Дозировка
Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут. Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут. Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2.5 мл до 20 мл.
Передозировка
Симптомы Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких- либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов. Лечение При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственная форма
Сироп прозрачный, бесцветный, с запахом миндаля.
Состав
1 мл
дезлоратадина гемисульфат\00090.578 мг,
?что соответствует содержанию дезлоратадина\00090.5 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 150 мг, сорбитол (жидкий некристаллизующийся) 70% - 150 мг, лимонная кислота - 4.6 мг, натрия цитрат дигидрат - 1.26 мг, натрия цикламат - 5 мг, гипромеллоза -2910 - 3.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.25 мг, ароматизатор миндальный - 0.75 мг, вода - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Дезлоратадин - антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. - высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриеиа С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь.
Распределение
Cmax в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.
Метаболизм
Дезлоратадин нс является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками (<2%) и через кишечник (<7%), наибольшая часть выводится в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равном количестве. T1/2 составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Побочные действия
У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0.01%)):
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин сиропа 0.5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.
Тяжёлая почечная недостаточность
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2,5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлорагадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь па фармакокинетике Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами
В рекомендованных дозах Лордестин сироп 0.5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.
Показания
— аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность и лактация;
— возраст до 1 года;
— наследственно передаваемые нарушения - непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин сироп 0/5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин сиропа 0.5 мг/мл во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин* сироп 0.5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 1 года.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Взрослым от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме нс выявлено. Прием пищи не оказывает влияния па эффективность препарата. Лордестин сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином
(4579)
Дозування
Всередину. Сироп слід приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дітям у віці від 1 року до 5 років: по 1.25 мг (2.5 мл сиропу) 1 раз/добу. Дітям у віці від 6 до 11 років: по 2.5 мг (5 мл сиропу) 1 раз/добу. Дорослим і підліткам від 12 років: по 5 мг (10 мл сиропу) 1 раз/добу. Для правильного дозування слід використовувати спеціальний пластиковий дозуючий стаканчик, градуйований від 2.5 мл до 20 млПередозування
Симптоми Прийом дози, що перевищує рекомендовану в п'ять разів, не призводить до появи яких - небудь симптомов. У ході клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дорослих і підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину у дозі 45 мг/добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалось виникненням серйозних побічних ефектів. Лікування При випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необ��імо негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікарська форма
Сироп прозорий, безбарвний, із запахом мигдалю.Склад
1 мл
дезлоратадину гемисульфат\00090.578 мг,
?що відповідає змісту дезлоратадину\00090.5 мг
Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 150 мг, сорбітол (рідкий некристаллизующийся) 70% - 150 мг, лимонна кислота - 4.6 мг, натрію цитрат дигідрат - 1.26 мг, натрію цикламат - 5 мг, гіпромелоза -2910 - 3.5 мг, динатрію эдетата дигідрат - 0.25 мг, мигдальний ароматизатор - 0.75 мг, вода - до 1 млФармакологічна дія
Дезлоратадин - антагоніст гістаміну тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує цілий каскад реакцій алергічного запалення, в т. ч. - вивільнення прозапальних цитокінів, таких як інтерлейкіни ІЛ-4. ІЛ-6, ІЛ-8 та ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію з��пероксидних аніонів активованими поліморфноядерними нейтрофілами, хемотаксис і адгезію еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE-залежне вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейтротриеиа С4. Таким чином, дезлоратадин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, а також чинить протисвербіжну та противоэкссудативным дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин і спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не володіє седативною дією (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Дезлоратадин добре всмоктується в ШКТ. Визначається в плазмі крові через 30 хв після прийому всередину.
Розподіл
Cmax в плазмі крові досягається в середньому через 3 год після прийому. Не проникає через гематоенцефалічний барьєр. Зв'язування з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції препарату не відмічалося. Одночасний прийом пиши або грейпфрутового соку не впливав на розподіл дезлоратадину при застосуванні в дозі 7.5 мг 1 раз/добу.
Метаболізм
Дезлоратадин нс є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є ні субстратом, або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадина глюкуроніду.
Виведення
Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться в незмінному вигляді нирками (<2%) та через кишечник (<7%), найбільша частина виводиться у вигляді метаболітів нирками і через кишечник приблизно в рівній кількості. T1/2 складає 20-30 год (у середньому 27 год).Побічні дії
У дітей віком до 2 років при застосуванні Лордестин сиропу 0.5 мг/мл, відзначалися такі небажані реакції, частота яких була вище, ніж при застосуванні плацебо: діарея, підвищення температури тіла, безсоння.
У дітей.й у віці від 2 до 11 років при застосуванні Лордестин сиропу 0.5 мг/мл частота побічних ефектів була такою ж, як і при застосуванні плацебо.
У дорослих і підлітків (12 років і старше) при застосуванні Лордестин сиропу 0.5 мг/мл відзначалися такі небажані явища, частота яких була вище, ніж при застосуванні плацебо: підвищена стомлюваність (1.2%), сухість у роті (0.8%), головний біль (0.6%).
При застосуванні Лордестин сиропу 0.5 мг/мл у дорослих і підлітків у рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості була не вище, ніж прі застосуванні плацебо.
Під час постмаркетингового застосування інші побічні ефекти виникали дуже рідко (1/10 000 призначень (менше 0.01%)):
З боку імунної системи: алергічні реакції (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, кропив'янка, задишка).
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, галюцинації, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, серцебиття.
З боку ШКТ: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення активності "печінкових" ферментів, гепатит.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: фотосенсибілізація.
При погіршенні перебігу будь-якої з перерахованих реакції або виникненні нової Вам слід негайно звернутися до лікаря.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Термін придатності препарату після першого відкриття флакона становить 28 днів.
Застосування у дітей
Ефективність і безпека застосування Лордестин сиропу 0.5 мг/мл у дітей віком до 1 року не встановлена.
У більшості випадків риніт у дітей віком до 2 років має інфекційну природу. Досліджень ефективності Лордестин сиропу 0.5 мг/мл при ринітах інфекційної етіології не проводилося.
Диференціальний діагноз між алергічним ринітом і ринітом іншого походження у дітей віком до 2 років представляє певні труднощі. При проведенні диференціального діагнозу слід обратить увагу на наявність або відсутність вогнищ інфекції або структурних аномалій верхніх дихальних шляхів, провести ретельний збір анамнезу, а також фізикальне обстеження, лабораторні дослідження і шкірні тести.
Тяжка ниркова недостатність
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або перебувають на гемодіалізі відбувається підвищення концентрації дезлоратадину в плазмі крові в 1.7 і 2,5 рази, відповідно. Було виявлено мінімальне зміна концентрації 3-гидроксидезлорагадина. Дезлоратадин і 3-гідроксидезлоратадин погано виводяться при діалізі. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування дезлоратадину і 3-гидроксидезлоратадина з білками плазми крові. Ґрунтуючись па фармакокінетиці Лордестин сиропу 0.5 мг/мл, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Вплив на здатність керувати автотранспортом або на роботу з механізмами
У рекомендованих дозах Лордестин сироп 0.5 мг/мл не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами.Свідчення
— алергічний риніт (полегшення або усунення чхання, закладеності носа, виведення слизу з носа, свербіння в носі, свербіння неба, почервоніння та свербіння очей, сльозотечі);
— кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипу).Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— вагітність і лактація;
— вік до 1 року;
— спадково передаються порушення - непереносимість або порушення всмоктування сорбітолу, недостатність сорбитолдегидрогеназы (Лордестин сірвп 0/5 мг/мл містить сорбітол. Непереносимість або порушення всмоктування сорбітолу часто супроводжується непереносимістю інших цукрів, наприклад, фруктози).
З обережністю
— тяжка ниркова недостатність.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування препарату у вагітних протипоказано у зв'язку з відсутністю клінічних даних про безпеку застосування Лордестин сиропу 0.5 мг/мл під час вагітності.
Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосовувати Лордестин* сироп 0.5 мг/мл в період грудного вигодовування протипоказане.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування препарату дітям у віці до 1 року.
Дітям у віці від 1 року до 5 років: по 1.25 мг (2.5 мл сиропу) 1 раз/добу.
Дітям у віці від 6 до 11 років: по 2.5 мг (5 мл сиропу) 1 раз/добу.
Дорослим від 12 років: по 5 мг (10 мл сиропу) 1 раз/добу.Лікарська взаємодія
При вивченні ліків��нного взаємодії при багаторазовому одночасному застосуванні дезлоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином і циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі нс виявлено. Прийом їжі не впливає па ефективність препарату. Лордестин сироп 0.5 мг/мл не посилює дію алкоголю на ЦНС.
Не виявлено взаємодії з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином і циметидином
