Дозировка
Начальная доза препарата Манинил® 5 составляет 2.5 мг 1 раз/ При недостаточной эффективности под контролем врача дозу препарата постепенно повышают на 2.5 мг/ с интервалом в 3-5 дней до достижения суточной дозы, необходимой для стабилизации углеводного обмена. Суточная доза составляет 2.5-15 мг. Дозы более 15 мг/ не увеличивают выраженность гипогликемического действия препарата. У пациентов пожилого возраста существует риск развития гипогликемии, поэтому для них начальная доза должна составлять 1 мг/, а поддерживающая доза должна подбираться под контролем врача. Кратность приема препарата Манинил® 5 - 1-3 Препарат следует принимать за 20-30 мин до приема пищи. При переходе с других гипогликемических средств со сходным механизмом действия Манинил® 5 назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза составляет 2.5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии с инсулином.
Передозировка
острая передозировка препарата Манинил®, также как и длительное применение препарата в повышенных дозах, может вызывать тяжелую, затяжную гипогликемию, в редких случаях угрожающую жизни больного.
Лекарственная форма
Таблетки розового цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями и односторонней риской.
Состав
глибенкламид \00095 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R).
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения.
Стимулирует секрецию инсулина за счет связывания со специфическими рецепторами мембраны бета-клетки поджелудочной железы, снижает порог раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тем самым снижает концентрацию глюкозы в крови. Действует во второй стадии секреции инсулина. Тормозит липолиз в жировой ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает тромбогенные свойства крови.
Манинил® 1.5 и Манинил® 3.5 в микронизированной форме представляет собой высокотехнологичную, особым образом измельченную форму глибенкламида, позволяющую препарату быстрее абсорбироваться из ЖКТ. В связи с более ранним достижением Cmax глибенкламида в плазме, гипогликемический эффект практически соответствует по времени подъему концентрации глюкозы в крови после еды, что делает действие препарата более мягким и физиологичным. Длительность гипогликемического действия 20-24 ч.
Гипогликемический эффект препарата Манинил® 5 развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Манинила 1.75 и Манинила 3.5 наблюдается быстрая и практически полная абсорбция из ЖКТ. Полное высвобождение микроионизированного активного вещества происходит в течение 5 мин.
После приема внутрь Манинила 5 абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Тmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - 49-59%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 98% для Манинила 1.75 и Манинила 3.5, 95% - для Манинила 5.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью.
T1/2 для Манинила 1.75 и Манинила 3.5 составляет 1.5-3.5 ч, для Манинила 5 - 3-16 ч.
Побочные действия
Самым частым нежелательным действием при лечении препаратом Манинил® является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний (вплоть до комы или заканчивающихся летально). При вялотекущем процессе, диабетической полиневропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.
Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст больных, рвота, диарея, большие физические нагрузки, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Симптомами гипогликемии являются сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного отмечается влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема одновременного этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома: абдоминальные боли, тошнота, рвота, головная боль) и при голодании.
Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении препарата Манинил® больным с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников
Необходима коррекция дозы препарата Манинил® при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период до установления оптимальной дозы или при смене препарата, а также при нерегулярном приеме препарата Манинил® возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также к занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Показания
— сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) при неэффективности строгого соблюдения диеты, уменьшения массы тела при ожирении и достаточной физической активности.
Противопоказания
сахарный диабет типа 1;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
— состояние после резекции поджелудочной железы;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
— некоторые острые состояния (например, декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии);
— лейкопения;
— кишечная непроходимость, парез желудка;
— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— известная повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, мочегонным (диуретическим) средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и к пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия препарата Манинил® следует ожидать в тех случаях, когда одновременно проводится лечение ингибиторами АПФ, анаболическими средствами, другими пероральными гипогликемическими препаратами (например, акарбозой, бигуанидами) и инсулином, азапропазоном, бета-адреноблокаторами, хинином, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (в высоких дозах парентерально), пергексилином, производными пиразолонов, фенилбутазонами, фосфамидами (например, циклофосфамидом, ифосфамидом, трофосфамидом), пробенецидом, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, при злоупотреблении алкоголем.
Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие препарата Манинил® за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции.
(7995)
Дозування
Початкова доза препарату Манинил® 5 становить 2.5 мг 1 раз/ При недостатній ефективності під контролем лікаря, дозу препарату поступово підвищують на 2.5 мг/ з інтервалом в 3-5 днів до досягнення добової дози, необхідної для стабілізації вуглеводного обміну. Добова доза становить 2.5-15 мг. Дози більше 15 мг/ не збільшують вираженість гіпоглікемічного дії препарату. У пацієнтів літнього віку існує ризик розвитку гіпоглікемії, тому для них початкова доза повинна становити 1 мг/, а підтримуюча доза повинна підбиратися під контролем лікаря. Кратність прийому препарату Манинил® 5 - 1-3 Препарат слід приймати за 20-30 хв до прийому їжі. При переході з інших гіпоглікемічних засобів зі схожим механізмом дії Манинил® 5 призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відміняють. При переході з бигуанидов початкова добова доза становить 2,5 мг, при необхідності добова доза підвищується кожні 5-6 днів на 2.5 мг до досягнення компенсації. При відсутності компенсації протягом 4-6 тижнів необхідно вирішувати питання про проведення ком��инированной терапії з інсуліном.Передозування
гостре передозування препарату Манинил®, також як і тривале застосування препарату у підвищених дозах, може викликати важку, тривалу гіпоглікемію, в окремих випадках загрожує життю хворого.
Лікарська форма
Таблетки рожевого кольору, круглі, плоскі з обох боків, зі скошеними краями і односторонньої рискою.Склад
глібенкламід \00095 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, желатин, барвник пунцовий (Понсо 4R).Фармакологічна дія
Пероральний гіпоглікемічний препарат із групи похідних сульфонілсечовини II покоління.
Стимулює секрецію інсуліну за рахунок зв'язування зі специфічними рецепторами мембрани бета-клітини підшлункової залози, знижує поріг подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює дію інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, тим самим знижує кон��ентрацию глюкози в крові. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Гальмує ліполіз у жировій тканині. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує тромбогенные властивості крові.
Манинил® 1.5 і Манинил® 3.5 мікронізованої формі являє собою високотехнологічну, особливим чином подрібнену форму глібенкламіду, що дозволяє препарату швидше абсорбуватися з ШКТ. У зв'язку з більш раннім досягненням Cmax глібенкламіду в плазмі, гіпоглікемічний ефект практично відповідає за часом підйому концентрації глюкози в крові після їжі, що робить дія препарату більш м'яким і фізіологічним. Тривалість гіпоглікемічної дії 20-24 год.
Гіпоглікемічний ефект препарату Манинил® 5 розвивається через 2 год і триває 12 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину Манинила 1.75 і Манинила 3.5 спостерігається швидка і практично повна абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Повне вивільнення микроионизированного активної речовини відбувається протягом 5 хв.
Після прийому всередину Манинила 5 абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 48-84%. Тмах - 1-2 ч. Абсол��ка біодоступність - 49-59%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить більше 98% для Манинила 1.75 і Манинила 3.5, 95% - для Манинила 5.
Метаболізм і виведення
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший - з жовчю.
T1/2 для Манинила 1.75 і Манинила 3.5 складає 1.5-3.5 год., для Манинила 5 - 3-16 ч.Побічні дії
Найчастішим небажаним дією при лікуванні препаратом Манинил® є гіпоглікемія. Цей стан может приймати затяжний характер і сприяти розвитку тяжких станів (аж до коми або закінчуються летально). При уповільненому процесі, діабетичної поліневропатії або при супутньому лікуванні симпатолітичні засобами типові провісники гіпоглікемії можуть бути слабовыраженными або бути відсутнім зовсім.
Причинами розвитку гіпоглікемії можуть бути: передозування препарату, неправильне показання, нерегулярний прийом їжі, похилий вік хворих, блювання, діарея, великі фізичні навантаження, захворювання, знижающие потребу в інсуліні (порушення функції печінки і нирок, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), зловживання алкоголем, а також взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Симптомами гіпоглікемії є сильне почуття голоду, раптове рясне потовиділення, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремтіння, загальне занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологичеські розлади (наприклад, розлади зору та мовлення, прояви парезів або паралічів або змінені сприйняття відчуттів). При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим самоконтролю і свідомості. Часто у такого хворого відзначається холодна волога шкіра та схильність до судом.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові натще і після прийому їжі.
Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії �� випадках одночасного прийому етанолу (в т.ч. можливий розвиток дисульфирамоподобного синдрому: абдомінальні болі, нудота, блювота, головний біль) і при голодуванні.
Лікар повинен ретельно розглянути питання про призначення препарату Манинил® хворим з порушенням функції печінки і нирок, а також при гіпофункції щитовидної залози, передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз
Необхідна корекція дози препарату Манинил® при фізичному та емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування.
Під час лікування не рекомендують��уется довгостроково перебувати на сонці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період до встановлення оптимальної дози або при зміні препарату, а також при нерегулярному прийомі препарату Манинил® можливе зниження здатності до водіння автомобіля або до управління різними механізмами, а також до занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.Свідчення
— цукровий діабет типу 2 (инсулиннезависимый) при неефективності суворого дотримання дієти, зменшення маси тіла при ожирінні і достатньої фізичної активності.Протипоказання
цукровий діабет типу 1;
— діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома;
— стан після резекції підшлункової залози;
— тяжкі порушення функції печінки;
— тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);
— деякі гострі стани (наприклад, декомпенсація вуглеводного обміну при інфекційних захворюваннях, опіках, травмах або після б��льших хірургічних операцій, коли показано проведення інсулінотерапії);
— лейкопенія;
— кишкова непрохідність, парез шлунка;
— стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— відома підвищена чутливість до глибенкламиду та/або інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів, сечогінну (діуретичну) засобам, що містить у молекулі сульфонамидную групу, і до пробенециду, ��. к. можуть виникати перехресні реакції.Лікарська взаємодія
Посилення гіпоглікемічної дії препарату Манинил® слід очікувати в тих випадках, коли одночасно проводиться лікування інгібіторами АПФ, анаболічними засобами, іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, акарбозою, бігуанідами) і інсуліном, азапропазоном, бета-адреноблокаторами, хініном, похідними хінолону, хлорамфеніколом, клофибратом та його аналогами, похідними кумарину, дизопірамідом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, інгібіторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (у високих дозах парентерально), пергексилином, похідними пиразолонов, фенилбутазонами, фосфамидами (наприклад, циклофосфамідом, іфосфамідом, трофосфамидом), пробенецидом, саліцилатами, сульфинпиразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами, тритоквалином, при зловживанні алкоголем.
Підкислюючі сечу засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид) посилюють дію препарату Манинил® за рахунок зменшення ступеня його дисоціації і підвищення його реабсорбції.
