Дозировка
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено! Внутримышечное введение препарата обычно осуществляется однократно в начале курса лечения, и лишь в исключительных случаях (при невозможности применения пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама) может осуществляться на протяжении не более чем грех дней. При повторном применении препарата следует чередовать введение препарата в правую и левую ягодицы. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (1/2 ампулы) или. максимально. 15 мг (1 ампула) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг (1/2 ампулы). Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг (1/2 ампулы). У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) и у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. В случае одновременного применения мелоксикама в других лекарственных формах (таблетки, суппозитории, суспензии для приема внутрь) общая суточная доза активного вещества не должна превышать 15 мг . Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не изуче н, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Схема вскрытия пластиковой ампулы: см. схему на упаковке.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигасгрии. желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия. сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственная форма
прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета
Состав
Состав на 1 мл: активное вещество: мелоксикам - 10.00 мг:
вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота) - 5.00 мг. 1.2-пропилен-гликоль - 64.00 мг. повидон - 60.00 мг. меглюмин (N-мстил-!)-глюкамин) - 6.40 мг. макрогол (полиэтиленгликоль 400) - 60.0 мг. 1 М раствор натрия гидроксида до pH 8.7. вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). обладающий обезболивающим. противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов. производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). участвующую в синтезе простагландина. защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Абсорбция. Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Смах) составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином(99 %)
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения Vd низкий, в среднем составляет 11 л: межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит. 5'-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита. 5'-гидроксиметилмелоксикама. который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9. дополнительное значение имеет изо-ферменг CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно. 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза. активность которой. вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведсния (Т1/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при внутримышечном введении.
Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСмах) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энгерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его Т1/2 до 13 ч и более (при приеме внутрь).
Недостаточность функции печени и/ или почек
Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концетрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пациенты пожилого аозраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Побочные действия
Имеющиеся данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромбозов (например, при инфаркте миокарда или инсульте).
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физи алогической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости приведена согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) и имеет следующую градацию: часто - более 1 %: нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01 -0.1 %; очень редко -менее 0.01 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея:
нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз. гипербилирубианемия, отрыжка, эзофагит, стоматит; колит, гастрит;
редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение (в том числе скрытое);
очень редко - перфорация органов ЖКТ;
Со стороны органов кроветворения:
нечасто - анемия:
редко - изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов:
нечасто - зуд. кожная сыпь: ангионевротический отек;
редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. крапивница;
очень редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы:
очень редко - бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головная боль;
нечасто - вертиго, сонливость; головокружение;
очень редко - спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органа зрения:
редко - конъюктивит. нарушение зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах.
Со стороны психики:
редко - "кошмарные" сновидения;
очень редко - эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - периферические отеки;
редко - ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия;
очень редко - острая почечная недостаточность;
в редких случаях. НПВС может вызвать - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические реакции (кроме анафилактических и анафилактоидных реакций); частота неизвестна - анафилактический шок. анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Местные реакции:
часто - уплотнение и боль (в месте инъекции).
Общие реакции:
нечасто - отеки, включая отеки нижних конечностей;
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Как и при использовании других НПВП. желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, гак и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, а также у пациентов с гиповолемией.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (если клиренс креатинин^ более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, принимающих одновременно мочегонные средства и мелоксикам. следует контролировать диурез и функцию почек.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд. кожная сыпь, крапивница. фотосенсибилизация) необходимо немедленно прекратить применение мелоксикама и обратиться к врачу.
Применение мелоксикама. как и других препаратов блокирующих циклооксигена-зу/синтез простагландинов. может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходима отмена мелоксикама.
Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией, нарушением функции почек и/или факторами риска развития почечной недостаточности, сахарным диабетом, у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов.
Применение мелоксикама может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с тем. что мелоксикам (как и другие НПВП) может привести к задержке натрия и жидкости в организме и. как следствие развитию или декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять авто-портом и механизмами не проводилось.
В период лечения мелоксикамом возможно снижение скорости психических и двигательных реакций (сонливость, нарушения со стороны органа зрения и др.). Поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными и деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Показания
Симпатоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом при невозможности применения пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама. Мелоксикам способствует уменьшению боли на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет).
Противопоказания
.гиперчувствительность к мелоксикаму. гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. другим НПВП или вспомогательным компонентам:
•лечение болей в послеоперационном периоде после аортокоронарного шунтирования:
•декомпенсированная сердечная недостаточность:
•полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полииоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и другтх НПВП (в том числе в анамнезе):
•эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
•обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона):
•внутричерепное кровоизлияние, активное желудочно-кишечное кровотечение или иные кровотечения:
•тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени:
•тяжёлая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия:
•заболевания щитовидной железы: острый инфаркт миокарда: гипотония, гипертензия: острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
•заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения. гемофилия);
•беременность, период грудного вскармливания;
•детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз, курение, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин).
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НГ1ВЦ, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием следующих препаратов: антикоагулянтов (например, варфарин);
•антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
•пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолон);
•селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам. флуоксе-тии, цароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом, рекомендованную врачом.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
•нежелательно одновременное применение мелоксикама с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (однократный прием в дозе I г и более или прием в дозе 3 г в сутки и более);
•совместное применение мелоксикама с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой). глюкокортикоидами, анальгетиками, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечении:
•совместное применение мелоксикама с диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина:
1)может уменьшать антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств:
2)у некоторых категорий пациентов (пациенты с обезвоживанием, пожилые пациенты со снижением функции почек) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек (обычно обратимому);
•совместное применение мелоксикама с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, бета-адреноблокаторами) может уменьшать антигипертензивный эффект последних за счет блокады синтеза простагландинов. обладающих сосудорасширяющим действием;
•совместное применение мелоксикама с препаратами лития может привести к кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
•совместное применение мелоксикама и других НГ1ВП с метотрексатом снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность. особенно у пациентов с нарушением функции почек (опасность возникновения анемли и лейкопении);
•при совместном применении мелоксикама с ингибиторами кальциневрина (циклоспорин, такролимус) возрастает риск развития почечной недостаточности;
•при совместном применении мелоксикама с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних:
•при одновременном применении мелоксикама с антикоагулянтами (гепарин, варфарип). антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клогшдогрел. тиклопидин), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа. фибрииолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
•при одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым создавая опасность возникновения гипогликемии.
•Мелоксикам может ослаблять действие дигоксина. кортизона, диуретиков.
•В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Фармакокинетическое взаимодействие (влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама)
• Одновременное применение мелоксикама с холестирамином ускоряет выведение мелоксикaма нарушая энтерогепатическую рециркуляцию последнего, повышая клиренс мелоксикама на 50 % и уменьшая период полувыведения до 13 ± 3 ч:
• При совместном применении мелоксикама с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов CYP 2С9 и CYP ЗА4 следует принимать во внимание возможность их фармакокинетического лекарственного взаимодействия. Индукция или угнетение активности изоферментов CYP может привести к изменению биодоступности одновременно применяемых лекарственных препаратов, изменять их эффективность или частоту развития побочных явлений.
(4930)
Дозування
Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення препарату заборонено! Внутрішньом'язове введення препарату зазвичай здійснюється одноразово на початку курсу лікування, і лише у виняткових випадках (при неможливості застосування пероральних або ректальних лікарських форм мелоксикаму) може здійснюватися протягом не більше ніж гріх днів. При повторному застосуванні препарату слід чергувати введення препарату в праву і ліву сідниці. Рекомендована доза становить 7.5 мг (1/2 ампули) або. максимально. 15 мг (1 ампула) 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій добова доза не повинна перевищувати 7.5 мг (1/2 ампули). Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг. У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза препарату не повинна перевищувати 7.5 мг (1/2 ампули). У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 - 60 мл/хв) та у пацієнтів з легкою і помірною печінічний недостатністю корекція дози не потрібна. У разі одночасного застосування мелоксикаму в інших лікарських формах (таблетки, супозиторії, суспензії для прийому всередину) загальна добова доза активної речовини не повинна перевищувати 15 мг . Режим дозування препарату для внутрішньом'язових ін'єкцій у дітей і підлітків не изуче н, ця лікарська форма може застосовуватися тільки у дорослих пацієнтів. Схема розтину пластикової ампули: див. схему на упаковці.Передозування
Симптоми: нудота, блювання, болі в эпигасгрии. желудо��але-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія, летаргія. сонливість, підвищення артеріального тиску, коматозний стан, судоми, серцево-судинний колапс, зупинка серця, анафілактоїдні реакції. Лікування: специфічний антидот відсутній. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз малоефективні через високу зв'язку препарату з білками крові.
Лікарська форма
прозорий розчин від жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору3>СкладСклад на 1 мл: активна речовина: мелоксикам - 10.00 мг:
допоміжні речовини: гліцин (аминоуксусная кислота) - 5.00 мг. 1.2-пропілен-гліколь - 64.00 мг. повідон - 60.00 мг. меглюмин (N-мстився-!)-глюкамин) - 6.40 мг. макрогол (поліетиленгліколь 400) - 60.0 мг. 1 М розчин натрію гідроксиду до рн 8.7. вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). володіє знеболюючим. протизапальну та жарознижувальну дію. Належить до класу оксикамів. похідних энолиевой кислоти. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), яка бере участь у біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). бере участь в синтезі простагландину. захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і бере участь в регуляції кровотоку в нирках.Фармакокінетика
Абсорбція. Відносна біодоступність становить близько 100 %. Після внутрішньом'язового введення препарату у дозі 15 мг максимальная концентрація препарату в плазмі (Смах) становить 1.62 мкг/мл і досягається протягом приблизно 60 хв.
Розподіл. Мелоксикам добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном(99 %)
Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50 % від концентрації в плазмі. Об'єм розподілу Vd низький, в середньому 11 л: міжіндивідуальні відмінності складають 30-40 %.
Метаболізм. Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох фармаколог��но неактивних метаболітів. Основний метаболіт. 5'-карбокси-мелоксикам (60 % від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту. 5'-гидроксиметилмелоксикама. який також екскретується, але меншою мірою (9 % від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9. додаткове значення має ізо-ферменг CYP3A4. В утворення двох інших метаболітів (складових, відповідно. 16 % і 4 % від величини дози препарату) бере участь пероксидаза. активность якої. ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення. Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5 % від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період полувыведсния (Т1/2) становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв.
Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7.5-15 мг при внутрішньом'язовому введенні.
Є повідомлення, що при перорному застосуванні для мелоксикаму характерна ентерогепатична рециркуляція. При прийомі лікарських форм мелоксикаму для прийому внутрішньо середній період часу до досягнення максимальної плазмової концентрації препарату в плазмі крові (ТСмах) становить 5-6 годин, при цьому порушення з яких-небудь причин энгерогепатической рециркуляції може збільшувати елімінацію мелоксикаму і знижувати його Т1/2 до 13 год і більше (при прийомі всередину).
Недостатність функції печінки і/ або нирок
Недостатність функції печінки, а такоже легко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надає. При термінальній нирковій недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концетрациям вільного мелоксикаму. тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7.5 мг.
Пацієнти літнього аозраста
У пацієнтів літнього віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів.Побічні дії
Наявні даніе дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні, може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, при інфаркті міокарда або інсульті).
Небажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізичні алогической класифікації та частоти зустрічальності. Частота зустрічальності наведена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації охорони Здоров'я (ВООЗ) і має наступну градацію: часто - більше 1 %: нечасто - 0,1-1 %; р��дко - 0,01 -0.1 %; дуже рідко -менше 0.01 %, включаючи окремі випадки.
З боку травної системи:
часто - диспепсія, нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея:
нечасто - минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ. гипербилирубианемия, відрижка, езофагіт, стоматит; коліт, гастрит;
рідко - ерозивно-виразкові ураження ШКТ. шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі приховане);
дуже рідко - перфорація органів ШКТ;
З боку органів кровотворення:
нечасто - анем��я:
рідко - зміна формули крові, в тому числі лейкопенія, тромбоцитопенія;
дуже рідко - агранулоцитоз.
З боку шкірних покривів:
нечасто - свербіж. шкірний висип: ангіоневротичний набряк;
рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. кропив'янка;
дуже рідко - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема.
З боку дихальної системи:
дуже рідко - бронхоспазм.
З боку центральної нервової системи:
часто - головний біль;
нечасто - вертиго, сонливість; запаморочення;
дуже рідко - сплутаність свідомості, дезорієнтація.
З боку органа зору:
рідко - кон'юнктивіт. порушення зору, включаючи нечіткість зору.
З боку органу слуху: рідко - шум у вухах.
З боку психіки:
рідко - "кошмарні" сновидіння;
дуже рідко - емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи:
часто - периферичні набряки;
рідко - відчуття серцебиття.
З боку мочевыделительної системи:
нечасто - гіперкреатинемія та/або підвищення сечовини в сироватці крові, затримка натрію і води, гіперкаліємія;
дуже рідко - гостра ниркова недостатність;
у рідкісних випадках. НПЗЗ може викликати - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія
З боку імунної системи:
нечасто - алергічні реакції (крім анафілактичних і анафілактоїдних реакцій); частота невідома - анафілактичний шок. анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції.
Місцеві реакції:
часто - у��лотнение і біль (у місці ін'єкції).
Загальні реакції:
нечасто - набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок;Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів існує підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Як і при застосуванні інших НПЗП. шлунково-кишкова кровотеча, виразки �� перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта можуть виникати під час лікування у будь-який час, як при наявності насторожуючих симптомів або даних про серйозних шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, гак і при відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозні в осіб літнього віку.
Слід дотримуватись обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з явищами недостаточнос��і кровообігу, а також у пацієнтів з гіповолемією.
У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (якщо кліренс креатиніну^ більше 30 мл/хв) не потребують корекції режиму дозування.
У пацієнтів, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам. слід контролювати діурез і функцію нирок.
Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж. шкірний висип, кропив'янка. фотосенсибілізація) необхідно негайно припинити застосування мелоксикаму і звернутися до лікаря.
Застосування мелоксикаму. як і інших препаратів, які блокують циклооксигена-зу/синтез простагландинів. може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. При порушенні здатності до зачаття у жінок або проведення обстеження з приводу безпліддя необхідна відміна мелоксикаму.
Слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок і/або факторами ризику розвитку ниркової недостатності, цукровим діабетом, у осіб літнього віку, ослаблених пацієнтів й індустріаль��тів.
Застосування мелоксикаму, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю легкої та помірної тяжкості у зв'язку з тим. що мелоксикам (як і інші НПЗП) може призвести до затримки натрію і рідини в організмі і. як наслідок розвитку або декомпенсації хронічної серцевої недостатності.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами
Спеціальних досліпобоювання щодо впливу препарату на здатність керувати авто-портом і механізмами не проводилося.
У період лікування мелоксикамом можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій (сонливість, порушення з боку органа зору і ін). Тому необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять іншими потенційно небезпечними і діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості
психомоторних реакцій.Свідчення
Симпатоматическое лікування больового синдрому при остеоартрозі, ревматоидном артриті, анкілозуючому спондилоартриті (хворобі Бєхтєрєва та інших запальних і дегенеративних захворюваннях суглобів, що супроводжуються больовим синдромом при неможливості застосування пероральних або ректальних лікарських форм мелоксикаму. Мелоксикам сприяє зменшенню болю на момент використання (на прогресування захворювання не впливає).Протипоказання
.гіперчутливість до мелоксикаму. гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти. іншим НПЗП або допоміжних компонентів:
•лікування болю в післяопераційному періоді після аортокоронарного шунтування:
•декомпенсована серцева недостатність:
•повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого полииоза слизової оболонки носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і другтх НПЗП (у тому числі в анамнезі):
•ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;
•загострення запальних захворювань кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона):
•внутричерепное крововилив, активна шлунково-кишкова кровотеча або інші кровотечі:
•тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки:
•тяжка ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, в тому числі підтверджена гіперкаліємія:
•захворювання щитовидної залози: гострий інфаркт міокарда: гіпотонія, гіпертензія: гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт);
/> •захворювання кісткового мозку і крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія. гемофілія);
•вагітність, період грудного вигодовування;
•дитячий вік до 18 років.
З обережністю
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, бронхіальна астма, туберкульоз, виражений остеопороз, куріння, ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс кр��атинина від 30 до 60 мл/хв).
Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривале застосування НГ1ВЦ, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом таких препаратів: антикоагулянтів (наприклад, варфарин);
•антиагрегантів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел);
•пероральних глюкокортикостероїдів (наприклад, преднізолон);
•селективних інгібіторів зворотного захоплення серотонина (наприклад, циталопрам. флуоксе-тії, цароксетин, сертралін).
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом, рекомендовану лікарем.Лікарська взаємодія
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
•небажане одночасне застосування мелоксикаму з іншими НПЗП та ацетилсаліциловою кислотою у протизапальних дозах (одноразовий прийом у дозі I г і більше або прием в дозі 3 г на добу і більше);
•одночасне застосування мелоксикаму з іншими НПЗП (а також ацетилсаліциловою кислотою). глюкокортикоїдами, анальгетиками, з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і шлунково-кишкові кровотечі:
•одночасне застосування мелоксикаму з діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту, блокаторами рецепторів ангіотензину:
1)може зменшувати антигіпертензивний ефект гіпотензивних лекарственных коштів:
2)у деяких категорій пацієнтів (пацієнти з зневодненням, літні пацієнти зі зниженням функції нирок може призвести до подальшого погіршення функції нирок (зазвичай оборотного);
•одночасне застосування мелоксикаму з іншими гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами) може зменшувати антигіпертензивний ефект останніх за рахунок блокади синтезу простагландинів. володіють судинорозширювальною дією;
•одночасне застосування мелоксикаму з препаратами літію може приве��ти до кумуляції літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові);
•сумісне застосування мелоксикаму та інших НГ1ВП з метотрексатом знижує тубулярну секрецію метотрексату, підвищуючи його концентрацію в плазмі і гематологічну токсичність. особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок (небезпека виникнення анемли і лейкопенії);
•при сумісному застосуванні мелоксикаму з інгібіторами кальциневрину (циклоспорин, такролімус) зростає ризик розвитку ниркової недостаточ��ості;
•при сумісному застосуванні мелоксикаму з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх:
•при одночасному застосуванні мелоксикаму з антикоагулянтами (гепарин, варфарип). антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клогшдогрел. тиклопідин), а також з фибринолитическими препаратами (стрептокіназа. фибрииолизин), збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові);
•при одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, тим самим створюючи небезпеку виникнення гіпоглікемії.
•Мелоксикам може послаблювати дію дигоксину. кортизону, діуретиків.
•У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.
Фармакокінетична взаємодія (вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму)
• Одночасне застосування мелоксикаму з холестираміном прискорює виведення мелоксикаму порушуючи энтерогепатическую рециркуляцію останнього, підвищує кліренс мелоксикаму на 50 % і зменшує період напіввиведення до 13 ± 3 год:
• При сумісному застосуванні мелоксикаму з препаратами, які метаболізуються за участю ізоферментів CYP 2С9 та CYP ЗА4 слід брати до уваги можливість їх фармакокінетичної лікарської взаємодії. Індукція або пригнічення активності ізоферментів CYP може призвести до зміни біодоступності одночасно застосовуваних лікарських препаратів, змінювати їх ефективність або частоту розвитку побічних явищ.
