Дозировка
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг. Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 в течение 5 дней.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Лоперамид гидрохлорид 2мг;
Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
(3980)
Дозування
Дорослим при гострій діареї перша доза - 4 мг, потім по 2 мг після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. При хронічній діареї перша доза становить 2 мг, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу (2-12 мг/). Максимальна добова доза для дорослих становить 16 мг. Дітям у віці 4-8 років - по 1 мг 3-4 протягом 3 днів; 9-12 років - по 2 мг 4 протягом 5 днів.
Лікарська форма
КапсулиСклад
Лоперамід гідрохлорид 2мг;
Допоміжні в-ва: лактоза, крохмаль картопляний, кальция стеаратФармакологічна дія
Противодиарейное засіб. Знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, мабуть, за рахунок зв'язування з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику.
Підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і триває 4-6 ч.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбція лопераміду становить близько 40%, піддається інтенсивному мо��аболизму при "першому проходженні" через печінку. Невелика кількість незміненої лопераміду надходить у системний кровотік. Не проникає через ГЕБ.
Метаболізується в печінці.
T1/2 складає 9-14 ч. Виводиться через жовч, з калом у вигляді кон'югованих метаболітів, незначна частина виводиться з сечею.Побічні дії
З боку травної системи: болі в животі, здуття, нудота, запор, сухість у роті.
З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення.
Алергічні реакції: шкірний висип.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують при печінковій недостатності.
Не слід застосовувати у клінічних ситуаціях, коли потрібно пригнічення перистальтики кишечника.
При відсутності ефекту через 2 діб застосування лопераміду необхідно уточнити діагноз і виключити інфекційний генез діареї.
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
При передозуванні лопераміду в якості антидоту використовують налоксон.Показаний��я
Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (у т. ч. алергічної, емоційної, лікарської, променевого, при зміні режиму харчування і якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регулювання випорожнень у пацієнтів з илеостомой.Протипоказання
Кишкова непрохідність; запор, здуття живота, субілеус, гостра дизентерія (у якості монотерапії), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок пр��застосування антибіотиків широкого спектра дії; дитячий вік до 4 років, I триместр вагітності, підвищена чутливість до лоперамиду.Лікарська взаємодія
Вважають, що при одночасному застосуванні колестирамін може зменшувати ефективність лопераміду.
При одночасному застосуванні з ко-тримоксазолом, ритонавіром підвищується біодоступність лопераміду, що зумовлено інгібуванням його метаболізму при "першому проходженні" через печінку.
При передозуванні лопераміду в якості антидоту використовуют налоксон.
