Дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка - начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД). Защита почек у пациентов сахарным диабетом 2 типа и протеинурией - препарат Лозартан назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
лозартан калия 50мг;
Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат 60,0мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0мг, повидон 3,6мг, магния стеарат 0,9мг, кроскармеллоза натрия 4,0мг; оболочка - опадрай 2 85F48105 Белый 3,0мг, в т.ч. поливиниловый спирт 1,407мг; макрогол-3350 0,708мг; тальк 0,522мг, титана диоксид 0,363мг
Фармакологическое действие
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови.
Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации.
(6352)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз в день. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. При артеріальній гіпертензії стандартна початкова і підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз/добу. Для досягнення більшого терапевтичного ефекту дозу збільшують до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу. Початкова доза для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза збільшується з тижневим интервалом (тобто 12,5 мг/добу, 25 мг/добу і 50 мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань (в тому числі інсульту) і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз/добу. В подальшому може бути доданий гідрохлоротіазид у низьких дозах або збільшена доза препарату Лозартан до 100 мг в один або два прийоми з урахуванням зниження артеріального тиску (��Д). Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і протеїнурію - препарат Лозартан призначають у початковій дозі - 50 мг 1 раз на добу з подальшим підвищенням дози до 100 мг/добу (з урахуванням ступеня зниження АТ) в один або в два прийоми. У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, при прийомі діуретиків у високих дозах) рекомендована початкова доза препарату Лозартан становить 25 мг 1 раз/добу. Немає необхідності у підборі початкової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на діалізі. Немає необхідності у підборі дози у літніх паці��нтов, хоча рекомендується починати лікування з дозою 25 мг у пацієнтів старше 75 років. Пацієнтам із захворюванням печінки в анамнезі рекомендується призначати препарат у більш низьких дозах. Застосування Лозартану протипоказано у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, так як не існує клінічного досвіду застосування у даної групи пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»). Безпека та ефективність препарату у дітей до 18 років не встановлена.
Лікарська форма
таблеткиСклад
лозартан калію 50мг;
Вспомогательн��е речовини: ядро - лактози моногідрат 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 15,0 мг, 3,6 мг повідон, магнію стеарат 0,9 мг, натрію кроскармелоза 4,0 мг; оболонка - опадрай 2 85F48105 Білий 3,0 мг, у т. ч. полівініловий спирт 1,407 мг; макрогол-3350 0,708 мг; тальк 0,522 мг, титану діоксид 0,363 мгФармакологічна дія
Лозартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (підтип AT1) для прийому всередину. Не пригнічує кініназу II - фермент, який каталізує реакцію перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Ангіотензин II вибірково зв'язується з ��Т1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (у гладком'язових тканинах судин, надниркових залозах, нирках і серці) і виконує кілька важливих біологічних функцій, включаючи вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює розростання гладком'язових клітин. Лозартан та його фармакологічно активний метаболіт (Е 3174) як in vitro, так і in vivo блокує всі фізіологічні ефекти ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.
Лозартан вибірково зв'язується з AT1-рецепторами і не зв'язується і не блокирует рецептори інших гормонів та іонних каналів, що відіграють важливу роль у регуляції функції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) - кініназу II, і, відповідно, не перешкоджає руйнування брадикініну, тому побічні ефекти, опосередковано пов'язані з брадикініном (наприклад, ангіоневротичний набряк) виникають досить рідко. При застосуванні лозартану, відсутність впливу негативного зворотного зв'язку на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну плазми кр��ві. Підвищення активності реніну призводить до підвищення ангіотензину II в плазмі крові.
Однак антигіпертензивна активність і зниження концентрації альдостерону плазми крові зберігаються, що вказує на ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Лозартан і його активний метаболіт мають великим спорідненістю до рецепторів ангіотензину I, ніж до рецепторів ангіотензину II. Активний метаболіт у 10-40 разів активніший лозартану. Після одноразового прийому внутрішньо антигіпертензивну дію (знижує систолічний та діастолічний артериально тиск (ПЕКЛО)) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 годин поступово знижується.
Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього цукрового діабету з протеїнурією (більше 2 г/добу), застосування препарату достовірно знижує протеїнурію, екскрецію альбуміну та імуноглобуліну G. Стабілізує концентрацію сечовини в плазмі крові. Не впливає на вегетативні рефлекси й не надає довготривалого впливу н�� концентрацію норадреналіну в плазмі крові.
Лозартан у дозі 150 мг на добу не впливає на концентрацію тригліцеридів, загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у сироватці крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. У цій же дозі лозартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натщесерце.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторів�� ангіотензинперетворюючого ферменту). Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань (в тому числі інсульту) і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка. Діабетична нефропатія або гіперкреатинемія і протеїнурія (співвідношення альбумін сечі і креатиніну понад 300 мг/добу) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та супутньої артеріальної гіпертензії (зниження прогресування діабетичної нефропатії до термінальної хронічної ниркової недостатності).Протипоказання
Підв��нна чутливість до компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); вік до 18 років; непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність і період лактації.
