Дозировка
Препарат следует принимать до еды. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен® назначают по 400 мг (1 таблетки) 3 Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г. Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема. Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена в таблице. Масса тела (приблизительно возраст) Суспензия (175 мг/5 мл) до 5 кг (прибл. 2 месяца) по 3.75 мл (131.25 мг) 2 до 10 кг (прибл. 1-2 года) по 7.5 мл (262.5 мг) 2 до 15 кг (прибл. 4 года) по 10 мл (350 мг) 2 до 20 кг (прибл. 6 лет) по 15 мл (525 мг) 2 до 30 кг (прибл. 10 лет) по 22.5 мл (787.5 мг) 2 Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней. С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/ в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта. Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота. Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; на изломе - белая масса с шероховатой поверхностью
Состав
1 таб.
мидекамицин 400 мг
Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%.
Метаболизм
Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T1/2.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.
Прочие: слабость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи.
При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
— инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
— инфекции кожи и подкожной клетчатки;
— лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Противопоказания
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— детский возраст до 3 лет (для таблеток);
— повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.
Макропен® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
(199)
Дозування
Препарат слід приймати до їди. Дорослим і дітям з масою тіла більше 30 кг Макропен® призначають по 400 мг (1 таблетки) 3 Максимальна добова доза для дорослих - 1.6 р. Для дітей з масою тіла менше 30 кг добова доза становить 20-40 мг/кг маси тіла в 3 прийоми або 50 мг/кг маси тіла в 2 прийоми, при тяжких інфекціях - 50 мг/кг маси тіла в 3 прийоми. Схема призначення Макропена у формі суспензії для дітей (добова доза 50 мг/кг маси тіла у 2 прийоми) представлена в таблиці. Маса тіла (приблизно вік) Суспензія (175 мг/5 мл) до 5 кг (прібл. 2 місяця) по 3.75 мл (131.25 мг) 2 до 10 кг (прибл. 1-2 роки) 7.5 мл (262.5 мг) 2 до 15 кг (прибл. 4) по 10 мл (350 мг) 2 до 20 кг (прибл. 6 років) по 15 мл (525 мг) 2 до 30 кг (прибл. 10 років) 22.5 мл (787.5 мг) 2 Тривалість лікування становить від 7 до 14 днів, при лікуванні хламідійних інфекцій - 14 днів. З метою профілактики дифтерії препарат призначають у дозі 50 мг/кг, розділеної на 2 прийоми, протягом 7 днів. Рекомендується контрольне бактеріологічне дослідження після закінчення терапії. З метою профілактики кашлюку препарат призначають у дозі 50 мг/кг/ протягом 7-14 днів перші 14 днів від моменту контакту. Для приготування суспензії до вмісту флакона додати 100 мл кип'яченої або дистильованої води і добре струсити. Перед вживанням готову суспензію рекомендується збовтувати.Передозування
Симптоми: можливі нудота, блювання. Лікування: проведення симптоматичної терапії.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними краями та насічкою на одному боці; на зламі - біла маса з шорсткою поверхнеюЗзалишаючи
1 таб.
мидекамицин 400 мг
Допоміжні речовини: полакрилин калію, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти, макрогол, титану діоксид, тальк.Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів. Інгібує синтез білків у бактеріальних клітинах. Оборотно зв'язується з 50S рибосомальною субодиницею мембрани бактерій. У низьких дозах препарат чинить бактеріостатичну дію, у високих - бактерицидну.
Активний відносно внутриклеточных мікроорганізмів: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину мидекамицин швидко і достатньо повно абсорбується з ШКТ.
Cmax в сироватці мидекамицина і мидекамицина ацетату складають відповідно 0.5-2.5 мкг/л і 1.31-3.3 мкг/л і досягається через 1-2 год після прийому всередину.
Розподілленіє
Високі концентрації мидекамицина і мидекамицина ацетату створюються у внутрішніх органах (особливо в тканини легенів, привушної і підщелепної залозах) і шкірі. МПК зберігається протягом 6 ч.
Мидекамицин зв'язується з білками на 47%, його метаболіти - на 3-29%.
Метаболізм
Мидекамицин метаболізується в печінці з утворенням 2 метаболітів, що володіють протимікробною активністю.
Виведення
T1/2 складає приблизно 1 ч. Мидекамицин виводиться з жовчю і, меншою мірою (близько 5%) з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При цирозі печінки значимо збільшуються концентрації в плазмі, AUC і T1/2.Побічні дії
З боку травної системи: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії, підвищення активності печінкових трансаміназ та жовтяниця; в окремих випадках - важка і тривала діарея, що може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, шкірний свербіж, еозинофілія, бронхоспазм.
Інші: злабость.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Як і при застосуванні будь-яких інших протимікробних препаратів, при тривалій терапії Макропеном можливий надлишковий ріст стійких бактерій. Тривала діарея може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту.
При тривалій терапії слід контролювати активність печінкових ферментів, особливо у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Манітол, що міститься в гранулах для приготування суспензії, може бути причиною діареї.
При наявності в анамнезі алергічної реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти азобарвник E110 (барвник сонячний захід жовтий) може викликати алергічну реакцію аж до бронхоспазму
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не повідомлялося про вплив Макропена на швидкість психомоторних реакцій і здатність до керування автомобілем і іншими механізмамиСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції дыхательних шляхів: тонзиллофарингит, гострий середній отит, синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія (в т. ч. спричинені атиповими збудниками Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. і Ureaplasma urealyticum);
— інфекції сечостатевої системи, спричинені Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. і Ureaplasma urealyticum;
— інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
— лікування ентеритів, викликані Campylobacter spp.;
— лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.Протипоказання
— печінкова недостатність тяжкого ступеня;
— дитячий вік до 3 років (для таблеток);
— підвищена чутливість до мидекамицину/мидекамицина ацетату та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при вагітності, в період лактації, а також при наявності в анамнезі алергічної реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Макропена з алкалоїдами ріжків, карбамазепіном знижується їх метаболізм у печінці і підвищується концентрація в сироватці. Тому при одночасному призначенні цих препаратів слід дотримуватися обережності.
При одночасному застосуванні Макропена з циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) уповільнюється виведення останніх.
Макропен® не чинить впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну.
