Дозировка
Внутривенно. Суточная доза - 30-160 мг/кг (3-12 г/сут.), кратность введения - 2-4 раза в сутки. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например, при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме. Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами: Глюкоза\00095%, 10%, 20% Фруктоза\00095%, 10%, 20% Левулоза\00095% Хлорид натрия\00090,9 % Декстран 40\000910% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия Декстран 100\00096% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия Раствор Рингера\0009 Маннитол-Декстран\0009 Гидроксиэтилкрахмал\00096% Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 часов. Режим дозировки Взрослые Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4 – 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия: 2.4 - 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения. Кортикальная миоклония: Лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза: Препарат применяют в дозе 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 дозы Дети и подростки В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет: Суточная доза составляет 3.2 г, разделяя на 2 введения Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет: 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 приёма. Дозирование больным с нарушением функции почек: Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведеной схемой дозирования. Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Который рассчитывают по формуле: [140-возраст (в годах)*m (в кг) Ккр= ---------------------------------------- 72*С креатинина в плазме (мг/дл) Для женщин: Ккр*0,85. Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Почечная недостаточность\0009Клиренс креатинина (мл/мин)\0009Дозирование Норма\0009> 80\0009Обычная доза Легкая \000950 – 79\00092/3 обычной дозы в 2 – 3 приема Средняя\000930 – 49\00091/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая\0009<30\00091/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия\0009< 20\0009противопоказано Дозирование пожилым пациентам: Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек. Дозирование больным с нарушением функции печени: Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»)
Лекарственная форма
прозрачный бесцветный раствор или с легким зеленоватым оттенком, без запаха.
Состав
действующее вещество - пирацетам 200 мг/мл (1000 мг или 3000 мг в ампуле по 5 мл или
15 мл соответственно), вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (5 мг/15 мг), уксусная кислота ледяная (до рН = 5,8), вода для инъекций (до 5 мл/15 мл).
Фармакологическое действие
Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы.
Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде. путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения: эти симптомы чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут, в большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Нарушения со стороны крови и лимфы: кровоточивость
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение (вертиго)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Нарушения со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Применение парентерального преапарата для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза в дозах, ниже 160 мг/кг/сут., а также беспорядочное, несистематическое применение может вызвать повторный криз.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.
Показания
Взрослые
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки.
Лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения.
Кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии).
Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.
Профилактика (перорально) и купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата
- Хорея Гентингтона
- Геморрагический инсульт
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
- Детский возраст до 3 лет
- Беременность и период лактации (см. Раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и в период кормления грудью
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3А4/5 и 4A9/11 цитохромов Р450 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента 3A4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki) необходимое для ингибиции этих двух CYP изоферментов значительно превышает 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
(2936)
Дозування
Внутрішньовенно. Добова доза - 30-160 мг/кг (3-12 м/сут.), кратність введення - 2-4 рази на добу. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату, наприклад, при утрудненні ковтання, або коли пацієнт знаходиться в комі. Розчин Луцетама сумісний з наступними інфузійними розчинами: Глюкоза\00095%, 10%, 20% Фруктоза\00095%, 10%, 20% Левулоза\00095% Хлорид натрію\00090,9 % Декстран 40\000910% до 0,9%-ном розчині хлористого натрію Декстран 100\00096% до 0,9%-ном розчині хлористого натрію Розчин Рінгера\0009 Манітол-Декстран\0009 Гідроксиетилкрохмаль\00096% Інфузійні розчини з додаванням пірацетаму стабільні не менше 24 годин. Режим дозування Дорослі Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому: При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 2.4 – 4.8 м на добу, розподіляючи на 2-3 введення.. Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги: 2.4 - 4.8 м на добу, розподіляючи на 2-3 введення. Кортикальна міоклонія: Лікування починається з 7.2 г/добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4.8 р/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу. У подальшому переходять на пероральну форму Луцетама. Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дози препарату При відсутності ефекту або наявності незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Купірування (парентерально) серповидно-клітинної вазооклюзионного кризу: Препарат застосовують у дозе 300 мг/кг маси тіла, розділені на 4 дози Діти і підлітки У складі комплексної терапії дислексії у дітей віком від 8 років: Добова доза становить 3.2 м, розділяючи на 2 введення Купірування серповидно-клітинної вазооклюзионного кризи у дітей старше 3 років: 300 мг/кг маси тіла, розподіляючи на 4 прийоми. Дозування хворим з порушенням функції нирок: Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю у відповідність з приведеной схемою дозування. Розрат дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Який розраховують за формулою: [140-вік (у роках)*m (кг) Ккр= ---------------------------------------- 72*З креатиніну в плазмі (мг/дл) Для жінок: Ккр*0,85. Призначають лікування таким пацієнтам, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій: Ниркова недостатність\0009Клиренс креатиніну (мл/хв)\0009Дозирование Норма\0009> 80\0009Обычная доза Легка \000950 – 79\00092/3 звичайної дози в 2 – 3 прийоми Середня\000930 – 49\00091/3 пробично дози в 2 прийоми Важка\0009<30\00091/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія\0009< 20\0009противопоказано Дозування літнім пацієнтам: Літнім хворим доза коригуються при наявності ниркової недостатності та при тривалій терапії необхідний контроль функції нирок. Дозування хворим з порушенням функції печінки: Хворі з порушенням функції печінки коригування дози не потребують. Хворим з порушенням функцій нирок і печінки, дозування здійснюється за схемою (див. Розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»)>Лікарська форма
прозорий безбарвний розчин або з легким зеленуватим відтінком, без запаху.Склад
діюча речовина - пірацетам 200 мг/мл (1000 мг або 3000 мг в ампулі по 5 мл або
15 мл відповідно), допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат (5 мг/15 мг), оцтова кислота льодяна (до рН = 5,8), вода для ін'єкцій (5 мл/15 мл).Фармакологічна дія
Активним компонентом Луцетама є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ноотропну засіб. Безпосередньо впливає на головний мозок, покращує когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увагу, здатність до запам'ятовування, а так само підвищує розумову працездатність, без розвитку седативного і психостимулюючої ефекту. Впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, поліпшує нейрональную пластичність і метаболічні процеси у нервових клітинах. Покращує взаємодію між півкулями головного мозку і синаптичну проводимость у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік.
Луцетам покращує мікроциркуляцію в головному мозку, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликає судинорозширювальної дії.
Луцетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через мікроциркуляторне русло. Зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9.6 г знижує рівень фібриногену й фактора Виллибранда на 30% - 40% і ��длиняет час кровотечі.
Луцетам чинить протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації або травми.
Луцетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.Фармакокінетика
Період напіввиведення пірацетаму із плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години зі спинномозкової рідини. Період напіввиведення подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних ядрах. Пірацетам не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі і 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді. шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.Побічні дії
Порушення з стобоку нервової системи: гіперкінези, дратівливість, сонливість, депресія, астенія: ці симптоми частіше виникають у літніх пацієнтів, які отримують дози понад 2,4 г/добу, у більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Головний біль, запаморочення, безсоння, психічне збудження, занепокоєння, порушення рівноваги, тремор, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.
Порушення з боку крові та лімфи: кровоточивість
Нару��ения з боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія
Порушення з боку органа слуху та лабіринту: запаморочення (вертиго)
Порушення з боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, епігастральний біль.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: збільшення маси тіла.
Порушення з боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.
Аллергические реакції: ангіоневротичний набряк.
Загальні розлади та порушення у місці введення: біль у місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих кортикальної міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, що може дзввать поновлення нападів.
Застосування парентерального преапарата для купірування серповидно-клітинної вазооклюзионного кризу в дозах, нижче 160 мг/кг/сут., а також безладне, несистематичне застосування може викликати повторний криз.
При тривалій терапії хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід соблюда��ь обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобіля.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Пірацетам не токсичний навіть у високих дозах.
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішкою крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60 %). Специфічного антидоту немає.Свідчення
Дорослі
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам'яті, зниженням концентрац��і уваги й активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи.
Лікування запаморочення (вертиго) і пов'язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психогенного походження.
Кортикальна міоклонія (монотерапія або у складі комплексної терапії).
Купірування (парентерально) серповидно-клітинної вазооклюзионного кризу.
Діти і підлітки
У складі комплексної терапії дислексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими методу��і, включаючи логопедичний лікування.
Профілактика (перорально) і купірування (парентерально) серповидно-клітинної вазооклюзионного кризу.Протипоказання
- Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату
- Психомоторне збудження на момент призначення препарату
- Хорея Гентінгтона
- Геморагічний інсульт
- Важка хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв).
- Дитячий вік до 3 років
- Вагітність і період лактації (див. Розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю»).
З обережністю
Порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20-80 мл/хв).
Застосування при вагітності і в період годування грудьми
Дослідження на вагітних жінках не проводилися, тому пірацетам не повинен призначатися під час вагітності.
Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. При необхідності застосування препарату, слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (трийодтироніну /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтації і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроєвою кислотою.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначаввісь більше зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, факторів Виллибрандта, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти CYP1A2, 2B6, 2C8, 2С19, 2D6, 2E1, 3А4/5 і 4A9/11 цитохромів Р450 в концентрації 142, 426 і 1422 мкг/мл При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення ізоферменту CYP2A6 (21%) і изофермента 3A4/5 (11%). Однак значення константи інгібування (Кі) необхідне для інгібіції цих двох ізоферментів CYP значно перевищує 1422 мкг/мл Тому метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу не впливав на максимальну концентрацію та площа під кривою концентрація-час протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, що отримують постійну дозу.
Сумісний прийом з алкоголем не впливав на кінцінтрацию пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
