Дозировка
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Обычно поддерживающая доза препарата Лозартан-Н Рихтер составляет 100 мг лозартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка) в сутки. В целом, максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель регулярного приема препарата. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Не рекомендуется применять Лозартан-Н Рихтер у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) прием Лозартана-Н Рихтерпротивопоказан. Уменьшение объема циркулирующей крови и гипонатриемию необходимо скорригировать до начала приема Лозартан-Н Рихтер Лозартан-Н Рихтер противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
лозартан калия50 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый код: 85F23426 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый, краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель железа оксид черный
Фармакологическое действие
Лозартан-Н Рихтер - комбинированный препарат, оказывает антигипертензивное действие. Содержит лозартан калия - антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) и гидрохлоротиазид -диуретик.
- Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови эпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствуя развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
- Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение почками ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизирустся путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Примерно 14% от принятой дозы лозартана превращается в его активный метаболит. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Время достижения Cmax в плазме крови лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3 - 4 ч после приема внутрь. T1/2 - 1.5 - 2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч, соответственно. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозаргана и его активного метаболита приблизительно - 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. Около 35% дозы выводится почками, около 60% - через кишечник.
Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2 составляет 5.8-14.8 ч. Не метаболизируется в печени. Проникает через плаценту. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.
Побочные действия
Аллергические реакции: нечасто при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенлейн-Геноха; нечасто при приеме гидрохлоротиазида - токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана. У некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе и ингибиторов АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, боли за грудиной, брадикардия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий и желудочков, тахикардия, желудочковая тахикардия, аритмии, AV-блокада II степени, стенокардия, обморок, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто - запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, панкреатит, рвота, воспаление слюнных желез, снижение аппетита, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - желтуха (внутрипеченочный холестаз); редко - при приеме лозартана были зарегистрированы случаи гепатита; неизвестно - нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, синусит, гайморит, при приеме лозартана - кашель; нечасто - ринит, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия;
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Противопоказания
— тяжелая артериальная гипотензия;
— выраженные нарушения функции печени;
— холестаз, обструкция желчных путей;
— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
— гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
— не поддающаяся коррекции гипокалиемия или гиперкальциемия, рефрактерная гипонатриемия;
— симптоматическая гиперурикемия/подагра;
— анурия;
— препарат Лозартан-Н Рихтер содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо/галактозы не должны принимать этот препарат;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Лозартан-Н Рихтер и другим производным сульфонамидов.
С осторожностью: двусторонний стеноз почечной артерии, стеноз артерии единственной почки, гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота),
(6363)
Дозування
Внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Зазвичай підтримуюча доза препарату Лозартан-Н Ріхтер становить 100 мг лозартану + 12,5 мг гідрохлоротіазиду (1 таблетка) на добу. В цілому, максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 3-х тижнів регулярного прийому препарату. Немає необхідності у спеціальному підборі початкової дози пацієнтам літнього віку. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК 30-50 мл/хв) коригування початкової дози не потрібно. Не рекомендується застосовувати Лозартан-Н Ріхтер у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) прийом Лозартану-Н Рихтерпротивопоказан. Зменшення об'єму циркулюючої крові і гіпонатріємію необхідно скорегувати до початку прийому Лозартан-Н Ріхтер Лозартан-Н Ріхтер протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
лозартан калия50 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг
Допоміжні речовини: магня стеарат, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна.
Склад плівкової оболонки: Опадрай помаранчевий код: 85F23426 (полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол, тальк, барвник заліза оксид жовтий, барвник сонячний захід жовтий (Е110), барвник заліза оксид чорнийФармакологічна дія
Лозартан-Н Ріхтер - комбінований препарат, чинить антигіпертензивну дію. Містить лозартан калію - антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (підтип AT1) і гідрохлоротіазид -діуретик.
- Лозартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (підтип AT1). Не пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує ОПСС, концентрацію в крові адреналіну та альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу, знижує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджаючи розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
- Гідрохлоротіазид - тіазидний діуретик. Знижує реабсорбцію іонів натрію, посилює виділок в ток нирками іонів калію, бікарбонату і фосфатів. Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення ОЦК, зміни реактивності судинної стінки, зниження пресорного впливу судинозвужувальних речовин.Фармакокінетика
Лозартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність — близько 33%. Має ефект "первинного проходження" через печінку, метаболизирустся шляхом карбоксилювання з утворенням активного метаболіту. Приблизно 14% від прийнятої дози лозартану перетворюється на його активний метаболіт. Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd лозартану состаздійснює 34 л. Час досягнення Cmax в плазмі крові лозартану становить 1 годину, активного метаболіту - 3 - 4 год після прийому внутрішньо. T1/2 - 1.5 - 2 год, а його основного метаболіту 3-4 год, відповідно. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить 600 мл/хв і 50 мл/хв, відповідно. Нирковий кліренс лозаргана та його активного метаболіту приблизно 74 мл/хв і 26 мл/хв, відповідно. Близько 35% дози виводиться нирками, близько 60% - через кишечник.
Гідрохлоротіазид швидко абсорбується з ШКТ. T1/2 складає 5.8-14.8 ч. Не метаболізується в печені. Проникає через плаценту. Близько 61% виводиться нирками у незміненому вигляді.Побічні дії
Алергічні реакції: нечасто при прийомі лозартану відзначалися прояви васкуліту, включаючи хвороба Шенлейн-Геноха; нечасто при прийомі гідрохлортіазиду - токсичний епідермальний некроліз; рідко - анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та/або язика, що призводило до обструкції дихальних шляхів та/або набряк обличчя, губ, глотки і/або язика, зрідка відзначалися при прийомі лозартану. У деяких з цих хворим��ів раніше виникав ангіоневротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія, біль за грудиною, брадикардія, миготлива аритмія, фібриляція передсердь і шлуночків, тахікардія, шлуночкова тахікардія, аритмії, AV-блокада II ступеня, стенокардія, непритомність, цереброваскулярні порушення, інфаркт міокарда, васкуліт.
З боку травної системи: часто - болі в животі, нудота, діарея, диспепсія; нечасто - запор, зубний біль, сухість у роті, метеоризм, гастрит, панкреатит, блювання, запалення слинних залоз, зниження апетиту, анорексія.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто - жовтяниця (внутрішньопечінковий холестаз); рідко - при прийомі лозартану, були зареєстровані випадки гепатиту; невідомо - порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: часто - закладеність носа, синусит, гайморит, при прийомі лозартану - кашель; нечасто - риніт, фарингіт, ларингіт, диспное, бронхіт, носова кровотечаПро особливостіпродажу
рецептурніСвідчення
— лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, яким показана комбінована терапія;
— зниження ризику серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночкаПротипоказання
— тяжка артеріальна гіпотензія;
— виражені порушення функції печінки;
— холестаз, обструкція жовчних шляхів;
— виражені порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);
— гіповолемія (в т. ч. на тлі високих доз диуретиков);
— не піддається корекції гіпокаліємія або гіперкальціємія, рефрактерна гіпонатріємія;
— симптоматична гіперурикемія/подагра;
— анурія;
— препарат Лозартан-Н Ріхтер містить лактозу, тому пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкозо/галактози не повинні приймати цей препарат;
— вагітність;
— період лактації;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чув��твительность до компонентів препарату Лозартан-Н Ріхтер та інших похідних сульфонамидов.
З обережністю: двосторонній стеноз ниркової артерії, стеноз артерії єдиної нирки, гиповолемические стану (в т.ч. діарея, блювота),
