Дозировка
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Беременность и лактация: Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственная форма
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.
Состав
Мелоксикам 15мг;
вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат
Фармакологическое действие
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 08-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1 - 1 % - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия; 0,1 — 1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь; 0,1 — 1 % крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1 % - головокружение, головная боль; 0,1 — 1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 % - периферические отеки; 0,1 — 1 % - повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1 — 1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдром
Противопоказания
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
(4931)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо під час їжі один раз в день. Рекомендований режим дозування: Ревматоїдний артрит: 15 мг в добу. Після досягнення терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг в добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, що знаходяться на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Вагітність і лактація: Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та лактації.Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, болі в эпигастралии, ШКТ-кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; при передозуванні препарату слід зробити промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматична терапія. Колістирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз малоефективні через високу зв'язку препарату з білками крові.
Лікарська форма
Таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою. Таблетки з дозуванням 15 мг ризику мають з одного боку. Допускається наявність мармуровості та незначних вкраплень.Склад
Мелоксикам 15мг;
допоміжні в-ва: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелло��а, тальк, магнію стеаратФармакологічна дія
Мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат, має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), яка бере участь у біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), бере участь у синтезі простагландину, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і принимающйого участь в регуляції кровотоку в нирках.Фармакокінетика
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність мелоксикаму — 89 %. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо в дозах 7,5 і 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Рівноважна концентрація досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року), концентрації схожі з такими, які відзначаються після першого досягнення рівноважного стану. Зв'язування з білками плазми состаздійснює 99 %. Діапазон відмінностей між максимальними і базальними концентраціями препарату після його прийому один раз на день відносно невеликий і складає при використанні дози 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг — 08-2,0 мкг/мл (наведені відповідно значення Cmix і Cmax). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50 % максимальної концентрації препарату в плазмі.
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох неактивних фармакологічному відн��стосовно похідних. Основний метаболіт, 5'-карбокси-мелоксикам (60 % від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9 % від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP 2С9, додаткове значення має ізофермент CYP 3А4. В утворення двох інших метаболітів (складових відповідно 16 % і 4 % від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірність��о, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. З калом у незміненому вигляді виводиться менше 5 % від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 15-20 годин. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. В осіб літнього віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький і складає в середньому 11 л.
Печінкова або ниркова недостатність середньої ступенем забрудненняі тяжкості не чинить істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму.Побічні дії
З боку травної системи: більш 1 % - диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; 0,1 - 1 % - минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальної виразка, кровотеча з ШКТ (у т. ч. приховане), стоматит; менше 0,1 % - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку органів кровотворення: більше 1 % - анемія; 0,1 — 1 % - зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: більше 1 % - свербіж, шкірний висип; 0,1 — 1 % кропив'янка; менше 0,1 % - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: менше 0,1 % - бронхоспазм.
З боку нервової системи: більш 1 % - запаморочення, головний біль; 0,1 — 1 % - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1 % - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-сосудистой системи: більш 1 % - периферичні набряки; 0,1 — 1 % - підвищення артеріального тиску, серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: 0,1 — 1 % - гіперкреатинемія та/або підвищення сечовини в сироватці крові; менше 0,1 % - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлена — інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: менше 0,1 % - кон'юнктивіт, порушення зору, в т. ч. нечіткість зору.
Алергічні реакції: менше 0,1 % - ангіоневротичний набряк, анафемулактоидные/ анафілактичні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів існує підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту.
Слід дотримуватись обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку):��та, пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з явищами недостатнього кровообігу, у пацієнтів з цирозом печінки, а також у пацієнтів з гіповолемією в результаті хірургічних втручань.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо кліренс креатиніну більше 25 мл/хв не потребують корекції режиму дозування.
У пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні вживати достатню докількість рідини.
Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація) необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів
Застосування препарату може спричинити виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають концентрації уваги.Свідчення
Симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту (хвороба Бехтерева) та інших запальних і дегенеративних захворювань, що супроводжуються больовим синдромПротипоказання
гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
анамнестичні дані про напади бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи іншого НПЗП (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти — риносинусит, кропив'янка, поліпи слизистой оболонки носа, астма (бронхіальна));
ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі;
протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування;
декомпенсована серцева недостатність;
виражена печінкова недостатність або активне захворювання печені;
виражена ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок у т. ч. підтверджена гіперкаліємія;
вагітність, період грудного вигодовування;
дитячий вік до 15 років.
З обережністю:
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність (ХСН), дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну мен��е 60 мл/хв.
Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекцій Helicobacter pylori, літній вік, тривале використання НПЗП, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами:
антикоагулянти (наприклад, варфарин);
антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел);
пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон);
селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ;
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії��вія останніх;
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляцію літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові);
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові);
При одночасному застосуванні з діуретиками і з циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності;r />
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх;
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин), збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові);
При одночасному застосуванні з колестираміном, в результаті зв'язування мелоксикаму, посилюється його виведення через ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
