Дозировка
Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 часов (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2 - 4 приема. Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений: В зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4 – 4,8 г/сут, распределяя на 2-3 приема. Лечение кортикальной миоклонии: Лечение начинается с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата – на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Дозирование больным с нарушением функции почек: Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования. Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле: [140-возраст (в годах)*m (в кг) КК= ---------------------------------------- 72*С креатинина в плазме (мг/дл) Для женщин: Ккр*0,85. Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Почечная недостаточность\0009Клиренс креатинина (мл/мин)\0009Дозирование Норма\0009> 80\0009Обычная доза Легкая \000950 – 79\00092/3 обычной дозы в 2 – 3 приема Средняя\000930 – 49\00091/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая\0009<30\00091/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия\0009-\0009Противопоказано Дозирование пожилым пациентам: Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек. Дозирование больным с нарушением функции печени: Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»)
Лекарственная форма
белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха.
Состав
: 1 таблетка покрытая оболочкой, содержит 1200 мг действующего вещества пирацетама, а также вспомогательные вещества: магния стеарат 3/6/9 мг, повидон К-30 25/50/75 мг; оболочка: дибутилсебакат 0,7/1,4/1,82 мг, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) 3,5/7/9,1 мг, опадрай белый (макрогол 6000 0,25/0,5/0,65 мг, титана диоксид 0,75/1,5/1,95 мг, тальк 1/2/2,6 мг, гипромеллоза 3,8/7,6/9,88 мг.
Фармакологическое действие
Пирацетам – ноотроп, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает;условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением ? и ? активности, снижение ? активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Биотрансформация
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - для спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.
Показания
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутсвии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Хорея Гентингтона.
Геморрагический инсульт.
Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
Беременность и период лактации (см. Раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2С9, 2C19, 2D6, 2E1и 4A9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента 3A4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия прирацетама с другими препаратами маловероятны.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама
(2938)
Дозування
Внутрішньо, під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною. Останню дозу приймають не пізніше 17 годин (для запобігання порушення сну). Добову дозу розділяють на 2 - 4 прийоми. Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень: В залежності від вираженості симптомів призначають 2,4 – 4,8 г/добу, розподіляючи на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії Лікування починається з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу. Лікування триває протягом вс��го періоду хвороби. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дози препарату – на 1,2 г/добу кожні 2 дні. При відсутності ефекту або наявності незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Дозування хворим з порушенням функції нирок: Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю у відповідність з наведеною схемою дозування. Розрахунок дози повинен ��сходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта, який розраховують за формулою: [140-вік (у роках)*m (кг) КК= ---------------------------------------- 72*З креатиніну в плазмі (мг/дл) Для жінок: Ккр*0,85. Призначають лікування таким пацієнтам, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій: Ниркова недостатність\0009Клиренс креатиніну (мл/хв)\0009Дозирование Норма\0009> 80\0009Обычная доза Легка \000950 – 79\00092/3 звичайної дози в 2 – 3 прийоми Середня\000930 – 49\00091/3 про��чной дози в 2 прийоми Важка\0009<30\00091/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія\0009-\0009Противопоказано Дозування літнім пацієнтам: Літнім хворим доза коригуються при наявності ниркової недостатності та при тривалій терапії необхідний контроль функції нирок. Дозування хворим з порушенням функції печінки: Хворі з порушенням функції печінки коригування дози не потребують. Хворим з порушенням функцій нирок і печінки, дозування здійснюється за схемою (див. Розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»)
Лекарственная форма
білі або майже білі, двоопуклі, овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіюванням Е 243 на одному боці таблетки, без запаху.Склад
: 1 таблетка вкрита оболонкою, містить 1200 мг діючої речовини пірацетаму, а також допоміжні речовини: магнію стеарат 3/6/9 мг, повідон К-30 25/50/75 мг; оболонка: дибутилсебакат 0,7/1,4/1,82 мг, етилцелюлоза (у формі водної дисперсії) 3,5/7/9,1 мг, опадрай білий (макрогол 6000 0,25/0,5/0,65 мг, титану діоксид 0,75/1,5/1,95 мг, тальк 1/2/2,6 мг, гіпромелоза 3,8/7,6/9,88 мг.Фармакологическое дія
Пірацетам – ноотроп, надає дію на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, поліпшує;умови, що сприяють нейрональної пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи вазодилатацію.
Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги і покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням ? і ? активності, зниження ? активності).
Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейронита. Пірацетам пригнічує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів і, у випадку патологічний ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість і здатність до фільтрації.Фармакокінетика
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100 %. Після одноразового прийому в дозі 2 г максимальна концентрація (Cmax) досягається через 30 хвилин і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині.
Розподіл
Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також гемодиализные мембрани. У дослідженнях на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накапл��ється в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних ядрах.
Біотрансформація
Не метаболізується.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) з крові становить 4-5 годин і 8,5 год - для спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться в незмінному вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95 %) протягом 30 ч. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.Побічні дії
З боку центральної нервової системи: гіперкінези, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, безсоння, психічне збудження, занепокоєння, порушення рівноваги, тремор, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.
З боку органів чуття: запаморочення (вертиго).
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, эпигастрал��ва біль.
З боку обміну речовин та харчування: збільшення маси тіла.
З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у па��иентов, які приймають антикоагулянти і антиагреганти, в тому числі низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При лікуванні хворих кортикальної міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
При тривалій терапії хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Пірацетам не токсичний навіть у високих дозах. Зареєстрований одиничний випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю і болями внизу живота при прийомі препарату в лікарській формі розчин для прийому всередину в добовій дозі 75 р.
Лікування: індукція блювоти, промывание шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60 %). Специфічного антидоту немає.Свідчення
Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень при відсутності встановленого діагнозу деменції.
Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як в якості монотерапії, так і в складі комплексної терапії. (В цілях визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання
Індивідуальнва непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.
Хорея Гентінгтона.
Геморагічний інсульт.
Важка хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв).
Вагітність і період лактації (див. Розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю»).
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (при кліренсі до��еатинина (КК) 20-80 мл/хв).
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГОДУВАННЯ ГРУДЬМИ
Дослідження на вагітних жінках не проводилися, тому пірацетам не повинен призначатися під час вагітності.
Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. При необхідності застосування препарату, слід припинити грудне вигодовуванняЛікарська взаємодія
При спільному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (трийодтироніну /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) можлива підвищена раздражиність, дезорієнтації і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроєвою кислотою.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось більше зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, факторів Виллибрандта, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препа��ата виводиться в незміненому вигляді з сечею.
У концентраціях 142, 426 і 1422 мг/мл пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4A9/11) in vitro. В концентрації 1422 мкг/мл, спостерігалось мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) і ізоферменту 3A4/5 (11%). Однак значення константи інгібування (Кі), ймовірно, виходять далеко за межі концентрации1422 мкг/мл Таким чином, метаболічні взаємодії прирацетама з іншими препаратами малоймовірні.
Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу не впливав на максимальну концентруцію і площа під кривою концентрація-час протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, що отримують постійну дозу.
Сумісний прийом з алкоголем не впливав на концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму
