Дозировка
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 или в/м - по 600 мг 1-2 В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
линкомицин г/х моногидрат (в пересчете на линкомицин - основание) 0,25г;
Вспомогательные в-ва: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином
(194)
Дозування
При прийомі всередину дорослим - по 500 мг 3-4 або в/м - по 600 мг 1-2 В/в краплинно вводять по 600 мг у 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози 2-3 Дітям у віці від 1 місяця до 14 років внутрішньо - 30-60 мг/кг/; в/в краплинно вводять у дозі 10-20 мг/кг кожні 8-12 год. При місцевому застосуванні наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри.
Лікарська форма
капсулиСклад
лінкоміцин г/х моногідрат (у перерахуванні на лінкоміцин - підстава) 0,25 г;
Допоміжні в-ва: сахароза, кальцію стеарат, крохмаль картоплянийФармакологиче��дещо дія
Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично. При більш високих концентраціях виявляє бактерицидну дію. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині.
Активний переважно відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae /за винятком Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаеробних бактерій Clostridium spp., Bacteroides spp.
Лінкоміцин активний також щодо Mycoplasma spp.
До лінкоміцину у��тойчивы більшість грамнегативних бактерій, гриби, віруси, найпростіші. Стійкість виробляється повільно.
Між лінкоміцином і кліндаміцином існує перехресна резистентність.Фармакокінетика
Після прийому всередину 30-40% абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість і ступінь всмоктування. Лінкоміцин широко розподіляється в тканинах (включаючи кісткову) і рідинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Частково метаболізується в печінці. T1/2 становить близько 5 год. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаб��літів з сечею, жовчю та калом.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастрії, діарея, глосит, стоматит; транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові; при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
З боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок.
Ефекти, зумовлено��військові хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні).
При швидкому в/в введенні: зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При порушенні функції печінки і/або нирок слід зменшити разову дозу лінкоміцину на 1/3 - 1/2 і збільшити інтервал між введеннями. При тривалому застосуванні необхідний систематичний контроль функцій нирок і печінки.
У разі розвитку псевдомембранозного коліту чинкомицин слід відмінити і призначити ванкоміцин або бацитрацин.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами, в т. ч. сепсис, остеомієліт, септичний ендокардит, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, ранова інфекція. Як антибіотик резерву при інфекціях, спричинених штамами стафілокока та іншими грампозитивними мікроорганізмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.
Для місцевого застосування: гнійно-воспалительные захворювання шкіри.Протипоказання
Виражені порушення функції печінки і/або нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до лінкоміцину і кліндаміцину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з пеніцилінами, цефалоспоринами, хлорамфеніколом або еритроміцином можливий антагонізм протимікробної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергізм дії.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу або міорелаксантами ��ериферического дії відзначається посилення нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.
Прийом протидіарейний препаратів знижує ефект лінкоміцину.
Фармацевтична взаємодія
Фармацевтично несумісний з ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином та магнію сульфатом.
Лінкоміцин несумісний в одному шприці або крапельниці з канаміцином або новобиоцином