Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Предназначен для приема внутрь, в/м и в/в (медленного) введения, введения через дуоденальный зонд.
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения
Состав
Магния сульфат 250мг; вода д/ин до 1мл
Фармакологическое действие
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, об-щеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.
Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментатив-ных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные про-цессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнете-нию нервно-мышечной передачи.
Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейроме-диаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, - общеанестезирующий эффект (наркоз).
Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, мат-ки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давле-ние и слабо влияет на нормальное артериальное давление.
Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала дейст-вия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.
Фармакокинетика
Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутри-мышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии.
Хорошо проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93 – 99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Показания
лечение дефицита магния (гипомагниемии) и его профилактика при полном парентеральном питании, приеме комбинированных оральных кон- трацептивов, тиазидных диуретиков, миорелаксантов, избыточном длитель-ном диафорезе (потливости);
- лечение (купирование) аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюко-кортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, арит-мии при дигиталисной интоксикации);
- профилактика аритмий при инфаркте миокарда;
- купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга);
- купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите);
- невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гес-тозы);
- преэклампсия и эклампсия;
- отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот
Противопоказания
- миастения;
- выраженная брадикардия или AV-блокада;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- гиперчувствительность и гипермагниемия. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Взрослым назначают по 1,25 - 5,0 г (5 - 20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25 - 1,0 г (5 -10 мл в виде 5 - 10% раствора).
При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 2,0 - 4,0 г (8 - 16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддержи-вающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% рас-твора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вво-дят со скоростью 3 - 20 мг/мин (5-30 кап/мин).
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии исполь-зуют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первона
Лекарственное взаимодействие
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
(8263)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. Призначений для прийому всередину, в/м і в/в (повільного) введення, введення через дуоденальний зонд.
Лікарська форма
Розчин для в/в введенняСклад
Магнію сульфат 250мг; вода д/ін до 1млФармакологічна дія
При парентеральному введенні виявляє седативну, снодійну, про-щеанестезирующее, протисудомну, антиаритмічну, гіпотензивну, спазмолітичну та токолитическое дію.
Механізм дії. Є фізкабінет��логічним антагоністом кальцію, витісняє його з місць зв'язування. Бере участь більш ніж в 300 ферментатив-них реакціях, що регулюють обмінні процеси, нейромедіаторні про-процеси і нервово-м'язову передачу. Іони магнію виступають в ролі блокаторів потенціал-залежних кальцієвих каналів мембрани клітини. В результаті порушується надходження іонів кальцію через пресинаптическую мембрану, що приводить до зменшення виділення ацетилхоліну і пригнічення-нію нервово-м'язової передачі.
Дозозалежно пригнічує кальцій-опосередковане виділення нейроме-диаторов в корі головного мозку, викликаючи по мірі підвищення концентрації в плазмі спочатку седативний, потім снодійний і протисудорожний і, нарешті, - общеанестезирующий ефект (наркоз).
Магнію сульфат розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів, мат-ки і судин. Знижує переважно підвищений артеріальний тиск і слабо впливає на нормальний артеріальний тиск.
Іони магнію надають антиаритмічну дію при тахіаритміях обумовлених ранньої і пізньої тригерній активністю за рахунок прискорення репозації і укорочення загальної тривалості потенціалу дії (вплив на фази [2] і [3] потенціалу дії). На ЕКГ спостерігається подовження інтервалу PQ і вкорочення комплексу QRS і інтервалу QT.Фармакокінетика
Системні ефекти розвиваються через 1 год після внутрішньом'язового введення та майже миттєво після внутрішньовенного. Тривалість збереження ефекту становить близько 30 хв при введенні у вену і 3-4 год при внутрішньо-м'язовому введенні.
Концентрація іонів магнію в плазмі крові в нормі становить у серед-ньому 0,84 ммоль/л, 25-35 % цієї кількості��тва знаходиться у зв'язаному з білками стані.
Добре проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, у молоці створює концентрації в 2 рази перевищують концентрації в плазмі.
Виводиться з сечею (при цьому посилює діурез) шляхом фільтрування, швидкість ниркової екскреції пропорційна концентрації в плазмі. 93 – 99 % магнію піддається зворотному реабсорбції води в проксимальних і дистальних ниркових канальцях.Побічні дії
Ранні ознаки і симптоми гіпермагніємії: брадикардія, диплопія, раптовий приплив крові до особі, головний біль, зниження артеріального тиску, нудота, задишка, змащена мова, блювання, слабкість.
Ознаки гіпермагніємії (у порядку підвищення концентрації магнію в сироватці крові): зниження глибоких сухожильних рефлексів (2-3.5 ммоль/л), подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS на ЕКГ (2.5-5 ммоль/л), втрата глибоких сухожильних рефлексів (4-5 ммоль/л), пригнічення дихального центру (5-6.5 ммоль/л), порушення провідності серця (7.5 ммоль/л), зупинка серця (12.5 ммоль/л); крім того, гіпергідроз, тривога, виражений седативний ефект, поліурія, атонія м��тки.
При прийомі всередину: нудота, блювання, діарея, загострення запальних захворювань ШКТ, порушення електролітного балансу (підвищена стомлюваність, астенія, сплутаність свідомості, аритмія, судоми), метеоризм, абдомінальний біль спастичного характеру, спрага, ознаки гіпермагніємії при наявності ниркової недостатності (запаморочення).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю приймати вводити всередину або парентерально при блокаді серця, ураження міокарда, хронічної ниркової недостатності, захворюваннях органів дихання, гострих запальних захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, вагітність.
Магнію сульфат можна застосовувати для купірування епілептичного статусу (у складі комплексного лікування).
При передозуванні викликає пригнічення ЦНС. В якості антидоту при передозуванні магнію сульфату використовують препарати кальцію - кальцію хлорид або кальцію глюконат.Свідчення
лікування дефіциту магнію (гіпомагніємії) і його профілактика при повному парентеральному харчуванні, прийомі комбінованих оральних кон - трацептивов, тіазидних діуретиков, міорелаксантів, надмірному длитель-ном диафорезе (пітливості);
- лікування (купірування) аритмій (суправентрикулярні аритмії, аритмії обумовлені прийомом противоаритмических препаратів, глюко-кортикостероїдів, діуретичних засобів, аритмії torsade de pointes, аритмії при дигіталісної інтоксикації);
- профілактика аритмій при інфаркті міокарда;
- купірування гіпертонічного кризу (у тому числі з явищами набряку мозку);
- купірування судомного синдрому у дітей (у тому числі при гострому гломерулонефриті);>
- невиношування вагітності, пізні токсикози вагітності (гес-тозы);
- прееклампсія та еклампсія;
- отруєння солями важких металів, арсеном, тетраэтилсвинцом, розчинними солями барію (антидотПротипоказання
- міастенія;
- виражена брадикардія або AV-блокада;
- виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);
- гіперчутливість та гіпермагніємія. Спосіб застосування та дози
Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно, перші 3 мл - протягом 3 хв). При внутрішньовенному введенні пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи.
Дорослим призначають по 1,25 - 5,0 г (5 - 20 мл 25% розчину) 1-2 рази на добу. При отруєннях в якості антидоту внутрішньовенно вводять 0,25 - 1,0 г (5 -10 мл у вигляді 5 - 10% розчину).
При купировании аритмій вводять внутрішньовенно повільно 2,0 - 4,0 г (8 - 16 мл 25% розчину) протягом 1-2 хв, потім переходять на підтримуюче інфузійне введення протягом 2 годин. Для цього 10 мл 25% розчину розводять у 200 мл 5% глюкози або калій-поляризующей суміші і вво-дять зі швидкістю 3 - 20 мг/хв (5-30 кап/хв). />
При лікуванні пізнього токсикозу, прееклампсії та еклампсії використовують введення магнію сульфату по схемі Річарда: первісноїЛікарська взаємодія
При парентеральному застосуванні магнію сульфату та одночасному застосуванні міорелаксантів периферичного дії відбувається посилення ефектів міорелаксантів периферичної дії.
При одночасному прийомі всередину антибіотиків з групи тетрациклінів дія тетрациклінів може зменшуватись у зв'язку зі зменшенням їх абсорбції з ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Описаний випадок зупинки кровоті дихання при застосуванні гентаміцину у немовляти з підвищеною концентрацією магнію в плазмі крові на фоні терапії магнію сульфатом.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном можлива виражена м'язова слабкість.
Зменшує ефективність пероральних антикоагулянтів (у т. ч. кумаринових похідних або дериватів індандіону), серцевих глікозидів, фенотіазинів (особливо хлорпромазину). Знижує абсорбцію ципрофлоксацину, этидроновой кислоти, послаблює дію стрептоміцину та тобраміцину.
Як антидо��а при передозуванні магнію сульфату застосовують препарати кальцію - кальцію хлорид або кальцію глюконат.
