Дозировка
Мексиприм® назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату. В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней. Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг
Вспомогательные вещества: каолин - 2.47 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12.58 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 11.35 мг, повидон - 13.4 мг, тальк - 5.3 мг, кальция стеарат - 2.75 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 4.95 мг, макрогол - 1.28 мг, титана диоксид - 1.65 мг, тальк - 370 мкг.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - сонливость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Показания
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— вегето-сосудистая дистония;
— легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
— расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
— воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Противопоказания
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
Лекарственное взаимодействие
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами.
При совместном применении Мексиприм® усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм® уменьшает токсическое действие этанола.
(2957)
Дозування
Мексиприм® призначають внутрішньо. Терапевтична доза і тривалість лікування визначаються чутливістю пацієнта до препарату. На початку лікування препарат призначають у дозі 250-500 мг, середня добова доза становить 250-500 мг, максимальна добова доза - 800 мг. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми протягом дня. Для лікування тривожних розладів, вегетосудинної дистонії і когнітивних порушень препарат застосовують протягом 2-6 тижнів. При купировании алкогольного абстинентного синдрому тривалість застосування становить 5-7 днів. Курсову терапію Мексипримом закінчують поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг
Допоміжні речовини: каолін - 2.47 мг, карбоксиметилкрахмал натрію - 12.58 мг, целюлоза мікрокристалічна - 11.35 мг повідон - 13.4 мг, тальк - 5.3 мг, кальцію стеарат - 2.75 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза - 4.95 мг, макрогол - 1.28 мг, титану діоксид - 1.65 мг, тальк - 370 мкг.Фармакологічна дія
Антиоксидантний препарат. Має широкий спектр фармакологічної активності: підвищує стійкість організму до стресу, виявляє анксіолітичну дію, яка не супроводжується міорелаксацією; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення процесу навчання і запам'ятовування, які виникають при старінні і впливі різних патогенних факторів; чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигіпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послаблює токсичну дію алкоголю./>
Препарат покращує метаболізм тканин мозку та їх кровопостачання, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів). Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ЛПНЩ.
Механізм дії Мексиприма зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторным дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення лип��д-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязанных ферментів (кальцийнезависимой фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, GABA, ацетилхолинового), що посилює їх здатність до зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Мексиприм® підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Викликає посилення компенсаторной активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і кретинфосфата, активацію энергосинтезирующих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину препарат швидко всмоктується з ШКТ з періодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax в плазмі знаходиться в діапазоні від 50 нг/мл до 100 нг/мл і досягається протягом 0.46-0.5 ч.
Метаболізм
Інтенсивно метаболізується в печеноі з утворенням його глюкуронового кон'югату.
Виведення
T1/2 становить 4,7-5 ч. Середній час утримання препарату в організмі - 4.9-5.2 ч.
В середньому за 12 год з сечею виводиться 0.3% активної речовини в незміненому вигляді і 50% - у вигляді глюкуронового кон'югату. Найбільш інтенсивно активна речовина і його глюкуроновый кон'югат виводяться протягом перших 4 год після прийому препарату.
Показники екскреції з сечею активної речовини і його кон'югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.Побічні девпливи
З боку травної системи: рідко - нудота, сухість у роті.
Інші: рідко - сонливість, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторної реакції.Свідчення
— тривожні розлади при невротических і неврозоподібних станах;
— вегето-судинна дистонія;
— легкі когнітивні розлади різного генезу (при психоорганическом синдромі та астенічних порушеннях, зумовлених гострими та хронічними порушеннями мозкового кровообігу, черепно-мозковими травмами, нейроинфекциями та інтоксикаціями, сенильными та атрофічними процесами);
— розлади пам'яті та інтелектуальна недостатність у осіб похилого віку;
— вплив екстремальних (стресових) факторів;
— а��стинентный синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів.Протипоказання
— печінкова недостатність;
— ниркова недостатність;
— вагітність;
— період годування груддю;
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до препарату.Лікарська взаємодія
Мексиприм® сумісний з психотропними препаратами.
При спільному застосуванні Мексиприм® посилює дію анксіолітиків (похідних бензодіазепіну), противопаркинсонических коштів і карбамазепіну.
Мексиприм® зменшує токсичну дію етанолу.