Дозировка
Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. Капсулы Мадопар® "125" следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС "125" следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества. Таблетки Мадопар® "250" можно размельчать для облегчения глотания. Мадопар® "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать. Стандартный режим дозирования Препарат следует принимать, по возможности, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды. Болезнь Паркинсона На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента. Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц. Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/ Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара "125" в форме обычных капсул и Мадопара "250" в форме обычных таблеток на Мадопар® "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар® ГСС "125". Синдром "беспокойных ног" Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания Рекомендуется назначать капсулы Мадопар® "125" или таблетки Мадопар® "250". Начальная доза составляет 62.5-125 мг, максимальная доза - 250 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида). Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна Начальная доза - 1 капсула Мадопар® ГСС "125" и 1 капсула Мадопар® "125" за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС "125" следует увеличить до 250 мг (2 капсулы). Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар® "125", максимальная суточная доза Мадопара - 50
Передозировка
усиление проявлений побочного действия - аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. При приеме лекарственной формы с замедленным высвобождением активных веществ (Мадопар® ГСС "125") в желудке появление симптомов может быть замедленным.
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые
Состав
леводопа100 мг
бенсеразида гидрохлорид28.5 мг,
что соответствует содержанию бенсеразида25 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической декарбоксилазы.
При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. после того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.
Мадопар® представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.
Быстродействующие (диспергируемые) таблетки особенно показаны пациентам с дисфагией, а также пациентам, нуждающимся в более быстром начале действия препарата.
Капсулы ГСС - особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активных веществ в желудке, где капсула остается от 3 ч до 6 ч.
Точный механизм синдрома "беспокойных ног" неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.
Фармакокинетика
Выведение
Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) "125". Фармакокинетические профили леводопы после приема Мадопара в данной лекарственной форме сходны с таковыми после приема таблеток и капсул Мадопара, однако, время достижения Cmax характеризуется тенденцией к укорочению. Параметры всасывания быстродействующих таблеток (диспергируемых) у разных пациентов менее вариабельны, чем при применении обычных лекарственных форм.
Распределение
Леводопа проникает через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Не связывается с белками плазмы, Vd составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).
Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
КОМТ метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. T1/2 этого основного метаболита из плазмы равняется 15-17 ч, и у больных, получающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина, который является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Выведение
На фоне ингибирования периферической декарбоксилазы T1/2 леводопы составляет около 1.5 ч. Плазменный клиренс леводопы составляет около 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью выводится путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой - 64% и в меньшей степени, с калом - 24%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона T1/2 и AUC несколько увеличиваются (примерно на 25%), что не является клинически значимым изменением и не требуется изменения режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда - самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды "застывания", ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен "истощения"), феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома "беспокойных ног".
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: иногда - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Прочие: фебрильная инфекция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.
Побочные реакции со стороны пищеварительной системы, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар® с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.
Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
В ходе лечения следует контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.
По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
Мадопар® нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к развитию ЗНС (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости - госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.
Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром "беспокойных ног") и также может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар®, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.
У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.
Показания
Болезнь Паркинсона, в т.ч.:
— у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата" (Мадопар® "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые));
— у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, "дискинезии пика дозы" и "феномен конца дозы", например, неподвижность в ночное время (Мадопар® ГСС "125").
Синдром "беспокойных ног":
— идиопатический синдром "беспокойных ног";
— синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.
Противопоказания
— декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
— декомпенсированное нарушение функций печени;
— декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
— заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
— психические заболевания с психотическим компонентом;
— закрытоугольная глаукома;
— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;
— возраст до 25 лет;
— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС "125" не влияет на фармакокинетику леводопы.
При одновременном применении антацидов вместе с Мадопаром ГСС степень всасывания леводопы снижается на 32%.
Сульфат железа снижает Cmax в плазме крови и значение AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми
Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.
Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.
Фармакодинамическое взаимодействие
Нейролептики, агонисты опиоидных рецепторов и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара.
(3353)
Дозування
Лікування слід починати поступово, індивідуально підбираючи дози до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Капсули Мадопар® "125" слід ковтати цілими, не розжовуючи. Капсули Мадопар® ЦСС "125" слід ковтати цілими, не розжовуючи; їх не можна відкривати перед вживанням, щоб уникнути втрати ефекту модифікованого вивільнення активної речовини. Таблетки Мадопар® "250" можна роздрібнювати для полегшення ковтання. Мадопар® "125" швидкодіючі таблетки (водорозчинні) зслід розчиняти в 25-50 мл води. Таблетка повністю розчиняється за кілька хвилин з утворенням молочно-білого розчину, який слід приймати не пізніше, ніж через 30 хв після розчинення таблетки. Оскільки швидко може утворитися осад, перед прийомом розчин рекомендується перемішати. Стандартний режим дозування Препарат слід приймати, по можливості, не менше ніж за 30 хв до або через 1 год після їжі. Хвороба Паркінсона На ранній стадії хвороби Паркінсона рекомендується починати лікування з прийому Мадопар в дозі 62.5 мг (50 мр леводопи + 12.5 мг бенсеразида 3-4). При добрій переносимості дозу слід поступово збільшувати, залежно від реакції пацієнта. Оптимальний ефект досягається, як правило, при добовій дозі, що містить 300-800 мг леводопи + 75-200 мг бенсеразида, прийнятої у 3 або більше прийомів. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися від 4 до 6 тижнів. Подальше збільшення добової дози, у разі необхідності, слід проводити з інтервалами в 1 місяць. Середня підтримуюча доза становить 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразида) Мадопар 3-6 разів/ Частота прийому (не менш 3 разів) протягом дня повинна бути розподілена так, щоб забезпечити оптимальний ефект. Для оптимізації ефекту може знадобитися заміна Мадопар "125" у формі звичайних капсул і Мадопар "250" у формі звичайних таблеток на Мадопар® "125" швидкодіючі таблетки (водорозчинні) або Мадопар® ЦСС "125". Синдром "неспокійних ніг" Препарат слід приймати за 1 год до сну, з невеликою кількістю їжі. Максимальна добова доза - 500 мг Мадопар (400 мг леводопи + 100 мг бенсеразида). Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засипання Рекомендується призначати капсули Мадопар® "125" чи таблетки Мадопар® "250". Початкова доза становить 62.5-125 мг, максимальна доза - 250 мг. При недостатньому ефекті дозу Мадопар слід збільшити до 250 мг (200 мг леводопи + 50 мг бенсеразида). Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання і сну Початкова доза - 1 капсула Мадопар® ЦСС "125" і 1 капсула Мадопар® "125" за 1 год до сну. При недостатньому ефекті дозу Мадопар ЦСС "125" слід збільшити до 250 мг (2 капсули). Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання і сну, а також з порушеннями протягом доби Додатково: 1 таблетка, що диспергується або 1 капсула Мадопар® "125", максимальна добова доза Мадопар - 50Передозування
посилення проявів побічної дії - аритмія, сплутаність свідомості, безсоння, нудота і блювота, патологічні мимовільні рухи. При прийомі лікарської форми з уповільненим вивільненням активних речовин (Мадопар® ЦСС "125") в шлунку поява симптомів може бути уповільненим.
Лікарська форма
Таблетки, що диспергуютьсяСклад
леводопа100 мг
бенсеразида гидрохлорид28.5 мг,
що відповідає змісту бенсеразида25 мг
Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Комбінований протипаркінсонічний препарат, що містить попередник допаміну та інгібітор периферичної декарбоксилази.
При паркінсонізмі нейромедиатор головного мозку допамін утворюється в базальних гангліях в недостатніх кількостях. Леводопа є метаболічним попередником допаміну і на відміну від останнього добре проникає через ГЕБ. після того як леводопа проникає в ЦНС, вона перетворюється в допамін з допомогою декарбоксилази ароматичних кислот.
Після прийому всередину леводопа швидко декарбоксилируется в допамін як в церебральних, так і в екстрацеребральних тканинах. В результаті більша частина введеної леводопи не досягає базальних гангліїв, а перифери��еский допамін часто викликає побічні реакції. Отже, необхідно блокування екстрацеребрального декарбоксилювання леводопи. Це досягається шляхом одночасного введення леводопи і бенсеразида, інгібітора периферичної декарбоксилази.
Мадопар® являє собою комбінацію цих речовин у співвідношенні 4:1, яка є оптимальною і володіє такою ж ефективністю, як леводопа у високих дозах.
Швидкодіючі (водорозчинні) таблетки особливо показані пацієнтам з дисфагією, а також пацієнтам, якідающимся в більш швидкому початку дії препарату.
Капсули ГСС - особлива лікарська форма з уповільненим вивільненням активних речовин в шлунку, де капсула залишається від 3 год до 6 год
Точний механізм синдрому "неспокійних ніг" невідомий, але допаминергическая система відіграє важливу роль у патогенезі цього синдрому.Фармакокінетика
Виведення
Мадопар® швидкодіючі таблетки (водорозчинні) "125". Фармакокінетичні профілі леводопи після прийому Мадопар у даній лікарській формі схожі з таким��мі після прийому таблеток і капсул Мадопар, проте, час досягнення Cmax характеризується тенденцією до укорочення. Параметри всмоктування швидкодіючих таблеток (діспергіруемих) у різних пацієнтів менш варіабельні, ніж при застосуванні звичайних лікарських форм.
Розподіл
Леводопа проникає через ГЕБ допомогою насыщаемой транспортної системи. Не зв'язується з білками плазми, Vd складає 57 л. AUC леводопи в спинномозковій рідині становить 12% від такої в плазмі.
Бенсеразид у терапевтичних дозах не прон��кає через ГЕБ. Він накопичується, головним чином, в нирках, легенях, тонкої кишки і печінки.
Метаболізм
Леводопа метаболізується двома основними (декарбоксилювання та о-метилювання) і двома побічними шляхами (трансамінування і окислення).
Декарбоксилаза ароматичних амінокислот перетворює леводопу в допамін. Головними кінцевими продуктами цього шляху обміну є гомованилиновая і дигидроксифенилуксусная кислоти.
КОМТ метилирует леводопу з утворенням 3-о-метилдопи. T1/2 основного метаболіту із плазми дорівнює 15-17 год, і у хворих, які отримували терапевтичні дози Мадопар, відбувається його накопичення.
Зменшення периферичного декарбоксилювання леводопи при спільному призначенні з бенсеразидом призводить до більш високим плазмовим концентрацій леводопи і 3-о-метилдопи і більш низьким плазмовим концентрацій катехоламінів (допаміну, норадреналіну) і фенолкарбоксильных кислот (гомованілінової кислоти, дигидрофенилуксусной кислоти).
У слизовій кишечника і печінки бенсеразид гідроксилюється з утворенням тригидроксибензилгидразина, який є потужним інгібітором декарбоксилази ароматичних амінокислот.
Виведення
На фоні інгібування периферичної декарбоксилази T1/2 леводопи становить близько 1.5 ч. Плазмовий кліренс леводопи становить близько 430 мл/хв.
Бенсеразид майже повністю виводиться шляхом метаболізму. Метаболіти виводяться, головним чином, із сечею - 64% і в меншій мірі, з калом - 24%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Дані щодо фармакокінетики леводопи у пацієнтів з нирковою та п��ченочной недостатністю відсутні.
У пацієнтів літнього віку (65-78 років) з хворобою Паркінсона T1/2 і AUC дещо збільшуються (приблизно на 25%), що не є клінічно значущою зміною і не потребує зміни режиму дозування.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ажитація, тривога, безсоння, галюцинації, марення, тимчасова дезорієнтація (особливо у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів із вказівкою на дані симптоми в анамнезі), депресія, головний біль, запаморочення, на більш ��оздних стадіях лікування іноді - мимовільні рухи (типу хореї або атетоза), епізоди "застигання", ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози (феномен "виснаження"), феномен "включення-виключення", виражена сонливість, епізоди раптового сонливості, посилення проявів синдрому "неспокійних ніг".
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея; в окремих випадках - втрата або зміна смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота.
З боку серцево-судина��стій системи: аритмії, ортостатична гіпотензія (слабшає після зменшення дози Мадопар), артеріальна гіпертензія.
З боку дихальної системи: риніт, бронхіт.
З боку системи кровотворення: рідко - гемолітична анемія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, висип.
З боку лабораторних показників: іноді - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, підвищення гамма-глутамілтранспептидази, підвищення азоту сечовини крові, зміною�� кольору сечі до червоного, що темніє при стоянні.
Інші: фебрильна інфекція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У осіб з підвищеною чутливістю до препарату можливий розвиток відповідних реакцій.
Побічні реакції з боку травної системи можливі, на початковій стадії лікування, значною мірою усуваються, якщо приймати Мадопар® з невеликою кількістю їжі або рідини, а також при повільному збільшенні дози.
Пацієнтам з відкритокутовою глаукомою слід регулярно ізмерять внутрішньоочний тиск, оскільки теоретично леводопа може підвищити внутрішньоочний тиск.
В ході лікування слід контролювати функцію печінки та нирок, формулу крові.
Пацієнтам з цукровим діабетом слід часто контролювати рівень глюкози в крові та коригувати дозу пероральних гіпоглікемічних препаратів.
По можливості, прийом Мадопар слід продовжувати як можна довше перед загальною анестезією, за винятком галотанового наркозу. Оскільки у пацієнта, який отримує Мадопар®, під час галотан��вого наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску і аритмії прийом Мадопар повинен бути скасований через 12-48 год перед оперативним втручанням. Після операції лікування відновлюють, поступово підвищуючи дозу до колишнього рівня.
Мадопар® не можна різко відміняти. Різка відміна препарату може призвести до розвитку ЗНС (підвищення температури, ригідність м'язів, а також можливі психічні зміни та підвищення КФК в сироватці), який може прийняти загрозливу форму життя. При виникненні таких симптомів пацієнта слід перебувати під наглядом лікаря (при необхідності - госпіталізація) і отримувати відповідну симптоматичну терапію, яка може включати повторне призначення Мадопар після відповідної оцінки стану пацієнта.
Депресія може бути клінічним проявом основного захворювання (паркінсонізм, синдром "неспокійних ніг") і може також виникати на тлі терапії Мадопаром. Пацієнтів, які приймають Мадопар®, слід ретельно спостерігати в плані можливої появи психічних побічних реакцій.
У деяких пацієнтів з хворобою Паркінсона відмічено появу поведінкових та когнітивних розладів у результаті неконтрольованого застосування зростаючих доз препарату, незважаючи на рекомендації лікаря і значне перевищення терапевтичних доз препарату.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При виникненні сонливості, раптових епізодів сонливості пацієнт повинен відмовитися від керування автомобілем або роботи з машинами і механізмами. При появі цих симптомів слід розглянути можливість зниження дози ічи відміни терапії.Свідчення
Хвороба Паркінсона, у т. ч.:
— у пацієнтів з дисфагією, з акинезией в ранні ранкові години і в другій половині дня, пацієнти з феноменами "виснаження ефекту одноразової дози" або "збільшення латентного періоду до настання клінічного ефекту препарату" (Мадопар® "125" швидкодіючі таблетки (водорозчинні));
— у пацієнтів з будь-якими типами коливань дії леводопи, а саме, "дискінезії піку дози" та "феномен кінця дози", наприклад, нерухомість в нічний час (М��допар® ЦСС "125").
Синдром "неспокійних ніг":
— ідіопатичний синдром "неспокійних ніг";
— синдром "неспокійних ніг" у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі.Протипоказання
— декомприсований порушення функцій органів ендокринної системи;
— декомприсований порушення функцій печінки;
— декомприсований порушення функцій нирок (за винятком пацієнтів з синдромом "неспокійних ніг", які отримують діаліз);
— захворювання сердечно-судинної системи в стадії декомпенсації;
— психічні захворювання з психотическим компонентом;
— закритокутова глаукома;
— одночасний прийом з неселективними інгібіторами МАО, поєднання інгібіторів МАО типу А та МАО типу В;
— вік до 25 років;
— жінки дітородного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодії��ие
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному застосуванні тригексифенидил (антихолинергический препарат) зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування леводопи. Призначення тригексифенидила разом з Мадопаром ЦСС "125" не впливає на фармакокінетику леводопи.
При одночасному застосуванні антацидів разом з Мадопаром ЦСС ступінь всмоктування леводопи знижується на 32%.
Сульфат заліза знижує Cmax в плазмі крові і значення AUC леводопи на 30-50%; ці зміни в деяких випадках є клінічно значущими>
Метоклопрамід прискорює всмоктування леводопи.
Леводопа не вступає у фармакокінетична взаємодія з бромокриптином, амантадином, селегіліном та домперидоном.
Фармакодинамічна взаємодія
Нейролептики, агоністи опіоїдних рецепторів і антигіпертензивні препарати, що містять резерпін, пригнічують дію Мадопар.
