Дозировка
В зависимости от характера заболевания начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг в сутки. При менее тяжелых заболеваниях препарат обычно применяют в более низких дозах, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Медрол в высоких дозах может потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз - 200 мг/, отек мозга - 200-1000 мг/ и трансплантация органов - до 7 мг/кг/ Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. Детям дозу определяет врач с учетом массы тела или площади поверхности тела. При недостаточности надпочечников назначают внутрь в дозе 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2 в сут в 3 приема, при других показаниях - 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/ м2 в сут в 3 приема. Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и подбор дозы необходимо проводить индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию. Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия; в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного. Альтернирующая терапия Альтернирующая терапия - это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у больного, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта, и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой - выдавлено "UPJOHN 176
Состав
метилпреднизолон 32 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие МЕДРОЛ®
ГКС. Проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Метилпреднизолона ацетат в дозе 4.4 мг (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) оказывает катаболическое действие на белки. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Оказывает также липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение АД, задержка жидкости в организме, потеря калия и гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Со стороны костно-мышечной системы: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки. После лечения ГКС наблюдалось повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Дерматологические реакции: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, гирсутизм, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных сахарным диабетом
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Эндокринные заболевания:
— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике);
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— хронический и подострый тиреоидит;
— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматические) (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении):
— псориатический артрит;
— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);
— анкилозирующий спондилит;
— острый и подострый бурсит;
— острый неспецифический тендосиновит;
— острый подагрический артрит;
— посттравматический остеоартрит;
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе), неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцесса, дивертикулите; сахарном диабете и предрасположенности к нему; гиперлипидемии; миастении, остеопорозе, гипотиреозе, гипертиреозе, остром психозе, остром и подостром инфаркте миокарда, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тяжелом нарушении функции печени (особенно с сопутствующей гипоальбуминемией) или почек, при открытоугольной глаукоме, простом герпесе (глазная форма), ветряной оспе, кори, стронгилоидозе, СПИД, ВИЧ-инфекции; при активном и латентном туберкулезе, тяжелых бактериальных или вирусных инфекционных заболеваниях (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания)
(863)
Дозування
В залежності від характеру захворювання початкова доза препарату може становити від 4 мг до 48 мг на добу. При менш тяжких захворюваннях препарат зазвичай застосовують в більш низьких дозах, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Медрол у високих дозах може знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз - 200 мг/, набряк мозку - 200-1000 мг/ трансплантація органів - до 7 мг/кг/ Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії. Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси тіла або площі поверхні тіла. При недостатності надниркових залоз призначають всередину в дозі 0.18 мг/кг або 3.33 мг/м2 на добу в 3 прийоми, при інших показаннях - 0.42-1.67 мг/кг або 12.5-50 мг/ м2 на добу в 3 прийоми. Слід підкреслити, що потрібна доза може варіювати і підбір дози необхідно проводити індивідуально, залежно від характеру захворювання і реакції хворого на терапію. Відміну препарату після тривалої терапії рекомендується проводити постепенно. Якщо при лікуванні отримано хороший ефект, слід підібрати індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення початкової дози через певні проміжки часу до тих пір, поки не буде знайдена найбільш низька доза, що дозволяє підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам'ятати, що необхідний постійний контроль режиму дозування препарату. Можуть виникнути ситуації, при яких потрібна корекція дози, наприклад, зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення ��захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого стресових ситуацій, прямо не пов'язаних з основним захворюванням, на яке спрямована терапія; в останньому випадку може виникнути необхідність збільшити дозу препарату на певний період часу, що залежить від стану хворого. Альтернуюча терапія Альтернуюча терапія - це такий режим дозування, за якого подвоєна добова доза ГКС вводиться через день вранці. Метою такої терапії є досягнення у хворого, що приймає препара��т протягом тривалого часу, максимального клінічного ефекту і при цьому зведення до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-наднирковозалозної системи, синдром Кушинга, синдром відміни ГКС і затримка росту у дітей
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, еліптичної форми, на одній стороні завдані хрест-навхрест дві насічки, на іншій - видавлено "UPJOHN 176Склад
метилпреднізолон 32 мг
Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль кукурудзяний, лактоза, парафін рідкий, цукорозаФармакологічна дія
Фармакологічна дія МЕДРОЛ®
ГКС. Проникаючи через клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект ГКС при системному застосуванні. ГКС не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий і жировий обмін. Вони також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи і центральну нервову систему.
Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) має протизапальні, імунодепресивними та протиалергійними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти: зменшення кількості іммуноактівних клітин поблизу осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; уменьш��ня продукції простагландинів і споріднених їм з'єднань.
Метилпреднізолону ацетат в дозі 4.4 мг (4 мг метилпреднізолону) виявляє таку ж протизапальну дію, як і гідрокортизон в дозі 20 мг
Метилпреднізолон має лише незначною мінералокортикоїдної активністю (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
Вплив на вуглеводний і білковий обмін. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) чинить катаболічну дію на білки. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих з ризиком розвитку цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) має ліполітичних дією, яке в першу чергу проявляється в області кінцівок. Чинить також липогенетическое дію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладений��ї.
Максимальна фармакологічна активність ГКС проявляється не на піку концентрації у плазмі, а вже після нього, отже, дія ГКС обумовлено в першу чергу впливом на активність ферментів.Побічні дії
З боку обміну речовин: затримка натрію, хронічна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю, підвищення артеріального тиску, затримка рідини в організмі, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотистий баланс, зумовлений катаболізмом білків.
З боку ��остно-м'язової системи: стероїдна міопатія, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців, асептичний некроз епіфізів трубчастих кісток, розриви сухожиль, особливо ахіллового сухожилля.
З боку травної системи: пептична виразка з можливою проривом та кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишки. Після лікування ГКС спостерігалося підвищення активності АЛТ, АСТ і ЛФ у сироватці крові. Зазвичай ці зміни незначні, не пов'язані з якимось��-небудь клінічними синдромами і оборотні після припинення лікування.
Дерматологічні реакції: повільне загоєння ран, петехії та екхімози, витончення і зниження міцності шкіри.
З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, психічні розлади, судоми.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, гірсутизм, розвиток синдрому Кушинга, пригнічення гіпофізарно-наднирковозалозної системи; зниження толерантності до вуглеводів, прояв латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабетОсобливості продажу
рецептурніСвідчення
Ендокринні захворювання:
— первинна і вторинна надниркова недостатність (препарати вибору-гідрокортизон або кортизон; за необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні з мінералокортикоїдами; особливе значення додавання мінералокортикоїдів має в педіатричній практиці);
— вроджена гіперплазія наднирників;
— хронічний і підгострий тиреоїдит;
— гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.
Захворювання опорно-рухового апарату (в т. ч. ревматичні) (в якості додаткової терапії короткочасно для виведення з гострого стану або при загостренні):
— псоріатичний артрит;
— ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами);
— анкілозуючий спондиліт;
— гострий і підгострий б��рсит;
— гострий неспецифічний тендосиновіт;
— гострий подагричний артрит;
— посттравматичний остеоартрит;Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентній пептичній виразці, кишковому анастомозе (в найближчому анамнезі), неспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації чи абсцесу, дивертикуліті; цукровому діабеті і предрасположе��ності до нього; гіперліпідемії; міастенії, остеопороз, гіпотиреозі, гіпертиреозі, гострому психозі, гострому і підгострому інфаркті міокарда, застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тяжкому порушенні функції печінки (особливо з супутньою гіпоальбумінемією) або нирок, при відкритокутовій глаукомі, простому герпесі (очна форма), вітряної віспи, кору, стронгілоїдозі, СНІД, ВІЛ-інфекції; при активному і латентний туберкульоз, важких бактеріальних або вірусних інфекційних захворюваннях (збільшує ризик розвитку суперин��екции, маскує симптоми захворювання)