Дозировка
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатина более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Лекарственная форма
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Состав
1 таб.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 144 мг, крахмал картофельный 82.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг, повидон низкомолекулярный 6 мг, натрия цитрат 27 мг, повидон К25 10.5 мг, кальция стеарат 3 мг, тальк 6 мг.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма циклооксигеназы-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием циклооксигеназы-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в сравнении с неселективными ингибиторами циклооксигеназы.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Время достижения Cmax - 5-6 ч. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов.
Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоде-нальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе скрытое), стоматит; менее 0.1% - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение клеточного состава крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении активности «печеночных» трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести исследование функций печени.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Показания
Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к нестероидным противовоспалительным препаратам других групп), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатина менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью. Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердеченая недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостериодов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатина менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию ионов лития в плазме при одновременном применении с препаратами лития; снижает эффективность витаминноминеральных комплексов, гипотензивных лекарственных средств; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(4938)
Дозування
Всередину, під час їжі в добовій дозі 7.5-15 мг. Максимальна добова доза - 15 мг, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, - 7.5 мг. При незначному або помірному зниженні функції нирок (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв), а також при цирозі печінки в стабільному клінічному стані корекції дози не потрібно. Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7.5 мг/добу.
Лікарська форма
Таблетки світло-жовтого кольору, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою.3>Склад1 таб.
мелоксикам 15 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 144 мг, крохмаль картопляний 82.5 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 6 мг, повідон низькомолекулярний 6 мг, натрію цитрат 27 мг, повідон К25 10.5 мг, кальцію стеарат 3 мг, тальк 6 мг.Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну, жарознижувальну, аналгезуючу дію. Належить до класу оксикамів; похідне энолиевой кислоти. Механізм дії - інгібування синтезу простагландинов у результаті вибіркового пригнічення ферментативної активності циклооксигенази-2. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостей організму циклооксигенази-2 селективність знижується. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим пригніченням циклооксигенази-2. Рідше викликає ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту в порівнянні з неселективними інгібіторами циклооксигенази.Фармакокінетика
Абсорбція зі шлунково-кишкового тракту після прийому всередину - 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Концентрація в плазмі дозозависима. Час досягнення Cmax - 5-6 ч. Рівноважна концентрація створюється через 3-5 днів. Зв'язок з білками плазми - 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині - 50% від концентрації в плазмі. Метаболізм у печінці до неактивних метаболітів.
Виводиться через кишечник і нирками (приблизно в рівній пропорції), незміненому вигляді - 5% добової дози (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазмовий кліренс - в середньому 8 мл/хв (знижується в літньому віці).Побічні дії
З боку травної системи: більш 1% - диспепсія, в тому числі нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; 0.1-1% - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоде-нальне виразка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (у тому числі приховане), стоматит; менше 0,1% - перфорація шлунково-кишкового тракту, коліт, гепатит, гастрит.
З боку органів кровотворення: більше 1% - анемія; 0.1-1% - зміна клітинного складу крові, в тому числі лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, шкірний висип; 0.1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: менше 0.1% - бронхоспазм.
З боку нервової системи: більш 1% - запаморочення, головний біль; 0.1-1% - вертиго, шум у ��шах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи: більш 1% - периферичні набряки; 0.1-1% - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: 0.1-1% - гіперкреатинемія та/або підвищення концентрації сечовини в сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: менше 0.1% - кон'юнктивіт, порушення зору, у тому числі нечіткість зору.
Алергічні реакції: менше 0,1% - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвиток побічних ефектів з боку шкіри та слизових оболонок препарат слід відмінити. У хворих зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічний серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків, зневоднення після великих хірургічних операцій) можлива поява клінічно вираженій хронічній нирковій недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез і функцію нирок). При стійкому та суттєвому підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та зміну інших показників функції печінки препарат слід відмінити і провести дослідження функції печінки.
У хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів лікування починають з дози 7.5 мг. В термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/добу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (при появі запаморочення і сонливості). Для зниженийія ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу максимально можливим коротким курсом.
Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, гостра ниркова недостатність, гостра печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, залуження сечі, р��модиализ малоефективні через високий ступінь зв'язування мелоксикаму з білками плазми. Специфічного антидоту немає.Свідчення
Ревматоїдний артрит; остеоартроз; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва) та інші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
Гіперчутливість (у тому числі до нестероїдних противовоспалительным препаратів інших груп), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у т. ч. в анамнезі); виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), хронічна ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недолі��чность або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 12 років), вагітність, період лактації, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю. Літній вік, ішемічна хвороба серця, хронічна сердеченая недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, хроническая ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Н. pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізму, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостериодов (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертралина).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний при вагітності, у період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності або активному захворюванні печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючих захворюваннях нирок.
З обережністю: хронічна ниркова недостаточность (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв).
Застосування у дітей
Протипоказаний дітям до 12 роківЛікарська взаємодія
При одночасному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку виразкових уражень шлунково-кишкового тракту та шлунково-кишкової кровотечі; збільшує концентрацію іонів літію в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами літію; знижує ефективність витаминноминеральных комплексів, гіпотензивних лікарських засобів; непрямі антикоагулянты, тиклопідин, гепарин, тромболітики підвищують ризик кровотеч; метотрексат посилює мієлодепресивну дію; діуретики підвищують ризик розвитку порушень функції нирок; циклоспорин підсилює нефротоксичну дію; колестирамін прискорює виведення.
Миелотоксичные лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
