Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Мелоксикам 0,0075 n20 табл /медисорб/ (Мелоксикам 0,0075 n20 табл /медисорб/)

442 грн
0 грн
Рейтинг: 25 (4.2) 5
Артикул: 5927
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7,5 - 15 мг. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг. При остеоартрите назначают по 7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. При ревматоидном артрите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг сут. При анкилозирующем спондилите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Подростки Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Препарат должен применяться у подростков старше 12 лет.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Ве-роятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен, в случаях передозировки препарата следует провести: эва-куацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестерамин уско-ряет выведение мелоксикама.

Лекарственная форма

круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской

Состав

активное вещество: мелоксикам 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 80,5 мг ; повидон (поливинилпирролидон) 4,0 мг ; крахмал картофельный 7,0 мг; магния стеарат 1,0 мг

Фармакологическое действие

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), отно-сится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгети-ческое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие ме-локсикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия ме-локсикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) – из-вестных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обес-печивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присут-ствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со сторо-ны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях еx vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при при-еме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с приме-нением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная до-ступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелок-сикама максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасыва-ние. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в плазме крови (Сmax и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Сmax мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуми-ном (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармаколо-гически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5- гидроксиме-тилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и /или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выве-дения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной не-достаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким кон-центрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокине-тические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и длинный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочные действия

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – из-менения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек; редко – крапивница; частота неизвестна – анафилактоидные/анафилактические реакции, анафи-лактический шок;

Нарушения со стороны психики: часто – изменение настроения; частота неизвестна – спу-танность сознания, дезориентация;

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокруже-ние, сонливость;

Нарушения со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго;

Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение;

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления (АД), чув-ство «прилива» крови к лицу;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, ко-лит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь, ангиоо-тек; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема, частота неизвестна – фотосенсиби-лизация;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспус-кания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – транзиторные изменения показа-телей функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови);

Совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг (метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При воз-никновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста.

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций\0009 повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, ин-фаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказан-ными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровото-ком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антогонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолиемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам мо-жет оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован жен-щинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящим обследо-вание по этому поводу рекомендуется отмена препарата.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механиз-мами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание воз-можность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других наруше-ний со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторож-ность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.

Показания

Симптоматическое лечение:

- остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым ком-понентом;

- ревматоидный артрит;

- анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или недавно перенесенные;

- воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболе-вание почек;

- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскуляр-ные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы кро-ви;

- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- детский возраст до 12 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени); за-стойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия / гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагре-ганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой воз-раст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применения в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назна-чать женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, реко-мендуется отмена приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды и салицилаты: одно-временный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудоч-но-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболити-ческие средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития крово-течения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свер-тывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одно-временный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ин-гибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необхо-дим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством умень-шения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомен-дуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего кур-са применения препаратов лития.

Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и мето-трексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного при-менения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелок-сикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациен-тов с нарушениями функции почек.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпре-вращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Холестирамин: связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспо-рина.

Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эффек-тивность лечения мифепристоном.



При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые об-ладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизи-руется при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фар-макокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном приеме антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
(4927)


Дозування

Всередину, під час їжі, у добовій дозі 7,5 - 15 мг. Максимальна рекомендована добова доза – 15 мг. При остеоартриті призначають по 7,5 мг на добу, при необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг на добу. При ревматоїдному артриті 15 мг в добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. При анкілозуючому спондиліті 15 мг в добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій рекомендується починати лікування з дозии 7,5 мг на день. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Загальні рекомендації Так як потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози і тривалості лікування слід використовувати максимально можливі низькі дози і тривалість застосування. Комбіноване застосування Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП. Підлітки Максимальна доза у підлітків становить 0,25 мг/кг Препарат повинен застосовуватися у підлітків старше 12 років.

Пер��дозування

Даних про випадки, пов'язаних з передозуванням препарату, накопичено недостатньо. Ве-роятно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванні НПЗП, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія. Лікування: антидот невідомий, у випадках передозування препарату слід провести: ева-куацию вмісту шлунка та загальну підтримуючу терапію. Холестерамин уско-втрачає выведени�� мелоксикаму.

Лікарська форма

круглі плоскоциліндричні таблетки світло-жовтого кольору з фаскою

Склад

активна речовина: мелоксикам 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 80,5 мг ; повідон (полівінілпіролідон) 4,0 мг ; крохмаль картопляний 7,0 мг; магнію стеарат 1,0 мг

Фармакологічна дія

Мелоксикам є нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), відноситься до похідних эноловой кислоти і має протизапальну, анальгети-тичне і антипиретическое действие. Виражену протизапальну дію мо-локсикама встановлено на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мо-локсикама полягає в його здатності інгібувати синтез простагландинів (ПГ) – відомих медіаторів запалення.

Мелоксикам in vivo інгібує синтез ПГ в місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках.

Ці відмінності пов'язані з більш селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Вважається, що інгібування ЦОГ-2 ��біс-печує терапевтичні дії НПЗП, тоді як інгібування постійно присут-ного ізоферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму відносно ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні в якості тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (в дозах 7,5 та 15 мг) активніше ингибировал ЦОГ-2, надаючи більший інгібуючий вплив на продукцию PG E2, стимулируемую липополисахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбоксану, який бере участь у процесі згортання крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. У дослідженнях ех vivo показано, що мелоксикам у рекомендованих дозах не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.

У клінічних дослідженнях побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в цілому виникали рідше при прийомі мелоксикаму 7,5 і 15 мг, ніж при при-еме інших НПЗП, з якими дрітилось порівняння. Це розходження в частоті побічних ефектів з боку ШКТ в основному пов'язано з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища, як диспепсія, блювання, нудота, абдомінальні болі. Частота перфорацій у верхніх відділах ШКТ, виразок і кровотеч, які пов'язувалися з застосуванням мелоксикаму, була низькою і залежала від величини дози препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Мелоксикам добре всмоктується з ШКТ, про що свідчить висока абсолютна доступність (90%) після прийому препарату всередину. Після однократного застосування крейда-сикама максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 5-6 годин. Одночасний прийом їжі і неорганічних антацидів не змінює всасыва-ня. При використанні препарату всередину (в дозах 7,5 та 15 мг) його концентрації пропорційні дозам. Стійкий стан фармакокінетики досягається протягом 3-5 днів. Діапазон відмінностей між максимальними і базальними концентраціями препарату після його прийому один раз на день відносно невеликий і складає при використанні дози 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (наведено, відповідно значенням максимальної і мінімальної концентрації в плазмі крові (Cmax і Cmin) у період стійкого стану фармакокінетики), але відзначалися і значення, що виходять за вказаний діапазон. Смах мелоксикаму в плазмі крові в період стійкого стану фармакокінетики досягається через 5-6 годин після прийому внутрішньо.

Розподіл

Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуми-ном (99%). Проникає в синовіальну рідину, концентраціїя в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу після багаторазового прийому мелоксикаму всередину (в дозах від 7,5 до 15 мг) становить близько 16 л, з коефіцієнтом варіації від 11 до 32 %.

Метаболізм

Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х фармаколо-гически неактивних метаболітів. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5 - гидроксиме-тилмелоксикама, який також екскретується, але меншеступеня (9% від величини дози). В даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент СУР3А4. В утворення двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення

Виводиться рівною мірою через кишечник і нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі незміннийному вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму варіює від 13 до 25 годин. Плазмовий кліренс становить в середньому 7-12 мл/хв після одноразового прийому мелоксикаму.

Недостатність функції печінки і /або нирок

Недостатність функції печінки, а також слабко виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надає. Швидкість выве-дення мелоксикаму з організму значно вище у пацієнтів з помірно вираженою нирково�� недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми крові у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій не-достатності збільшення об'єму розподілу може призвести до більш високих кон-центрациям вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Літні пацієнти

Пацієнти літнього віку порівняно з молодими пацієнтами мають подібні фармакокине-тичні показники. У літніх пацієнтів середній плазмовий кліренс у період рівноважного зостояния фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення площі під кривою «концентрація - час» (AUC) і довгий Т1/2, у порівнянні з молодими пацієнтами обох статей.

Побічні дії

Частота побічних ефектів оцінювалась наступним чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); рідко (>1/10000,<1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту виникнення на підставі наявних даних).

Порушення з боку крові і лимфатическо�� системи: нечасто – анемія; рідко – зміни кількості клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенія, тромбоцитопенія;

Порушення з боку імунної системи: нечасто – ангіоневротичний набряк; рідко – кропив'янка; частота невідома – анафілактоїдні/анафілактичні реакції, анафілактичний шок;

Порушення з боку психіки: часто – зміна настрою; частота невідома – спу-танность свідомості, дезорієнтація;

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – головокрвже-ня, сонливість;

Порушення з боку органу зору: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору;

Порушення з боку органу слуху й лабіринтові порушення: нечасто – вертиго;

Порушення з боку серця: рідко – відчуття серцебиття;

Порушення з боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску (АТ), відчуття «припливу» крові до обличчя;

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилс��лициловой кислоти або інших НПЗЗ;

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто – приховане або явне шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; зрідка – гастродуоденальні виразки, ко-літ, езофагіт; дуже рідко – перфорація ШКТ;

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит;

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж, шкірний висип, ангиоо-тек; рідко – токсичний эпидерм��національний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема, частота невідома – фотосенсиби-спеціалізація;

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність;

Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (підвищення активності «печінкових» трансаміназ або білірубіну); зміни показників функції нирок (підвищення оровня креатиніну та/або сечовини в сироватці крові);

Спільне застосування з лікарськими препаратами, що пригнічують кістковий мозок (метотрексат), може спровокувати цитопению.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до летального результату.

Як і для інших НПЗП не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медуллярного некрозу, нефротичного синдрому.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Пацієнти, які страждають захворюваннями РКТ, повинні регулярно спостерігатися. При вооз-никновении виразкового ураження ШКТ або шлунково-кишкової кровотечі препарат необхідно відмінити. Виразки в ШКТ, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування у будь-який час, як при наявності насторожуючих симптомів або даних про серйозних шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і при відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозними у пацієнтів літнього віку.

При застосуванні НПЗП можуть розвиватися такі серйозні реакції з сторін�� шкіри як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Тому слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій\0009 підвищеної чутливості до препарату, особливо, якщо подібні реакції спостерігались протягом попередніх курсів лікування. Розвиток таких реакцій спостерігається, як правило, протягом першого місяця лікування. У разі появи перших ознак шкірного висипу, зміни слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно розглянути питання про припинення застосування препарату.

Препарат може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, ін-фаркта міокарда, напади стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів з вышеуказан-ними захворюваннями в анамнезі і схильних до таких захворювань.

НПЗП інгібують в нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузиі. Застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровото-ком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації приховано протікає ниркової недостатності. Після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до вихідного рівня. Найбільшою мірою ризику розвитку цієї реакції схильні літні пацієнти та пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, які одночасно приймають діур��тичні препарати, інгібітори АПФ, антогоністи ангіотензин II рецепторів, а також пацієнти, що перенесли серйозні хірургічні втручання, які ведуть до гиповолиемии. У таких пацієнтів на початку лікування слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок.

Застосування НПЗП разом із діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичного дії сечогінних препаратів. В результаті цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль стану таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування необхідне дослідження функції нирок.

У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.

При використанні мелоксикаму (так само як і більшості інших НПЗП) можливо епізодичне підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові або інших показників функції печінки. У більшості випадків це підвищення було неб��більшою і минущим. Якщо виявлені істотні зміни або не зменшуються з часом, препарат необхідно відмінити і проводити подальше спостереження за виявленими лабораторними змінами.

Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, у зв'язку з чим, такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.

Подібно до інших НПЗП, мелоксикам може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Як препарат, інгібуючий синтез циклооксигенази/простагландину, мелоксикам мо-��ет впливати на фертильність, тому прийом препарату не рекомендовано жінкам, які мають труднощі із зачаттям. У зв'язку з цим у жінок, які проходять обстеження з цього приводу рекомендується відміна препарату.

У пацієнтів зі слабкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв) коригування дози не потрібно.

У пацієнтів з цирозом печінки (компенсованим) корекції дози не потрібно.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механіз-мами

Спеціальвих клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і роботи з механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливість, порушення зору або інших порушень з боку центральної нервової системи. Пацієнтам слід дотримуватися обережності при водінні транспортних засобів і управління механізмами.

Свідчення

Симптоматичне лікування:

- остеоартроз (артроз, дегенеративные захворювання суглобів), у тому числі з больовим ком-понентом;

- ревматоїдний артрит;

- анкілозуючий спондиліт.

Протипоказання

- гіперчутливість до активного компоненту або допоміжних компонентів препарату. Існує ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ;

- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у тому числі в анамнезі);

- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки (ДПК) у стадії загострення або нещодавно перенесені;

- запальні захворювання кишечника – хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення;

- тяжка печінкова недостатність;

- тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, а також при підтвердженої гіперкаліємії), прогресуюче захворювання нирок;

- активна шлунково-кишкова кровотеча, недавно перенесені цереброваскуляр-ві кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;

- виражена неконтрольована серцева недостатність;

- терапія періопераційних болю при проведенні шунтування коронарних артерій;

- дитячий вік до 12 років;

- непереносимість лактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю

Захворювання ШКТ у анамнезі (виразкова хвороба шлунка та ДПК, захворювання печінки); за-стойная серцева недостатність; ниркова недостатність�� (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв); ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія / гіперліпідемія; цукровий діабет; супутня терапія наступними препаратами: пероральні глюкокортикоїди, антикоагулянти (у тому числі варфарин), антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); захворювання периферичних артерій; літній вік; тривале використання НПЗП; куріння; часте вживання алкоголю.

Застосування при бере��енности і в період грудного вигодовування

Застосування препарату протипоказане під час вагітності. Відомо, що НПЗП проникають у грудне молоко, тому застосування в період годування груддю протипоказане.

Застосування препарату може впливати на фертильність, тому не рекомендується призначення-чать жінкам, які планують вагітність.

Мелоксикам може призводити до затримки овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми з зачаттям і проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату.

Лікарська взаємодія

Інші інгібітори синтезу ПГ, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати: одне-тимчасовий прийом з мелоксикамом збільшує ризик утворення виразок у ШЛУНКОВО і желудоч-но-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії). Одночасний прийом з іншими НПЗЗ не рекомендується.

Антикоагулянти для прийому всередину, гепарин для системного застосування, тромболити-етичні засоби: одночасний прийом з мелоксикамом підвищує ризик розвитку кровотечі. У разі одночасного застосування не��бходим ретельний контроль за свер-тывающей системою крові.

Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну: одне-тимчасовий прийом з мелоксикамом підвищує ризик розвитку кровотечі внаслідок ін-гибирования тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові.

Препарати літію: НПЗП підвищують рівень літію в плазмі крові через зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму з препаратами літію не р��комендуется. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль за концентрацією літію в плазмі крові протягом всього курей-са застосування препаратів літію.

Метотрексат: НПЗП знижують секрецію метотрексату нирками, тим самим, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові. Одночасне застосування мелоксикаму і мето-трексата (в дозі понад 15 мг / тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за функцією нирок та формулою крові. Крейда-сікам може посилювати гематологическую токсичність метотрексату, особливо хворим тов з порушеннями функції нирок.

При сумісному застосуванні мелоксикаму і метотрексату протягом 3-х днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.

Контрацепція: є дані, що НПЗП можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, однак це не доведено.

Діуретики: застосування НПЗП у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.

Антигіпертензивні засоби (бета-адренобло��аторы, інгібітори ангиотензинпре-обертального ферменту (АПФ), вазодилататори, діуретики): НПЗП знижують ефект антигіпертензивних препаратів, внаслідок інгібування ПГ, що володіють вазодилатирующими властивостями.

Антагоністи ангіотензин II рецепторів при спільному призначенні з НПЗП посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим, може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Холестирамін: пов'язуючи мелоксикам у ШКТ, приводить до більш швидкого выведенію.

НПЗП, надаючи дію на ниркові ПГ, можуть посилювати нефротоксичність циклоспо-ріна.

Міфепристон: не слід застосовувати НПЗЗ, у тому числі ацетилсаліцилову кислоту протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть вплинути на ефективність лікування міфепристоном.



При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які про-ладают відомою здатністю інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізується за участю цих ферментів), слід приймати до уваги можливістьність фар-макокинетического взаємодії.

Не можна виключити можливість взаємодії з антидіабетичними препаратами для прийому всередину.

При одночасному прийомі антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
Производитель: МЕДИСОРБ
Общее описание: Нестероидный противовоспалительный препарат.
Действующие вещества: Мелоксикам
Страна происхождения: Россия
Форма выпуска: 20 таб в уп
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Диабетон мв 0,06 n30 табл с модиф высвоб
0 грн
756 грн
Назонекс 50мкг/доза 18г 120 доз спрей назальн дозир
0 грн
1 402 грн
Тромбо асс 0,05 n100 табл п/о
0 грн
536 грн
Фенибут 0,25 n10 табл
0 грн
462 грн
Дротаверин 0,04 n20 табл
0 грн
372 грн
Омепразол 0,02 n30 капс
0 грн
390 грн
Фуразолидон 0,05 n20 табл/авексима/
0 грн
480 грн
Мелоксикам дс 0,01/мл 1,5мл n3 амп р-р в/м
0 грн
508 грн
Метформин-тева 1,0 n60 табл п/плен/оболоч
0 грн
732 грн
Комбилипен 2мл n10 амп р-р в/м
332 грн
302 грн
Тест-полоски accu-chek performa n100
0 грн
2 578 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка