Дозировка
При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1 - 2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом
Состав
действующее вещество – линкомицина - 300 мг в 1 мл раствора; вспомогательные вещества – динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Существует перекрестная резистентность микрофлоры к линкомицину, клиндамицину и другим антибиотикам линкозамидной структуры.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, редко – нарушение функций печени (желтуха).
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия, и/или протеинурия).
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении).
При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на ?-? и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени, показателей общего анализа крови.
Линкомицин необходимо назначать с осторожностью лицам с аллергическими реакциями, страдающими бронхиальной астмой, колитом и заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить.
Передозировка
Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.
Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты не известны.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, ранний грудной возраст (до 1 месяца).
Применение при беременности и кормлении грудью
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
(425)
Дозування
При внутрішньом'язовому введенні дорослим - по 600 мг 1 - 2 рази/добу. Внутрішньовенно краплинно вводять по 600 мг у 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози 2 - 3 рази/добу. Дітям віком від 1 місяця та старше при тяжких інфекціях призначають внутрішньом'язово в дозі 10 мг/кг/добу через кожні 12 год або частіше, допускається внутрішньовенне крапельне введення в дозі 10-20 мг/кг/добу в один або декілька введень.
Лікарська форма
прозора безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина з легким специфічним запахомСклад
дійства��най речовина – лінкоміцину - 300 мг в 1 мл розчину; допоміжні речовини – динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично. При більш високих концентраціях виявляє бактерицидну дію. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині.
Активний переважно відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae (за винятком�� Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаеробних бактерій Clostridium spp., Bacteroides spp.
До лінкоміцину стійкі більшість грамнегативних бактерій, гриби, віруси, найпростіші. Стійкість виробляється повільно.
Існує перехресна резистентність мікрофлори до лінкоміцину, кліндаміцину та інших антибіотиків линкозамидной структури.Фармакокінетика
Після внутрішньом'язового введення в дозі 600 мг максимальна концентрація в плазмі становить 12-20 мкг/мл і досягається через 0,5-1 год. При внутрішньовенній інфузії в тій же дозі протягом 2 ч м��ксимальная концентрація лінкоміцину в плазмі крові становить 20 мкг/мл
Зв'язування з білками плазми становить 72%. Легко проникає через гістогематичні бар'єри в тканини. У крові плода, в перитонеальній і плевральній рідині концентрація лінкоміцину становить 25 – 50% від його рівня у крові, у материнському молоці рівень лінкоміцину становить 50 - 100% концентрації у крові, у кістковій тканині – близько 40%. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає погано (рівень лінкоміцину в лікворі становить 1 – 18% від рівня в крові), але при менінгіті пр��ницаемость бар'єру для лінкоміцину підвищується (до 40% від рівня в крові). Об'єм розподілу лінкоміцину становить 0,5 л/кг Частково метаболізується в печінці. T1/2 становить близько 5 год. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів з сечею, жовчю та калом.
При внутрішньом'язовому введенні лінкоміцину його терапевтична концентрація в крові підтримується протягом 17-20 год; при внутрішньовенному – протягом 14 год.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастрії, діарея, глосит, стоматит; транзиторні�� підвищення рівня сироваткових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові; при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліту, рідко – порушення функцій печінки (жовтяниця).
З боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок, висип, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
З боку сечостатевої системи: в окремих випадках – дисфункція нирок (азотемія, олігурія, та/або протеїнурія).
З боку органів чуття: в окремих випадках – шум у вухах і запаморочення.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні).
При швидкому внутрішньовенному введенні: зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При порушенні функції печінки і/або нирок слід зменшити разову дозу лінкомицина на ?-? і збільшити інтервал між введеннями. При тривалому застосуванні необхідний систематичний контроль функцій нирок і печінки, показників загального аналізу крові.
Лінкоміцин слід призначати з обережністю особам з алергічними реакціями, що страждають бронхіальною астмою, коліт і захворюваннями ШКТ в анамнезі.
У разі розвитку псевдомембранозного коліту лінкоміцин слід відмінити.
Передозування
Симптоми: можливе виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, в т. ч. бо��їй в животі, нудоти, блювання, діареї. При швидкому внутрішньовенному введенні високих доз препарату без розведення описані випадки зупинки серця.
Лікування: при наявності показань можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Специфічні антидоти не відомі.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами, в т. ч. сепсис, остеомієліт, септичний ендокардит, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, ранова інфекція. У якості антибіотика резерва при інфекціях, спричинених штамами стафілокока та іншими грампозитивними мікроорганізмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.Протипоказання
Підвищена чутливість до лінкоміцину і кліндаміцину, виражені порушення функції печінки і/або нирок, вагітність, лактація, ранній грудної вік (до 1 місяця).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Лінкоміцин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Застосування при вагітності протипоказане. При потреба��і застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з пеніцилінами, цефалоспоринами, хлорамфеніколом або еритроміцином можливий антагонізм протимікробної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергізм дії.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу або міорелаксантами периферичного дії відзначається посилення нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.
Прийом протидіарейний препаратів знижує ефект лінкоміцину.
Фармацевтична взаємодія
Фармацевтично несумісний з ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином та магнію сульфатом.
Лінкоміцин несумісний в одному шприці або крапельниці з канаміцином або новобиоцином.
