Дозировка
Местно. Закапывают по 1 капле препарата 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.
Лекарственная форма
Капли глазные прозрачные, зеленовато-желтого цвета
Состав
1 мл бримонидина тартрат 2 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0.052 мг, спирт поливиниловый 14 мг, натрия хлорид 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат 0.48 мг, хлористоводородная кислота до pH 6.45, натрия гидроксид до pH 6.45, вода до 1 мл.
Фармакологическое действие
Бримонидин — селективный агонист альфа 2-адренорецепторов.
При инсталляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм.рт.ст., максимум действия отмечается через 2 часа, длительность действия - 12 часов.
Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
Фармакокинетика
После, применения 0,2% раствора глазных капель бримонидина, дважды, в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме остается низкой (в среднем 0,06 нг/мл).
При инсталляций глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0,5-2,5 ч, T1/2 составляет около 2 ч.
Связь с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина замедлено.
Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводятся бримонидин и его метаболиты почками.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (побочные эффекты с неизвестной частотой)
Со стороны, органов зрения:
очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз;
часто - ощущение жжения; фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит); блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная, пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения;
нечасто - эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны центральной нервной системы:
часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — повышение артериального давления;
нечасто — снижение артериального давления.
Со стороны органов дыхания:
часто — бронхит, кашель, одышка;
нечасто — сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
часто — высыпания.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный.
Лабораторные показатели:
часто — гиперхолестеринемия.
Другие:
часто — общие аллергические реакций, астения, утомляемость;
нечасто — изменение вкусовых ощущений.
У детей отмечены: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония.
Дополнительно получены данные о следующих эффектах:
Со стороны органов зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны центральной нервной системы: депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Передозировка
При случайном приеме препарата внутрь возможны, следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.
При случайном приеме препарата внутрь: поддерживающая симптоматическая терапия, контроль проходимости дыхательных путей.
Показания
— открытоугольная глаукома;
— офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
— одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами;
— детский возраст до 2-х лет;
— период кормления грудью;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при применении препарата пациентами с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом; при нарушении функции печени или почек; детский возраст с 2-х до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (спирт, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применений с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов, адренорецепторов (например, изопреналина или празосина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.
(3681)
Дозування
Місцево. Закапують по 1 краплі препарату 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається лікарем.
Лікарська форма
Краплі очні прозорі, зеленувато-жовтого кольоруСклад
1 мл бримонидина тартрат 2 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0.052 мг, спирт полівініловий 14 мг, натрію хлорид 6.9 мг, натрію цитрату дигідрат 4.7 мг, лимонної кислоти моногідрат 0.48 мг, кислота хлористоводнева до pH 6.45, натрію гідроксид до pH 6.45, вода до 1 мл.Фармакологічна дія
Бримонидин — селективний агонист альфа-2-адренорецепторів.
При інсталяції 0.2% розчину бримонидина зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм. рт.ст., максимум дії відмічається через 2 години, тривалість дії - 12 годин.
Бримонидин має подвійний механізм дії, він може знижувати внутрішньоочний тиск шляхом зниження синтезу внутрішньоочної рідини і посилення увеосклерального відтоку.Фармакокінетика
Після застосування 0,2% розчину очних крапель бримонидина, двічі в добу протягом 10 днів його концентрація в плазмі залишається низькою (в середньому 0,06 нг/мл).
При інсталяцій очних крапель Cmax препарату в плазмі крові досягається через 0,5-2,5 год, T1/2 становить близько 2 ч.
Зв'язок з білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Системне всмоктування бримонидина сповільнено.
Препарат метаболізується переважно в печінці. Виводяться бримонидин і його метаболітів нирками.Побічні дії
Частота виникнення побічних ефектів класифікується наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), іноді (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (побічні ефекти з невідомою частотою)
З боку органів зору:
дуже часто - алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж шкіри повік і слизової оболонки очей;
часто - відчуття печіння; фоллікулез кон'юнктиви очей та фолікулярний кон'юнктивіт, місцеві алергічні реакції слизової оболонки очей (у тому числі кератокон'юнктивіт); блефарит, блефароконъюнктивит, порушення чіткості зорового сприйняття, катаракта, набряк кон'юнктиви, крововилив у конъюнктиву, кон'юнктивіт, ретенционное сльозотеча, слизові виділення з очей, сухість та подразнення слизової оболонки очей, біль, набряк повік, почервоніння повік, відчуття стороннього тіла в очах, кератит, ураження повік, фоточутливість, поверхнева, плямиста кератопатия, сльозотеча, випадання поля зору, функціональне ураження склоподібного тіла, крововиливи в склоподібне тіло, плаваючі помутніння в склоподібному тілі і зниження гостроти зору;
нечасто - ерозія рогівки, ячмінь.
З боку центральної нервової системи:
часто — головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи:
часто — підвищення артеріального тиску;
нечасто — зниження артеріального тиску.
З боку органів дихання:
часто — бронхіт, кашель, задишка;
нечасто — сухість слизової оболонки носа, апное.
З боку шлунково-кишкового тракту:
часто — шлунково-кишкові розлади - диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота
З боку шкіри та подко��але-жирової клітковини:
часто — висипання.
Інфекційні та паразитарні захворювання:
часто — грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб і респіраторна інфекція), риніт, синусит, в тому числі інфекційний.
Лабораторні показники:
часто — гіперхолестеринемія.
Інші:
часто — загальні алергічні реакції, астенія, стомлюваність;
нечасто — зміна смакових відчуттів.
У дітей відзначені: апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпотермія, м'язова рипотония.
Додатково одержано дані про наступні ефекти:
З боку органів зору: частота невідома — ірит, кератокон'юнктивіт, міоз.
З боку центральної нервової системи: депресія.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: місцеві шкірні реакції (еритема, свербіж, набряк обличчя, висип та вазодилатація судин шкіри повік).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед застосуванням препарату слід зняти контактні лінзи. Інтервал часу між застосуванням препарату і повторною установкою контактних лінз повинен становити не менше 15 хв.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, тому в період лікування препаратом слід утриматися від керування транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів.
Передозування
При випадковому приеме препарату внутрішньо можливі наступні симптоми: пригнічення центральної нервової системи, сонливість, пригнічення і втрата свідомості, зниження артеріального тиску, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное.
При випадковому прийомі препарату внутрішньо: симптоматична підтримуюча терапія, контроль прохідності дихальних шляхів.Свідчення
— відкритокутова глаукома;
— офтальмогипертензия (у монотерапії та в комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск).Протипоказання
— одновремен��а терапія інгібіторами МАО і трициклічними антидепресантами;
— дитячий вік до 2-х років;
— період годування груддю;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: при застосуванні препарату пацієнтами із тяжкою, нестійкою і неконтрольованої формою серцево-судинних захворювань, з церебральною або коронарною недостатністю, депресією, ортостатичною гіпотензією, хворобою Рейно, облітеруючий тромбангиитом; при порушенні функції печінки або нирок; дитячий вік до 2-х до 18 років.Лікарська взаємодія
Бримонидин в концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на центральну нервову систему (спирт, барбітурати, опіоїди, седативні препарати, анестетики).
Слід проявляти обережність у випадку прийому препаратів, здатних впливати на всмоктування у кров і метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших, так званих біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).
У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонидина в кінці��адміністрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження артеріального тиску. Слід проявляти обережність при одночасному застосування з гіпотензивними препаратами і/або препаратами групи серцевих глікозидів (наперстянки).
При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів, адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празосина) в перший раз, а також при зміні дози цих одночасно вводяться системних препаратів (незалежно від способу їх введення), можуть виникати взаємодії з агоністами альфа-адренорецепторів або впливу на їх ефекти.
