Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Предназначен для приема внутрь, в/м и в/в (медленного) введения, введения через дуоденальный зонд.
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный
Состав
1 мл магния сульфат 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М - до pH 5.5-8.0, вода д/и - до 1 мл.
Фармакологическое действие
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.
Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Показания
Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату.
Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация.
Для парентерального введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 ч до родов).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом,
(6396)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. Призначений для прийому всередину, в/м і в/в (повільного) введення, введення через дуоденальний зонд.
Лікарська форма
Розчин для в/у введення прозорий, безбарвнийСклад
1 мл магнію сульфат 250 мг
Допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1М розчин - до pH 5.5-8.0, вода д/і - до 1 млФармакологічна дія
При парентеральному введенні чинить гіпотензивну, заспокійливу і протисудомну дію, а також діуретичну, артериодилатирующее, антиаритмічну, вазодилатуючу (на артерії) дію, у високих дозах - курареподібну (пригнічувальний вплив на нервово-м'язову передачу), токолитическое, снодійну і наркотичну дію, пригнічує дихальний центр. Магній є фізіологічним блокатором повільних кальцієвих каналів і здатний витісняти його з місць зв'язування. Регулює обмінні процеси, межнейрональную передачу та м'язову збудливість, перешкоджає надходженню кальцію через пресинаптическую мембрану, знижує кількість ацетилхо��їна в периферичній нервовій системі та ЦНС. Розслабляє гладку мускулатуру, знижує артеріальний тиск (переважно підвищений), підсилює діурез.
Механізм протисудомної дії пов'язаний із зменшенням вивільнення ацетилхоліну з нервово-м'язових синапсів, при цьому магній пригнічує нервово-м'язову передачу, має пряму пригнічуючу дію на ЦНС.
Антиаритмічна дія магнію обумовлено зниженням збудливості кардіоміоцитів, відновленням іонного рівноваги, стабілізацією клітинних мембран, порушенням натриевого струму, повільного вхідного кальцієвого струму і одностороннього калієвого струму. Кардіопротекторний ефект обумовлений розширенням коронарних артерій, зниженням ОПСС і агрегації тромбоцитів.
Токолитическое дія розвивається в результаті пригнічення скорочувальної здатності міометрія (зниження поглинання, зв'язування і розподілу кальцію в клітинах гладкої мускулатури) під впливом іоном магнію, посилення кровотоку в матці в результаті розширення її судин. Магній є антидотом при отруєннях солями важких металів.
Системні ефекти розвиваються майже миттєво після в/в і через 1 год після в/м введення. Тривалість дії при в/в введенні - 30 хв, при в/м - 3-4 ч.Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується не більше 20% прийнятої дози.
Css, при якому розвивається протисудомну дію, становить 2-3.5 ммоль/л.
Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком з концентрацією, в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі. Виводиться нирками, швидкість ниркової екскреції пропорційна концентрації в плазмі та рівню клубочкової фільтрації.Побічні дії
Ранні ознаки і симптоми гіпермагніємії: брадикардія, диплопія, раптовий приплив крові до обличчя, головний біль, зниження артеріального тиску, нудота, задишка, змащена мова, блювання, слабкість.
Ознаки гіпермагніємії (у порядку підвищення концентрації магнію в сироватці крові): зниження глибоких сухожильних рефлексів (2-3.5 ммоль/л), подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS на ЕКГ (2.5-5 ммоль/л), втрата глибоких сухожильних рефлексів (4-5 ммоль/л), пригнічення дихального центру (5-6.5 ммоль/л), нпорушення провідності серця (7.5 ммоль/л), зупинка серця (12.5 ммоль/л); крім того, гіпергідроз, тривога, виражений седативний ефект, поліурія, атонія матки.
При прийомі всередину: нудота, блювання, діарея, загострення запальних захворювань ШКТ, порушення електролітного балансу (підвищена стомлюваність, астенія, сплутаність свідомості, аритмія, судоми), метеоризм, абдомінальний біль спастичного характеру, спрага, ознаки гіпермагніємії при наявності ниркової недостатності (запаморочення).Особливості продажу
рецептурніОс��бые умови
C обережністю приймати вводити всередину або парентерально при блокаді серця, ураження міокарда, хронічної ниркової недостатності, захворюваннях органів дихання, гострих запальних захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, вагітність.
Магнію сульфат можна застосовувати для купірування епілептичного статусу (у складі комплексного лікування).
При передозуванні викликає пригнічення ЦНС. В якості антидоту при передозуванні магнію сульфату використовують препарати кальцію - кальцію хлорид або кальцію глюконат.Свідчення
Для парентерального введення: артеріальна гіпертензія (у т. ч. гіпертонічний криз з явищами набряку мозку), загроза передчасних пологів, судоми при гестозу, гіпомагніємія (у т. ч. підвищена потреба в магнії і гостра гіпомагніємія - тетанія, порушення функції міокарда), поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует"), еклампсія, енцефалопатія, епілептичний синдром, затримка сечі.Протипоказання
Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня, підвищена чутливість до магнію сульфату.
Для прийому внутрь: апендицит, ректальна кровотеча (у т. ч. недиагностированное), кишкова непрохідність, дегідратація.
Для парентерального введення: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихального центру, виражена брадикардія, AV-блокада, передпологовий період (за 2 год до пологів).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності магнію сульфат застосовують з обережністю, лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня. C обережністю приймати вводити всередину або парентерально при хронічній нирковій недостатності.Лікарська взаємодія
При парентеральному застосуванні магнію сульфату та одночасному застосуванні міорелаксантів периферичного дії відбувається посилення ефектів міорелаксантів периферичної дії.
При одночасному прийомі внутрь антибіотиків з групи тетрациклінів дія тетрациклінів може зменшуватись у зв'язку зі зменшенням їх абсорбції з ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Описаний випадок зупинки дихання при застосуванні гентаміцину у немовляти з підвищеною концентрацією магнію в плазмі крові на фоні терапії магнію сульфатом.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном можлива виражена м'язова слабкість.
Зменшує ефективність пероральних антикоагулянтів (у т. ч. кумаринових похідних або дериватів індандіону), серцевих глікозидів, фенотіазинів (проособливо хлорпромазину). Знижує абсорбцію ципрофлоксацину, этидроновой кислоти, послаблює дію стрептоміцину та тобраміцину.
В якості антидоту при передозуванні магнію сульфату застосовують препарати кальцію - кальцію хлорид або кальцію глюконат.
Фармацевтично несумісний (утворюється осад) з препаратами Ca2+, етанолом (у високих концентраціях), карбонатами, гидрокарбонатами і фосфатами лужних металів, солі миш'яковистої кислоти, барію, стронцію, кліндаміцину фосфат, гідрокортизону натрію сукцинатом, поліміксин�� В сульфатом, прокаїну гідрохлоридом,
