Дозировка
Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать. Для индивидуального подбора дозы Лодоз выпускается в следующих дозировках, содержащих: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида. Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида. 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
Лекарственная форма
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 2.5
Состав
Бисопролола фумарат (2:1) - 2,5 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный
Фармакологическое действие
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг + 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию
Фармакокинетика
Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.
Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком
Побочные действия
Препарат обычно переносится хорошо.
Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикацидемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни "печёночных" ферментов: аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Меры предосторожности, связанные с бисопрололом
Прекращение терапии
Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
В случае необходимости назначения, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов В случае развития бронхоспазма во время терапии назначать бета-адреномиметики.
Хроническая сердечная недостаточность
Назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.
Брадикардия
Если ЧСС снижается менее 50-55 уд./мин. в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Нарушения периферического кровообращения
У пациентов, страдающих периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно), бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.
Пожилые пациенты
Лечение начинать с низкой дозировки препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.
Сахарный диабет
Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии. Признаки гипогликемии: тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз
Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол назначать только в случае необходимости.
Аллергические реакции
У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозировках.
Спортсмены
Спортсмены должны быть информированы о том, что этот лекарственное средство содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.
Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом
Уровень натрия в крови
Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови.
Показания
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата.
повышенная чувствительность к сульфонамидам, в том числе к гидрохлоротиазиду,
тяжелые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии,
кардиогенный шок,
синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту),
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала),
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе болезнь Рейно.
артериальная гипотензия,
гипокалиемия,
гиповолемия,
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
тяжелые нарушения функции печени,
одновременный прием с флоктафенином, сультоприд
Лекарственное взаимодействие
Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин. пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами; высокими дозами салицилатов; лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (при внутривенном способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами;
(6329)
Дозування
Лодоз рекомендується приймати вранці під час прийому їжі). Таблетки слід проковтувати цілком з невеликою кількістю рідини і не розжовувати. Для індивідуального підбору дози Лодоз випускається в наступних дозуваннях, що містять: 2,5 мг бісопрололу та 6,25 мг гідрохлоротіазиду, 5 мг бісопрололу та 6,25 мг гідрохлоротіазиду, 10 мг бісопрололу та 6,25 мг гідрохлоротіазиду. Початкова доза відповідає 1 таблетці, що містить 2,5 мг бісопрололу/6,25 мг гідрохлоротіазиду 1 раз на добу. У разі недостатньої ефективності ле��и дозу збільшують до 1 таблетки, що містить 5 мг бісопрололу/6,25 мг гідрохлоротіазиду. 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки, що містить 10 мг бісопрололу/6,25 мг гідрохлоротіазиду, 1 раз на добу.
Лікарська форма
Таблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку є гравірування у вигляді серця, а з іншого - 2.5Склад
Бісопрололу фумарат (2:1) - 2,5 мг
Гідрохлоротіазид - 6,25 мг
Допоміжні речовини: Магнію стеарат; кросповідон; кукурузны�� крохмаль; кукурудзяний крохмаль, попередньо желатинизированный; целюлоза мікрокристалічна; кальцію фосфат однозаміщенийФармакологічна дія
Клінічні дослідження продемонстрували потенціювання ефектів двох активних компонентів даної комбінації. Ефективність для лікування м'якої та помірної ступеня артеріальної гіпертензії була відзначена навіть при застосуванні найнижчої дози - 2,5 мг + 6,25 мг.
Побічні ефекти, такі як гіпокаліємія (при застосуванні гідрохлоротіазиду) і брадикардія, астенія та головная біль (при застосуванні бісопрололу), є дозозалежними. Тому для зменшення небажаних ефектів кількість кожного діючого компонента в Лодозе зменшено в 2-4 рази.
Бісопролол є високо селективним бета1-адреноблокатором без симпатоміметичної і мембранстабилизирующей активності. Механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії пов'язаний, насамперед, зі зниженням рівня реніну в плазмі крові та частоти серцевих скорочень.
Гідрохлоротіазид є діуретиком з групи тіазидів з ��нтигипертензивным ефектом. Його діуретичний ефект обумовлений пригніченням транспорту іонів натрію з ниркових канальців в кров, що попереджає тим самим його реабсорбціюФармакокінетика
Бісопролол
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові коливається в діапазоні від 1 до 4 годин; зв'язок з білками плазми крові близько 30%. 40% бісопрололу метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Період напіввиведення з плазми крові становить 11 годин. Нирковий та печінковий кліренс еквівалентні. Половина введеної дози виводиться із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Загальний кліренс становить близько 15 л/год.
Гідрохлоротіазид
Біодоступність гідрохлоротіазиду коливається від 60% до 80%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить близько 4 годин (від 1,5 до 5 годин). Зв'язок з білками плазми крові 40%. Гідрохлоротіазид не піддається метаболізму і майже повністю виводиться у незміненій формі за допомогою клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення гідрохлоротіазиду складаєяет близько 8 годин.
У разі ниркової та серцевої недостатності, у пацієнтів літнього віку нирковий кліренс гідрохлоротіазиду знижується, період напіввиведення збільшується. Гідрохлоротіазид проникає через плаценту та виводиться з грудним молокомПобічні дії
Препарат зазвичай переноситься добре.
Побічні ефекти описані менш ніж в 10% випадків.
До них відносяться: відчуття холоду і оніміння кінцівок; порушення сну, депресія; нудота, блювання, діарея, запор; гіпертригліцеридемія і гіперхолестеринемія, гіпергликемия і глюкозурія, гиперурикацидемия, порушення водно-електролітного стану, метаболічний алкалоз; м'язова слабкість і судоми; брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, загострення перебігу хронічної серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія; бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або з хронічними обструктивними бронхо-легеневими захворюваннями в анамнезі; оборотне підвищення рівнів креатиніну і сечовини в плазмі крові; підвищені рівні "печінкових" ферментів: аспарагинтран��феразим та аланінтрансферази, гепатит, жовтяниця; імпотенція; порушення слуху, алергічний риніт; зниження продукції слізних залоз (необхідно враховувати пацієнтам, які користуються контактними лінзами), порушення зору; лейкопенія, тромбоцитопенія; бета-адреноблокатори можуть викликати або загострювати перебіг псоріазу або викликати псоріазоподібні висипання, алопецію.
Також можливі: втома, стомлюваність, запаморочення, головний біль, які можуть виникати на початку лікування і зазвичай проходять протягом першого або другого тижня варт��ня.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Запобіжні заходи, пов'язані з бісопрололом
Припинення терапії
Не слід раптово припиняти лікування, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Дозу необхідно знижувати поступово протягом двох тижнів. При необхідності слід одночасно розпочати проведення відповідної терапії, попереджує напади стенокардії.
Бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легень
У разі необхідності призначення, ле��ок в ток починати з мінімальної початкової дози. Перед початком терапії рекомендується проведення функціональних дихальних тестів У разі розвитку бронхоспазму під час терапії призначати бета-адреноміметики.
Хронічна серцева недостатність
Призначати з обережністю та під контролем лікаря, у мінімальних дозах.
Брадикардія
Якщо ЧСС знижується менше 50-55 уд./хв. у стані спокою та у пацієнтів, у яких спостерігаються симптоми, пов'язані з брадикардією, необхідне зниження дози препарату.
Атриовентр��кулярная блокада I ступеня
Враховуючи негативна дромотропна дія бета-адреноблокаторів, їх слід призначати з обережністю пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою I ступеня.
Порушення периферичного кровообігу
У пацієнтів, які страждають периферичними порушеннями кровообігу (хвороба Рейно), бета-адреноблокатори можуть викликати загострення перебігу захворювання.
Феохромоцитома
Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати Лодоз до тих пір, поки не проведено лікування альфа-адр��ноблокаторами. Необхідний контроль артеріального тиску.
Літні пацієнти
Лікування починати з низької дози препарату, необхідний ретельний контроль стану пацієнта.
Цукровий діабет
Пацієнти, які приймають Лодоз, повинні бути попереджені про можливість виникнення гіпоглікемії і про необхідність регулярного контролю рівня глюкози в крові. Бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії. Ознаки гіпоглікемії: тахікардія, серцебиття та пітливість.
Псоріаз
Терапія бета-адреноблокаторами може пробострять перебіг псоріазу. Бісопролол призначати тільки у разі необхідності.
Алергічні реакції
У пацієнтів, які в анамнезі відзначали анафілактичні реакції незалежно від причини їх виникнення, особливості при прийомі флоктафенина, або при проведенні десенсибілізуючої терапії, лікування бета-адреноблокаторами може загострювати виникнення цих реакцій і викликати розвиток резистентності до лікування епінефрином (адреналіном) в звичайних дозуваннях.
Спортсмени
Спортсмени повинні бути информированы про те, що цей лікарський засіб містить активну речовину, яка може давати позитивні результати при проведенні допінг-тестів.
Заходи, пов'язані з гідрохлоротіазидом
Рівень натрію в крові
Перед початком терапії і далі регулярно необхідний контроль рівня натрію в крові.Свідчення
Артеріальна гіпертензія м'якої та середньої ступені тяжкостіПротипоказання
підвищена чутливість до бисопрололу та інших компонентів препарату.
підвищена чутливість до сул��фонамидам, в тому числі до гідрохлоротіазиду,
важкі форми бронхіальної астми, хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ),
хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що не піддається лікарської терапії,
кардіогенний шок,
синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоатріальна блокада,
атріовентрикулярна блокада II і III ступеня без штучного водія ритму,
виражена брадикардія (ЧСС менше 50 ударів за хвилину),
варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала),
феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів).
тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, в тому числі хвороба Рейно.
артеріальна гіпотензія,
гіпокаліємія,
гіповолемія,
тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв),
тяжкі порушення функції печінки,
одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридЛікарська взаємодія
Препарат протипоказаний у комбінації з флоктафеніном, сультопридом.
Препарат не рекомендується у комбінації з аміодароном, літієм або з коштами, які можуть ініціювати аритмії (астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин. пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Необхідно дотримуватися обережності при його спільному застосуванні з баклофеном, інгаляційними галогенованими загальними анестетиками, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (бепридилом, дилтіаземом, верапамілом), антиаритмічними засобами (пропафеноном, хінідином, гидрохинидином, дизопірамідом), ��нсулином, препаратами сечовини, лідокаїном, йодовмісними контрастними засобами, антихолінестеразними засобами; високими дозами саліцилатів; лікарськими засобами, що спричиняють гіпокаліємію - амфотерицином (при внутрішньовенному способі введення) і минералокортикостероидами (при системному застосуванні), тетракозактидом, проносними засобами; серцевими глікозидами;
