Дозировка
Внутривенно. Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и содержания ионов магния в сыворотке крови. Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза- 1-2 г в час. Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза -сначала - 1-2 г в час, позже - 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч). Гипомагниемия. У новорожденных. Суточная доза - 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно. У взрослых. Легкая. Магния сульфат применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен прием внутрь препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.). У взрослых. Тяжелая. Начальная доза - 5 г в/в медленно в 1 л инфузионного раствора. Дозируют в зависимости от содержания ионов магния в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза - 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым - 40 г. При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно!!) 5-20 мл 250 мг/мл Магния сульфата. Для купирования аритмий внутривенно вводят 1 -2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение. Подробнее см. инструкцию
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: магния сульфат - 250 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) -2-3,5 ммоль/л. Проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в грудном молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.
Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и скорости клубочковой фильтраци
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к лицу, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, астения.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения содержания магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Кроме того, гипергидроз, тревога, глубокая седация, полиурия, атония матки.
Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Пациенты с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить Магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления.
При введении Магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.
При применении Магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
При длительном применении Магния сульфата рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания.
При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с тем, что препарат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа “пируэт”), судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия; угнетение дыхательного центра; тяжелая брадикардия; атриовентрикулярная блокада (AV блокада) I-III степени; тяжелая хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); предродовый период (за 2 часа до родов), состояния, связанные с дефицитом кальция.
С осторожностью
Миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина 20-60 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Лекарственное взаимодействие
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
(6397)
Дозування
Внутрішньовенно. Дози уточнюють з урахуванням терапевтичного ефекту та вмісту іонів магнію в сироватці крові. Прееклампсія та еклампсія. Дозу встановлюють індивідуально залежно від клінічної ситуації. Доза насичення - 2-4 г через 5-20 хв (інфузія). Підтримуюча доза - 1-2 г на годину. Тетанія матки. Доза насичення - 4 г через 20 хв (інфузія). Підтримуюча доза -спочатку - 1-2 г на годину, пізніше - 1 г на годину (можна вводити краплинно 24-72 год). Гіпомагніємія. У новонароджених. Добова доза - 0,2-0,8 мг/кг в/в повільно. У дорослих. Легка. Магнію сульфат застосовують парентерально, якщо неможливий або недоцільний прийом всередину препаратів магнію (за нудоти, блювоти, порушеною резорбції в шлунку і ін). У дорослих. Важка. Початкова доза - 5 г в/в повільно в 1 л інфузійного розчину. Дозують залежно від вмісту іонів магнію в сироватці крові. Профілактика гіпомагніємії у хворих, що отримували тільки парентеральне харчування. Якщо в поживних розчинах немає магнію, його додають додатково. Добова доза - 1,5-4 р. Зазвичай в 1 л розчину парентерального харчування додають 1 г магнію ��ульфата. Максимальна добова доза магнію сульфату дорослим - 40 р. При гіпертонічних кризах вводять внутрішньовенно (повільно!!) 5-20 мл 250 мг/мл Магнію сульфату. Для купірування аритмій внутрішньовенно вводять 1 -2 г протягом близько 5 хвилин, можливо, повторне введення. Детальніше див. інструкцію
Лікарська форма
прозора безбарвна рідина.Склад
Склад на 1 мл:
Активна речовина: магнію сульфат - 250 мг.
Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
При парентеральному введенні окадоводить протисудомну, антиаритмічну, антигіпертензивну, спазмолітичну дію, у великих дозах пригнічує нервово-м'язову передачу, надає токолитическое дію, пригнічує дихальний центр. Магній є фізіологічним антагоністом кальцію і здатний витісняти його з місць зв'язування. Регулює обмінні процеси, межнейронную передачу та м'язову збудливість, перешкоджає надходженню кальцію через пресинаптическую мембрану, знижує кількість ацетилхоліну в периферичній нервовій системі та центральної нервово�� системі (ЦНС). Розслабляє гладку мускулатуру, знижує артеріальний тиск (переважно підвищений), підсилює діурез.
Протисудомну дію. Магній зменшує вивільнення ацетилхоліну з нервово-м'язових синапсів, пригнічуючи при цьому нервово-м'язову передачу, має пряму пригнічуючу дію на ЦНС.
Антиаритмічна дія. Магній знижує збудливість кардіоміоцитів, відновлює іонну рівновагу, стабілізує клітинні мембрани, порушує струм натрію, повільний вхідний струм кальцію і односторонній струм калію.
Токолитическое дію. Магній пригнічує скоротливу здатність міометрія (зниження поглинання, зв'язування і розподілу кальцію в клітинах гладкої мускулатури), підсилює кровотік в матці в результаті розширення її судин.
Є антидотом при отруєннях солями важких металів.
Системні ефекти розвиваються майже миттєво після внутрішньовенного (в/в) введення. Тривалість дії при в/в введенні - 30 хв.Фармакокінетика
Рівноважна концентрація (Css) -2-3,5 ммоль/л. Проникає годерезгематоэнцефалический і плацентарний бар'єри, створює в грудному молоці концентрацію в 2 рази перевищують концентрації в плазмі крові.
Виведення здійснюється нирками, швидкість ниркової екскреції пропорційна концентрації в плазмі та швидкості клубочкової фільтраціїПобічні дії
Ранні ознаки і симптоми гіпермагніємії: брадикардія, диплопія, раптовий «приплив» крові до обличчя, головний біль, зниження артеріального тиску, нудота, задишка, розмиття мови, блювання, астенія.
Ознаки гіпермагніємії, ранжированний в порядку підвищення вмісту магнію в сироватці крові: зниження глибоких сухожильних рефлексів (2-3,5 ммоль/л), подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS на електрокардіограмі (2,5-5 ммоль/л), втрата глибоких сухожильних рефлексів (4-5 ммоль/л), пригнічення дихального центру (5-6,5 ммоль/л), порушення провідності серця (7,5 ммоль/л), зупинка серця (12,5 ммоль/л).
Крім того, гіпергідроз, тривога, глибока седація, поліурія, атонія матки.
Препарат знижує збудливість дихального центру, великі дози препарату при парентеральном введенні можуть викликати параліч дихального центру.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Магнію сульфат слід застосовувати обережно, щоб не виникла токсична концентрація препарату. Пацієнтам літнього віку зазвичай слід застосовувати зменшену дозу, так як у них знижена функція нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок (якщо кліренс креатиніну більше 20 мл/хв) та олігурією не повинні отримувати більше 20 г магнію сульфату (81 ммоль Mg2+) протягом 48 год, не слід вводити Магнію сульфат внутрішньовенно дуже швидкийо. Рекомендується контроль концентрації іонів магнію в сироватці крові (повинна бути не вище 0,8-1,2 ммоль/л), діурезу (не меншого 100 мл/год), частоти дихання (не менше 16/хв.), артеріального тиску.
При введення Магнію сульфату необхідно мати приготований для внутрішньовенного введення розчин кальцію, наприклад, 10 % розчин кальцію глюконату.
При застосуванні Магнію сульфату можуть бути перекручені результати радіологічних досліджень, для яких застосовується технецій.
При тривалому застосуванні Магнію сульфату рекомендується мо��иторинг артеріального тиску, діяльності серця, сухожилкових рефлексів, діяльності нирок, частоти дихання.
При необхідності одночасного введення солей кальцію і магнію, препарати слід вводити в різні вени.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У зв'язку з тим, що препарат у великих дозах пригнічує нервово-м'язову передачу у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльністьості, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (у т. ч. гіпертонічний криз з явищами набряку мозку), поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует"), судомний синдром (для придушення судом при еклампсії; для попередження судом при важкій прееклампсії; для зняття сильних скорочень матки), отруєння солями важких металів (ртуть, миш'як, тетраетилсвинець), гіпомагніємія (у т. ч. підвищена потреба в магнії і гостра гіпомагніємія - тетанія).Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату; важка артеріальна гіпотензія; пригнічення дихального центру; тяжка брадикардія; атріовентрикулярна блокада (AV блокада) I-III ступеня; тяжка хронічна ниркова недостатність (якщо кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); передпологовий період за 2 години до пологів), стани, пов'язані з дефіцитом кальцію.
З обережністю
Міастенія, хронічна ниркова недостатність (якщо кліренс креатиніну 20-60 мл/хв), захворювання органів дихання, гострі воспалительные захворювання шлунково-кишкового тракту, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років, літній вік.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування препарату під час вагітності і в період грудного вигодовування можливо тільки за призначенням лікаря, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.Лікарська взаємодія
Пацієнти, які разом з магнію сульфатом застосовують і інші лікарські засоби, повинні повідомити про повом лікаря.
Магнію сульфат посилює ефект інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему.
Серцеві глікозиди збільшують ризик порушення провідності та атріовентрикулярної блокади (особливо при одночасному внутрішньовенному введенні солей кальцію).
Міорелаксанти та ніфедипін підсилюють нервово-м'язову блокаду.
При сумісному застосуванні магнію сульфату для парентерального введення з іншими вазодилататорами можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Барбітурати, наркотичні аналгетики, гіпотензивні лікарські засоби підвищують вірогідність пригнічення дихального центру.
Порушує всмоктування антибіотиків групи тетрацикліну, послаблює дію стрептоміцину та тобраміцину.
Солі кальцію зменшують дію магнію сульфату.
Фармацевтично несумісний (утворює осад) з препаратами кальцію, етанолом (у високих концентраціях), карбонатами, гидрокарбонатами і фосфатами лужних металів, солі миш'яковистої кислоти, барію, строунція, кліндаміцину фосфат, гідрокортизону натрію сукцинатом, поліміксину В сульфатом, прокаїну гідрохлоридом, саліцилатами та тартратами.
При концентраціях іонів магнію вище 10 ммоль/мл в сумішах для повного парентерального харчування можливий розподіл жирових емульсій.
