Дозировка
Внутрь, за 1-2 ч до еды. Взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная).
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo:
Staphylococcus aureus (пенициллианазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro:
Аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphtheriae.
Анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes.
Анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии; грибы и вирусы.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus aureus и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 12 лет для данной лекарственной формы).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
(196)
Дозування
Всередину, за 1-2 год до їди. Дорослим і дітям старше 12 років - по 500 мг 3-4 рази на добу. Тривалість лікування в залежності від форми і тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті - 3 тижні і більше). При тривалих або повторних курсах лікування слід проводити під контролем функції печінки і нирок.
Лікарська форма
капсулиСклад
лінкоміцину гідрохлорид (в перерахуванні на лінкоміцин) - 250 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, сахароза (цукрова пудра).
Склад желатинової капсули: тітана діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, желатин.Фармакологічна дія
Антибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, чинить бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків.
Чутливі in vivo:
Staphylococcus aureus (пенициллианазопродуцирующие і непродуцирующие штами), Streptococcus pneumoniae.
Чутливі in vitro:
Аеробні грампозитивні коки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans.
Аеробні грампозитивні палички - Corynebacterium diphtheriae.
Анаеробні грампозитивні споронеобразующие палички - Propionibacterium acnes.
Анаеробні грампозитивні спороутворюючі палички - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неефективний відносно більшості штамів Enterococcus faecalis; не діє на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae та інші грамнегативні бактерії, гриби і віруси.
Оптимум дії знаходиться в лужному середовищі (рн 8-8.5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих доза�� володіє бактерицидним ефектом.Фармакокінетика
Абсорбція - 30-40% (прийом їжі уповільнює швидкість і ступінь всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації - 2-3 ч. Добре проникає в тканини легенів, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється в кістковій тканині і суглобах. Через гематоенцефалічний бар'єр лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті - проникність підвищується.
Частково метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 5 ч. Виводиться в незміненому віде та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастрії, діарея, глосит, стоматит; транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові; при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
З боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок.
Ефективнекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні).
При швидкому в/в введенні: зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При порушенні функції печінки і/або нирок слід зменшити разову дозу лінкоміцину на 1/3 - 1/2 і збільшити інтервал між введеннями. При тривалому застосуванні необхідний систематичний контроль функцій нирок і печінки.
У разі розвитку псевдом��мбранозного коліту лінкоміцин слід відмінити і призначити ванкоміцин або бацитрацин.Свідчення
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами (насамперед Staphylococcus aureus і Streptococcus spp., особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): підгострий септичний ендокардит, абсцес легені, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт (гострий і хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри і м'яких тканин (піодермія, фурункуліз, флегмона, бешиха).Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвим" показанням), період лактації, тяжка печінкова і/або ниркова недостатність; дитячий вік (до 12 років для даної лікарської форми).
З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви, цукровий діабет.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з пеніцилінами, цефалоспоринами, хлорамфеніколом або еритроміцином можливе антаго��зм протимікробної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергізм дії.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу або міорелаксантами периферичного дії відзначається посилення нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.
Прийом протидіарейний препаратів знижує ефект лінкоміцину.
фармацевтична взаємодія
Фармацевтично несумісний з ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином і магнія сульфатом.
Лінкоміцин несумісний в одному шприці або крапельниці з канаміцином або новобиоцином.
