Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания ионов калия, натрия в сыворотке крови. Клиренс креатинина Начальная доза мл/мин мг/день 30 - 70 5 - 10 10 - 30 2,5 - 5 менее 10 2,5 (включая и больных, находящихся на гемодиализе) При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг.Суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии) - в первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае выраженного снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом следует прекратить. Диабетическая нефропатия - у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У больных с инсулинзависимым сахарным диабетом доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».
Лекарственная форма
таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, дозировкой 20 мг – с фаской и риской. Допускается легкая мраморность.
Состав
активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) – , 20 мг
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеара
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект развивается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализаци и функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.
Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови, чем у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения. У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), редко (<1%).
Наиболее часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сухой кашель, тошнота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, редко - боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: часто - парестезии, лабильность настроения, спутанность сознания, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко – астенический синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении – анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, гипонатриемия, иногда - гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, изменения вкуса, анорексия, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко - крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях – интестинальный ангионевротический отек.
Прочие: редко - миалгия, артралгия/артрит, васкулит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Симптоматическая гипотензия Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует назначать Лизиноприл больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Лизиноприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание ионов натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно использовать совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с использованием высокопроточных мембран (в том числе AN 69) может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Нет данных о влиянии Лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Показания
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
- раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у больных с инсулинзависимым сахарным диабетом с нормальным АД и у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно назначать только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.
Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лизиноприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
(6301)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. При артеріальній гіпертензії хворим, не отримують інші гіпотензивні засоби, призначають по 5 мг 1 раз на добу. При відсутності ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (підвищення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід врахувати при збільшенні дози. При недостаточн��му клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізиноприлу. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату Лізиноприл не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження ПЕКЛО. При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу - 2,5-5 мг на день-під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вмісту іонів калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності з огляду на те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена в залежності�� від кліренсу креатиніну. Далі підбір доз слід проводити в залежності від індивідуальних реакцій при регулярному контролі функції нирок, вмісту іонів калію, натрію в сироватці крові. Кліренс креатиніну Початкова доза мл/хв мг/день 30 - 70 5 - 10 10 - 30 2,5 - 5 менше 10 2,5 (включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі) При стійкій артеріальній гіпертензії показана тривала підтримуюча терапія по 10-15 мг/добу. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної, підтримуючої добової дози 5-20 мг. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається більш виражене тривалий гіпотензивну дію, що пов'язано зі зменшенням швидкості вив��дення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з дози 2,5 мг/добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії) - у першу добу - 5 мг перорально, потім 5 мг через 1 добу, 10 мг через двоє діб і потім 10 мг 1 раз на добу. У хворих з гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів.На початку лікування або протягом перших 3-х діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) треба призначати меншу дозу - 2,5 мг. У разі вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче або дорівнює 100 мм ��т. ст.), добову дозу в 5 мг можна при необхідності знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом слід припинити. Діабетична нефропатія у пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет застосовується 10 мг препарату Лізиноприл 1 раз на добу. Дозу можливо, при необхідності, збільшувати до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм рт.ст. в положенні «сидячи». У хворих з інсулінзалежним цукровим діабетом доза так��я ж, з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. в положенні «сидячи».
Лікарська форма
таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми, дозуванням 20 мг – з фаскою і рискою. Допускається легка мармуровість.Склад
активна речовина: лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл) – , 20 мг
допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат дигідрат, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеараФармакологічна дія
Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюють��я впливом на тканинні ренін-ангиотензиновые системи. При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект розвивається приблизно через 6 годин і зберігається �� протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини дози. Початок дії - через 1 ч. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігається вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження АТ лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормализаци і функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.
Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25 % лізиноприлу всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсорбція становить у середньому 30 %, біодоступність – 29 %.
Розподіл. Майже не зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний і плацентарний барьер низька.
Метаболізм. Лізиноприл не біотрансформується в організмі.
Виведення. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція і кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі крові, ніж у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрации в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів літнього віку концентрація препарату в плазмі крові і площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більше, ніж у пацієнтів молодого вікуПобічні дії
Частота виникнення побічних ефектів характеризується як часто (>1%), рідко (<1%).
Найбільш часто: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сухий кашель, нудота, діарея.
З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ, ортостатична гипотензія, рідко - біль у грудях, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда.
З боку центральної нервової системи: часто - парестезії, лабільність настрою, сплутаність свідомості, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, рідко – астенічний синдром.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні – анемія (зниження концентрації р��моглобина, гематокриту, еритроцитопенія).
З боку дихальної системи: рідко - задишка, бронхоспазм.
Лабораторні показники: часто - гіперкаліємія, гіпонатріємія, іноді - гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» ферментів, гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в сироватці крові.
З боку травної системи: рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, зміни смаку, анорексія, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниць��, гепатит.
З боку шкірних покривів: рідко - кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація.
З боку сечостатевої системи: рідко - порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, зниження потенції.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і/або гортані, шкірні висипання, свербіж, пропасниця, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання эритроцитов (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже рідкісних випадках – интестинальный ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Симптоматична гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), спричиненої терапією діуретиками, зменшенням солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження артеріального тиску.
Під суворим контролем лікаря слід призначати Лізиноприл хворим на ішемічну хворобу серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда чи до інсульту. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.
При застосуванні Лізиноприлу у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю та з нормальним або зниженим АТ, може відзначатися зниження АТ, що зазвичай не є причин��ї для припинення лікування.
До початку лікування препаратом, по можливості, слід нормалізувати вміст іонів натрію і/або відновити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Лізиноприлу на хворого.
У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі іонів натрію і/або рідини, застосування Лізиноприлу може призвести до порушення функції нирок, гострій нирковій недостаточности, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату.
При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна використовувати спільно з внутрішньовенним введенням або із застосуванням трансдермальних терапевтичних систем нітрогліцерину.
Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження АТ, лізиноприл, бл��кируя утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження АТ.
У хворих літнього віку та ж сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з використанням високопроточних мембран (у тому числі AN 69) може виникати анафілактичний шок, тому рекомендуется або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів.
Вплив на здатність керування транспортними засобами і механізмами Немає даних про вплив Лізиноприлу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід дотримуватися обережності.
Передозування
Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг): виражене зниженняе ПЕКЛО, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, застосування ентеросорбентів і проносних засобів. Показано внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. Необхідний контроль артеріального тиску, показників водно-електролітного балансу. Гемодіаліз ефективний.Свідчення
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- хронічес��а серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та/або діуретики);
- раннє лікування гострого інфаркту міокарда (в перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності);
- діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом з нормальним АТ та у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет з артеріальною гіпертензією)Протипоказання
Підвищена чутливість до лизиноприлу або інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі і від застосування інгібіторів АПФ; спадковий або ідіопатичний набряк Квінке, набряк, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, стеноз у��тя аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання (у т. ч. недостатність мозкового кровообігу), ішемічна хвороба серця, коронарна недостатність, аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т. ч. склеродермія, системний червоний вовчак); пригнічення кістковомозкового кровотворення; дієта з обмеженням натрію; гиповолемические стану (у т. ч. внаслідок діареї, блювання); літній вік.
Застосування при беремо��нности і в період лактації
Застосування Лізиноприлу під час вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату потрібно припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження АТ, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть).
Даних про негативні впливи препарату на плід у випадку застосування під час I триместру немає. За новонародженими і грудними дітьми, які задверглись внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.
Лізиноприл проникає через плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу в грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, содіржащими калій, циклоспорином, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок, тому їх можна спільно призначати тільки при регулярному контролі вмісту іонів калію в сироватці крові і функції нирок.
Комбіноване застосування лізиноприлу з бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, трициклічними антидепресантами/нейролептиками і іншими гіпотензивними засобами підсилює виразність гіпотензивної дії.Лізиноприл уповільнює выведени�� препаратів літію. Тому при одночасному застосуванні необхідно регулярно контролювати вміст літію у сироватці крові.
Антациди та колестирамін знижують всмоктування лізиноприлу в шлунково-кишковому тракті.
При спільному застосуванні з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо можливий ризик розвитку гіпоглікемії.Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (у т. ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), естрогени, адреностимулятори знижують гіпотензивний ефект лізиноприлу.
��ри одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротиомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання і зниження артеріального тиску.
При спільному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії.
Сумісне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.
