Дозировка
Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
лозартан калия 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 117.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.62 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.54 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.04 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.67%)) - 6 мг.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
(6348)
Дозування
Середня доза для прийому всередину - 50 мг 1 раз/добу. При необхідності доза може бути зменшена до 25 мг/добу або збільшена до 100 мг/добу, в останньому випадку можливе застосування 2 рази/добу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
лозартан калію 25 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 117.2 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, натрію кроскармелоза - 8 мг повідон (полив��нилпирролидон низькомолекулярний) - 6.4 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.4 мг, магнію стеарат - 2 мг.
Склад плівкової оболонки: (гіпромелоза - 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 0.62 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0.54 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.04 мг) або (суха суміш для плівкового покриття, що містить гипромеллозу (60%), тальк (20%), титану діоксид (10.33%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%), заліза оксид жовтий (оксид заліза) (0.67%)) - 6 мг.Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Є непептидны�� блокатором рецепторів ангіотензину II. Володіє високою селективністю і аффінітет до рецепторів типу AT1 (за участю яких реалізуються основні ефекти ангіотензину II). Блокуючи вказані рецептори, лозартан попереджає і усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II, його стимулюючий вплив на секрецію альдостерону наднирковими та деякі інші ефекти ангіотензину II. Характеризується тривалим дією (24 год і більше), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.Фармакокінетика
Після прийому всередину л��зартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить приблизно 33%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність, ніж лозартан, і ряду неактивних метаболітів. Cmax в плазмі крові лозартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год, відповідно. Зв'язування з білками плазми лозартану та активного метаболіту висока - більше 98%.
T1/2 лозартану та активного метаболіту в кінцевій фазі становить близько 1.5-2.5 год і 3-9 год, відповідно. Лозартан виводиться з сечею та з калом (з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і/або язика), кропив'янка.
З боку травної системи: діарея, підвищення активності АЛТ.
З боку ЦНС: головний біль.
Дерматологічні реакції: свербіж.
Інші: порушення функції нирок, міалгії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід застосовувати при артеріальній гіпотензії, зниження ОЦК, порушення водно-електролітного балансу, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, при нирковій/печінкової недостатності
Пацієнтам, у яких є дефіцит рідини і/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень або застосовуваять більш низьку початкову дозу.
У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування лозартаном може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія.
При порушеннях функції нирок може знадобитися зменшення дози лозартану.
У пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання печінки лозартан слід застосовувати в нижчих дозах. При цирозі печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується.
В період лікування слід регулярно ��онтролировать рівень калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Слід уникати одночасного застосування лозартану з калійзберігаючими діуретиками.
Безпека та ефективність застосування лозартану у дітей не встановлені.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.
Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що проявляється зниженням сукупно частоти серцево-��осудистой смертності, частоти інсульту та інфаркту міокарда.
Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що проявляється зниженням частоти
гиперкреатининемии, частоти розвитку термінальної стадії ХНН, що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирок,
показників смертності, а також зниження протеїнурії.
Хронічна серцева недостатність при неефективності лікування інгібіторами АПФ.Протипоказання
Вагітнасть, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до лосартану.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з діуретиками у високих дозах можлива артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення ефективності лозартану.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні �� літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з орлистатом зменшується антигіпертензивну дію лозартану, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується кліренс лозартану та зменшується його ефективність.
