Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/ Поддерживающие дозы 5-20 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг
Вспомогательные вещества:крахмал, лактозы моногидрат, повидон, метилена хлорид, тальк, магния стеарат, краситель кармоизин
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: в единичных случаях - артралгия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.
Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.
Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.
При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Показания
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла,
(6286)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування, функції нирок. Початкова доза-2.5 мг 1 раз/ Підтримуючі дози 5-20 мг.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг
Допоміжні речовини:крохмаль картопляний, лактози моногідрат, повідон, метилену хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзинФармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангиотензин II (який надає виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). В результаті зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію.
Зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і зопротівленіе у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.
Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується з ШКТ. Абсорбція становить в середньому 25%, відрізняється високою варіабельністю - 6-60%. Cmax в плазмі до��тигается приблизно через 7 ч. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться в незміненому вигляді з сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год.
Лізиноприл виводиться з організму при гемодіалізі.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, біль за грудиною.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання.
З боку дихальної системи: сухий кашель.
З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках - збільшення ШОЕ.
З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія.
З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини крові (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярной гіпертензією).
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: у поодиноких випадках - артралгія.Особливості продажу
рецептурнтіОсобливі умови
Лізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок.
Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок.
Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої застійної серцевої недостатності.
Вірогідність розвитку артеріальної гіпотензії зростає при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювоти.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або дещо зниженому АТ лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію.
Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять кал��ї.
При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію в плазмі крові.Свідчення
Есенціальна й реноваскулярна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Гострий інфаркт міокарда (перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і сердечной недостатності).
Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному тиску і у пацієнтів з інсулінонезалежний цукровий діабет з артеріальною гіпертензієюПротипоказання
Вагітність, підвищена чутливість до лизиноприлу та іншим АПФ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе адитивне антигіпертензивну дію.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо п��після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивну дію лізиноприлу,
