Дозировка
При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/ до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный
Состав
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и
Фармакологическое действие
Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax — 0,45–0,5 ч. Cmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности
Показания
-острые нарушения мозгового кровообращения;
-черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
-дисциркуляторная энцефалопатия;
-синдром вегетативной дистонии;
-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
-острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
-первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
-острая интоксикация антипсихотическими средствами;
-острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Мексидол® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.
Мексидол® уменьшает токсическое действие этилового спирта.
(2950)
Дозування
При некротичному панкреатиті тяжкого перебігу - у дозі 800 мг у першу добу, при дворазовому режимі введення, далі - по 200-500 мг 2 з поступовим зниженням добової дози. При вкрай тяжкій формі некротичного панкреатиту початкова доза становить 800 мг/ до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, при стабілізації стану – по 300-500 мг 2 в/в краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення безбарвний або злегка жовтий��ватый, прозорийСклад
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода д/іФармакологічна дія
Мексидол® чинить антигіпоксичну, мембранопротекторну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу. Препарат підвищує резистентність організму до впливу основних пошкоджуючих факторів, до киснево патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, интоксика��ія алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Мексидол® покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцити і тромбоцити) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує рівень загального холестерину і ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемию та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії Мексидола® зумовитьвлен його антігіпоксантним, антиоксидантною та мембранопротекторным дією. Він інгібує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязанных ферментів (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторних комплексів (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), що посилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, допомагає збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Мексидол® підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Викликає посилення компенсаторної активності аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ, креатинфосфату і активацією энергосинтезирующих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Мексидол® нормалізує метаболічні процеси в ишемизированном міокарді, розуменьшает зону некрозу, відновлює і поліпшує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузионного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангинальную активність нітропрепаратів.
Мексидол® сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки і волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і глядального нерва, збільшуючи гостроту зору.Фармакокінетика
При в/м введенні визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації Тмах — 0,45–0,5 ч. Cmax при введенні у дозі 400-500 мг становить 3,5–4,0 мкг/мл Мексидол® швидко переходить з кров'яного русла в органи і тканини і швидко елімінує з організму. Час утримання препарату (MRT) становить 0,7–1,3 ч. Препарат виводиться в основному з сечею, в основному в глюкуроноконъюгированной формі та в незначних кількостях-у незмінному вигляді.Побічні діїствия
З боку травної системи: нудота, сухість у роті.
Інші: алергічні реакції, сонливість.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливостіСвідчення
-гострі порушення мозкового кровообігу;
-черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
-дисциркуляторна енцефалопатія;
-сісиндром вегетативної дистонії;
-легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
-тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;
-гострий інфаркт міокарда (з першої доби) у складі комплексної терапії;
-первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
-купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;
-гостра інтоксикація антипсихотичними коштівзасобами;
-гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.Протипоказання
Гострі порушення функції печінки і нирок, підвищена індивідуальна чутливість до препарату. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату Мексидол у дітей, при вагітності та годуванні груддю не проводилося.Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні Мексидол® посилює дію анксіолітиків похідних бензодиазепина, протипаркінсонічних (леводопа) і протисудомних (карбамазепін) коштів.
Мексидол® зменшує токсичну дію етилового спирту.
