному застосуванні з метотрексатом можливе посилення мієлодепресивної дії; з циклоспорином - можливе посилення нефротоксичної дії циклоспорину
