Дозировка
Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтическоого эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг. Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/, затем в/м по 100 мг 3 Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/ на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 или в/в капельно 1-2 в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/ на протяжении 7-14 дней.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения
Состав
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика
Всасывание
Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: сонливость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Показания
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая дистония;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками
Противопоказания
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
— детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Мексиприм совместим с психотропными препаратами.
При совместном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм уменьшает токсическое действие этанола.
(2954)
Дозування
Мексиприм вводять в/м або в/в (струминно або краплинно). Для приготування розчину для інфузії препарат слід розводити ізотонічним розчином натрію хлориду. Дози підбирають індивідуально залежно від патології та тяжкості стану пацієнта. Початкова доза становить 50-100 мг 1-3 надалі можливе підвищення дози до отримання терапевтическоого ефекту. Максимальна добова доза - 800 мг. Струминно Мексиприм вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40-60 крапель/хв. При лікуванні гострих порушень мозкового до��овообращения Мексиприм застосовують у комплексній терапії в перші 2-4 дні в/в крапельно в дозі 200-300 мг 1 раз/, потім в/м по 100 мг 3 Тривалість лікування становить 10-14 діб. При дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексиприм слід призначати в/в струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 протягом 14 днів. Потім препарат вводять в/м по 100 мг/ протягом наступних 2 тижнів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в/м в дозі 100 мг 2 протягом 10-14 днів. При легких когнітивних порушеннях у больн��х літнього віку та при тривожних розладах препарат застосовують в/м в добовій дозі 100-300 мг протягом 14-30 днів. При абстинентному алкогольному синдромі Мексиприм вводять у дозі 100-200 мг в/м 2-3 або в/в крапельно 1-2 протягом 5-7 днів. При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в/в в дозі 50-300 мг/ протягом 7-14 днів.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введенняСклад
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
Допоміжні речовини: вода д/в.Фармакологічна дія
Антиоксидантныї препарат. Має широкий спектр фармакологічної активності: підвищує стійкість організму до стресу, виявляє анксіолітичну дію, яка не супроводжується сонливістю і міорелаксацією; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення процесу навчання і запам'ятовування, які виникають при старінні і впливі різних патогенних факторів; чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигіпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послаблює токсичну дія алкоголю.
Механізм дії Мексиприма зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторным дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязанных ферментів (кальцийнезависимой фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, GABA, ацетилхолинового), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Мексиприм підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію энергосинтезирующих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Препарат покращує метаболізм і кровоснабженя головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ЛПНЩ.Фармакокінетика
Всмоктування
Величина Cmax в плазмі знаходиться в діапазоні від 50 нг/мл до 100 нг/мл
Метаболізм
Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням його глюкуронового кон'югату.
Виведення
T1/2 складає 4.7-5 ч. Середній час утримання препарату в організмі - 4.9-5.2 ч.
В середньому за 12 год з сечею виводиться 0.3% активної речовини в незміненому вигляді і 50% - у вигляді глюкуронового кон'югату. Найбільш інтенсивно активна речовина і його глюкуроновый кон'югат виводяться протягом перших 4 год після прийому препарату.
Показники екскреції з сечею активної речовини і його кон'югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, сухість у роті.
Інші: ��онливость, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторної реакції.Свідчення
— гострі порушення мозкового кровообігу;
— дисциркуляторна енцефалопатія;
— вегето-судинна дистонія;
/> — легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
— неврози та неврозоподібні стани, що супроводжуються синдромом тривоги;
— купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;
— гостра інтоксикація антипсихотичними засобами (нейролептикамиПротипоказання
— гострі порушення функції печінки;
— гострі порушення функції нирок;
— дитячий вік;
— вагітність;
— лактація (грудне вскармливание);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Мексиприм сумісний з психотропними препаратами.
При спільному застосуванні Мексиприм посилює дію анксіолітиків (похідних бензодіазепіну), протипаркінсонічних засобів і карбамазепіну.
Мексиприм зменшує токсичну дію етанолу.