Дозировка
Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/ или увеличена до 100 мг/, в последнем случае возможно применение 2
Лекарственная форма
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Состав
лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
(6379)
Дозування
Середня доза для прийому всередину - 50 мг 1 раз/ При необхідності доза може бути зменшена до 25 мг або збільшена до 100 мг/, в останньому випадку можливе застосування 2
Лікарська форма
Овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
Вигляд на зламі: шорстка маса білого кольору з плівковою оболонкою білого кольору.Склад
лозартан калію 100 мг
Допоміжні речовини: целлактоза (суміш лактози моногідрату і целюлози), крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, тальк, пропіленгліколь, титану діоксидФармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Є непептидным блокатором рецепторів ангіотензину II. Володіє високою селективністю і аффінітет до рецепторів типу AT1 (за участю яких реалізуються основні ефекти ангіотензину II). Блокуючи вказані рецептори, лозартан попереджає і усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II, його стимулювання��ующее вплив на секрецію альдостерону наднирковими та деякі інші ефекти ангіотензину II. Характеризується тривалим дією (24 год і більше), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лозартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить приблизно 33%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність, ніж лозартан, і ряду неактивних метаболітів. Cmax в плазме крові лозартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год, відповідно. Зв'язування з білками плазми лозартану та активного метаболіту висока - більше 98%.
T1/2 лозартану та активного метаболіту в кінцевій фазі становить близько 1.5-2.5 год і 3-9 год, відповідно. Лозартан виводиться з сечею та з калом (з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія.
З боку обмінна речовин: гіперкаліємія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і/або язика), кропив'янка.
З боку травної системи: діарея, підвищення активності АЛТ.
З боку ЦНС: головний біль.
Дерматологічні реакції: свербіж.
Інші: порушення функції нирок, міалгії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії.
Пацієнтам, у яких є дефіцит рідини і/або натрія, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень або застосовувати нижчу початкову дозу.
У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування лозартаном може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія.
При порушеннях функції нирок може знадобитися зменшення дози лозартану.
У пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання печінки лозартан слід застосовувати в нижчих дозах. При цирозі печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується.
В період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Слід уникати одночасного застосування лозартану з калійзберігаючими діуретиками.
Безпека та ефективність застосування лозартану у дітей не встановлені.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.
Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артериально�� гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що проявляється зниженням сукупно частоти серцево-судинної смертності, частоти інсульту та інфаркту міокарда.
Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що проявляється зниженням частоти
гиперкреатининемии, частоти розвитку термінальної стадії ХНН, що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирок,
показників смертності, а також зниження протеїнурії.
Хронічна сердечная недостатність при неефективності лікування інгібіторами АПФ.Протипоказання
Вагітність, лактація, підвищена чутливість до лосартану.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з діуретиками у високих дозах можлива артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення ефективності лозартану.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з орлистатом зменшується антигіпертензивну дію лозартану, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується кліренс лозартану та зменшується його ефективність.
