Лозарел 0,05 n30 табл п/о (Лозарел 0,05 n30 табл п/о)

Дозировка

Препарат назначают внутрь 1 раз/, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии в большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/ При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/ в 1 или 2 приема. На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/ При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг/, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/, в зависимости от переносимости приема препарата. При применении в начальной дозе 12.5 мг рекомендуется использовать лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской). При сахарном диабете 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) начальная доза составляет 50 мг 1 раз/ в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема. При применении препарата Лозарел с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз/, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/ Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/

Передозировка

выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гипролоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз/ не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин, и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, диарея, диспептические симптомы, боль в животе; иногда - анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Дерматологические реакции: иногда - сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.



Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги, миалгии, боль в спине, в грудной клетке, ногах; иногда - артралгии, артрит, фибромиалгия; редко - рабдомиолиз.

Со стороны ЦНС и органов чувств: часто - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лекарственные средства, оказывающие воздействие на систему РААС способны увеличивать сывороточную концентрацию мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы).

Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);

— нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Имеются данные о том, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия в настоящее время неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих фермент ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе более 3 г/, способны снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II.
(6342)

---