Дозировка
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения
Состав
1 мл
мелоксикам 10 мг
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
(4946)
Дозування
Всередину по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальна добова доза становить 15 мг.
Лікарська форма
Розчин для в/м введенняСклад
1 мл
мелоксикам 10 мгФармакологічна дія
НПЗЗ, селективний інгібітор ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, є похідним энолиевой кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ. При цьому мелоксикам більш активно влияет на ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побічної дії на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту і незначно впливає на ЦОГ-1.
У теж час мелоксикам не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща, не впливає на розвиток спонтанного артрозу у щурів і мишей, що свідчить про його хондронейтральности.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо або ректального введення абсорбція мелоксикаму з ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.
Концентрация в плазмі залежить від дози. Плато концентрації у плазмі досягається на 3-5 При тривалому застосуванні (більше 1 року) не відбувається збільшення концентрації у плазмі крові порівняно з досягнутим рівнем при виході на плато. В плазмі 99% мелоксикаму знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Коливання концентрації мелоксикаму при прийомі 1 раз/ невеликі і знаходяться у межах 0.4-1 мкг/мл для дози 7.5 мг і 0.8-2 мкг/мл - для дози 15 мг.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові.
��елоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів.
T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівній пропорції.
Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикаму.Побічні дії
З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, кишкова коліка, діарея, езофагіт, стоматит; рідко - ер��зивно-виразкові ураження ШКТ.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, набряки, припливи.
З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, висип, кропив'янка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовуватияют у пацієнтів із захворюваннями ШКТ в анамнезі.Свідчення
Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрози), ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит).Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), вагітність, дитячий та підлітковий вік до 15 років, підвищена чутливість до мелоксикаму та іншим НПЗЗ (у т. ч. саліцилатів).Лекарственн��е взаємодія
При одночасному застосуванні можливо зниження ефективності антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів).
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності у пацієнтів у стані дегідратації.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкових уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
При одночасному застосуванні з препаратами літію підвищується концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
При одночасному застосуванні з метотрексатом можливе посилення мієлодепресивної дії; з циклоспорином - можливе посилення нефротоксичної дії циклоспорину.
