Дозировка
Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтическоого эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг. Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
Состав
1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных
ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАБК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: сонливость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
использование в педиатрии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексиприм у детей не проводилось, поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Показания
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая дистония;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
— детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепина).
Мексиприм уменьшает токсические эффекты этанола.
(3354)
Дозування
Мексиприм вводять в/м або в/в (струминно або краплинно). Для приготування розчину для інфузії препарат слід розводити ізотонічним розчином натрію хлориду. Дози підбирають індивідуально залежно від патології та тяжкості стану пацієнта. Початкова доза становить 50-100 мг 1-3 рази/добу. Надалі можливе підвищення дози до отримання терапевтическоого ефекту. Максимальна добова доза - 800 мг. Струминно Мексиприм вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40-60 крапель/хв. При лікуванні гострих порушень мо��кового кровообігу Мексиприм застосовують у комплексній терапії в перші 2-4 дні в/в крапельно в дозі 200-300 мг 1 раз/добу, потім в/м по 100 мг 3 рази/добу. Тривалість лікування становить 10-14 діб. При дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексиприм слід призначати в/в струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази/добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в/м в дозі 100 мг 2 рази/добу протягом 10-14 днів. При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього віку та при тривожних розладах препарат застосовують в/м в добовій дозі 100-300 мг протягом 14-30 днів. При абстинентному алкогольному синдромі Мексиприм вводять у дозі 100-200 мг в/м 2-3 рази/добу або в/в краплинно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів. При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в/в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий.Склад
1 амп.
этилмет��лгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Допоміжні речовини: вода д/в.Фармакологічна дія
Антиоксидантний препарат. Є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, має антигіпоксичну, стресспротекторным, ноотропною, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами).
��еханизм дії Мексиприма зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторным дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязанных
ферментів (кальцийнезависимой фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАБК, ацетилхолинового), що посилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, способству��т збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Мексиприм підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію энергосинтезирующих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Препарат покращує метаболізм і кровопостачання головного мозга, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ЛПНЩ.Фармакокінетика
Всмоктування
При введенні Мексиприма в дозах 400-500 мг Смах в плазмі становить 3.5-4.0 мкг/мл і досягається протягом 0.45-0.5 ч.
Розподіл
Швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини. Після в/м введення препарат визначаєся в плазмі крові протягом 4 ч. Середній час утримання препарату в організмі становить 0.7-1.3 ч.
Метаболізм
Метаболізується в організмі шляхом інтенсивної кон'югації з глюкуроновою кислотою.
Виведення
Швидко виводиться з організму із сечею в основному у глюкуроноконъюгированной формі та в незначних кількостях-у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, сухість у роті.
Інші: сонливість, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніВзг��ті умови
використання в педіатрії
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату Мексиприм у дітей не проводилися, тому не слід призначати препарат цій категорії пацієнтів.
Передозування
При передозуванні можливий розвиток сонливості.Свідчення
— гострі порушення мозкового кровообігу;
— дисциркуляторна енцефалопатія;
— вегето-судинна дистонія;
— легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генеза;
— неврози та неврозоподібні стани, що супроводжуються синдромом тривоги;
— купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;
— гостра інтоксикація антипсихотичними засобами (нейролептиками).Протипоказання
— гострі порушення функції печінки;
— гострі порушення функції нирок;
— дитячий вік;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до компоненнтам препарату.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Мексиприм посилює дію анксіолітиків з групи бензодіазепіну, протипаркінсонічних (леводопа) і протисудомних засобів (карбамазепіну).
Мексиприм зменшує токсичні ефекти етанолу.
