Дозировка
Внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Препарат следует применять в первой половине дня ввиду возможного возбуждающего эффекта. Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов): внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда: внутривенно струйно, по 0.5 -1 г в сутки. Суточная доза может быть введена в 1 или 2 приема. Курс лечения - 10-14 дней. Хроническая сердечная недостаточность: внутривенно струйно по 0.5-1 г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда: внутривенно струйно по 0.5-1 г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1 -2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием. Абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней. Нарушение мозгового кровообращения: - острая фаза цереброваскулярной патологии: внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем переходят на пероральный прием. - хронические нарушения мозгового кровообращения: внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 10 дней, затем переходят на пероральный прием. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): парабульбарно вводят по 50 мг (0,5 мл) раствора препарата в течение 10 дней.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, головная боль, тахикардия, головокружение, общая слабость. Лечение: симптоматическое.
Лекарственная форма
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Состав
Активное вещество: мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) - 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности (СН) повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.
Фармакокинетика
Максимальная концентрации препарата в плазме (Сmах) достигается через 1 - 2 ч. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 3-6 ч.
Побочные действия
Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:
Очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение артериального давления (АД).
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические нарушения.
Аллергические реакции: редко - зуд, покраснение, кожная сыпь, отек; очень редко - эозинофилия.
Прочие: очень редко - общая слабость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия хранения
Не замораживать.
Особые условия
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Мельдоний на скорость реакций.
Показания
Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).
В составе комплексной терапии:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.
- нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая).
Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации. Не применяется у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных.
С осторожностью:
Хронические заболевания печени и почек.
Беременность и лактация:
Безопасность применения при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения мельдония в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных средств (ЛС), сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.
(6403)
Дозування
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово, парабульбарно. Препарат слід застосовувати в першій половині дня зважаючи можливого збуджуючого ефекту. Розумові та фізичні перевантаження (у т. ч. у спортсменів): внутрішньовенно, по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності лікування повторюють через 2-3 тижні. Нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда: внутрішньовенно струминно, по 0,5 -1 г на добу. Добова доза може бути введена в 1 або 2 прийоми. Курс лікування - 10-14 днів. Хронічна серцева недостатність: внутрішньовенно струминно по 0.5-1 г од��н раз на добу або внутрішньом'язово по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування 10-14 днів, потім переходять на пероральний прийом. Кардіалгія на фоні дисгормональної дистрофії міокарда: внутрішньовенно струминно по 0.5-1 г один раз на добу або внутрішньом'язово по 500 мг 1 -2 рази на добу, курс лікування 10-14 днів, потім переходять на пероральний прийом. Абстинентний алкогольний синдром: по 500 мг внутрішньовенно 2 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів. Порушення мозкового кровообігу: - гостра фаза цереброваскулярної патології: внутрішньовенно, по 500 мг 1 раз на добу протягом 10 днів, потім переходять на пероральний прийом. - хронічні порушення мозкового кровообігу: внутрішньом'язово по 500 мг 1 раз на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування - 10 днів, потім переходять на пероральний прийом. Судинна патологія очного дна і дистрофія сітківки (гемофтальм і крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок): вводять парабульбарно по 50 мг (0,5 мл) розчину препарату протягом 10 днів.Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, головний біль, тахікардія, запаморочення, загальна слабкість. Лікування: симптоматичне.
Лікарська форма
Безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина.Склад
Активна речовина: мельдонію дигідрат (триметилгідразинію пропіонату дигідрат) - 100 мг;
допоміжна речовина: вода для ін'єкцій - до 1,0 мл.Фармакологічна дія
Аналог гамма-бутиробетаїну, пригнічує гамма-бутиробетаингидроксиназу, знижує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активир��ванних форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнитина і ацилкоэнзима А. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту аденозинтрифосфату (АТФ); одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаин, що володіє вазодилатирующими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологических ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію. У разі гострого ішемічного ушкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, вкорочує реабілітаційний період. При серцевій недостатності (СН) підвищує скоротливість міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мізківого кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний у випадку васкулярної і дистрофічній патології очного дна. Характерно також тонізуюча дія на центральну нервову систему (ЦНС), усунення функціональних порушень соматичної і вегетативної нервових систем у алкоголіків в період абстиненції.Фармакокінетика
Максимальна концентрації препарату в плазмі (Смах) досягається через 1 - 2 ч. Метаболізується в організмі з утвореннямїм 2 основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 3-6 ч.Побічні дії
Частота побічних реакцій визначається за такими категоріями:
Дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), рідко (? 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску (АТ).
З боку ЦНС: рідко - психомоторне збудження.
З боку травної системи: рідко - диспептичні н��рушення.
Алергічні реакції: рідко - свербіж, почервоніння, висип на шкірі, набряк; дуже рідко - еозинофілія.
Інші: дуже рідко - загальна слабкість.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови зберігання
Не заморожувати.Особливі умови
Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що триметилгідразинію пропіонату дигідрат не є препаратом I ряду при гострому коронарному синдромі та його застосування не є гостро необхідним.
Вліof на здатність керувати transpose. пор. і хутро.:
Немає даних про несприятливу дію препарату Мельдоний на швидкість реакцій.Свідчення
Знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т. ч. у спортсменів).
У складі комплексної терапії:
- ішемічна хвороба серця (ІХС) (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічна серцева недостатність (ХСН), кардіалгія на фоні дисгормональної дистрофії міокарда.
- порушення кровопостачання мозку (інсульт, цереброваскулярна недостатність).
- гемофтальм і крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (у т.ч. діабетична і гіпертонічна).
Абстинентний алкогольний синдром (у комбінації зі специфічною терапією).Протипоказання
Гіперчутливість, підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку і внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації. Не застосовується у дітей до 18 років у зв'язку з відсутністю даних.
З обережністю:
Хроническ��е захворювання печінки і нирок.
Вагітність та лактація:
Безпека застосування при вагітності не доведена. Для уникнення можливого несприятливого впливу на плід, препарат не слід призначати при вагітності.
Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком. При необхідності застосування мельдонію в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Лікарська взаємодія
Посилює дію коронародилатирующих і деяких гіпотензивних лікарських засобів (ЛЗ), серцевих гликози��ів. Можна комбінувати з антиангінальними ЛЗ, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними ЛЗ, діуретиками, бронхолітиками. Через можливість розвитку помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії, слід дотримуватись обережності при комбінації з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, гіпотензивними ЛЗ та периферичними вазодилататорами.
