Дозировка
Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/ или увеличена до 100 мг/, в последнем случае возможно применение 2
Лекарственная форма
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.
Состав
лозартан калия 25 мг
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ
Противопоказания
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
(6375)
Дозування
Середня доза для прийому всередину - 50 мг 1 раз/ При необхідності доза може бути зменшена до 25 мг або збільшена до 100 мг/, в останньому випадку можливе застосування 2
Лікарська форма
Овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з рискою на одній стороні та фаскою.
Вигляд на зламі: шорстка маса білого кольору з плівковою оболонкою жовтого кольору.Склад
лозартан калію 25 мг
Допоміжні речовини: целлактоза (суміш лактози моногідрату і целюлози), крохмаль прежел��тинизированный, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, тальк, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171).Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Є непептидным блокатором рецепторів ангіотензину II. Володіє високою селективністю і аффінітет до рецепторів типу AT1 (за участю яких реалізуються основні ефекти ангіотензину II). Блокуючи вказані рецептори, лозартан предупреждаєт та усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II, його стимулюючий вплив на секрецію альдостерону наднирковими та деякі інші ефекти ангіотензину II. Характеризується тривалим дією (24 год і більше), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лозартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить приблизно 33%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш вираженою фармако��огической активність, ніж лозартан, і ряду неактивних метаболітів. Cmax в плазмі крові лозартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год, відповідно. Зв'язування з білками плазми лозартану та активного метаболіту висока - більше 98%.
T1/2 лозартану та активного метаболіту в кінцевій фазі становить близько 1.5-2.5 год і 3-9 год, відповідно. Лозартан виводиться з сечею та з калом (з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і/або язика), кропив'янка.
З боку травної системи: діарея, підвищення активності АЛТ.
З боку ЦНС: головний біль.
Дерматологічні реакції: свербіж.
Інші: порушення функції нирок, міалгії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії.
Пациентам, у яких є дефіцит рідини і/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень або застосовувати нижчу початкову дозу.
У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування лозартаном може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія.
При порушеннях функції нирок може знадобитися зменшення дози лозартану.
У пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання печінки лозартан слід п��именять в низьких дозах. При цирозі печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується.
В період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Слід уникати одночасного застосування лозартану з калійзберігаючими діуретиками.
Безпека та ефективність застосування лозартану у дітей не встановлені.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.
Зниження ризику асоційованої серцево-судинної заболеваемости та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що проявляється зниженням сукупно частоти серцево-судинної смертності, частоти інсульту та інфаркту міокарда.
Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що проявляється зниженням частоти
гиперкреатининемии, частоти розвитку термінальної стадії ХНН, що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирок,
показників смертності, а также зниження протеїнурії.
Хронічна серцева недостатність при неефективності лікування інгібіторами АПФПротипоказання
Вагітність, лактація, підвищена чутливість до лосартану.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з діуретиками у високих дозах можлива артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення е��ефективності лозартану.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з орлистатом зменшується антигіпертензивну дію лозартану, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується кліренс лозартану та зменшується його ефективність.
