Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/ Поддерживающие дозы 5-20 мг
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг
Вспомогательные вещества:крахмал, лактозы моногидрат, повидон, метилена хлорид, тальк, магния стеарат, краситель кармоизин.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: в единичных случаях - артралгия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.
Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.
Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.
При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Показания
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.
(6295)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування, функції нирок. Початкова доза-2.5 мг 1 раз/ Підтримуючі дози 5-20 мг
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг
Допоміжні речовини:крохмаль картопляний, лактози моногідрат, повідон, метилену хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзин.Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в а��гиотензин II (який надає виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). В результаті зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію.
Зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і ��опротівленіе у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.
Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується з ШКТ. Абсорбція становить в середньому 25%, відрізняється високою варіабельністю - 6-60%. Cmax в плазмі достігала приблизно через 7 ч. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться в незміненому вигляді з сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год.
Лізиноприл виводиться з організму при гемодіалізі.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, біль за грудиною.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання.
З боку дихальної системи: сухий кашель.
> З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках - збільшення ШОЕ.
З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія.
З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини крові (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярной гіпертензією).
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: у поодиноких випадках - артралгія.Особливості продажу
рецептур��тіОсобливі умови
Лізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок.
Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок.
Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої застійної серцевої недостатності.
Вірогідність розвитку артеріальної гіпотензії зростає при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювоти.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або дещо зниженому АТ лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію.
Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калий.
При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію в плазмі крові.Свідчення
Есенціальна й реноваскулярна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Гострий інфаркт міокарда (перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцево��ой недостатності).
Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному тиску і у пацієнтів з інсулінонезалежний цукровий діабет з артеріальною гіпертензією).Протипоказання
Вагітність, підвищена чутливість до лизиноприлу та іншим АПФ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе адитивне антигіпертензивну дію.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретика��і (спіронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок.
