Дозировка
В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы. В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин. Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин. Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч. Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл 1 амп.
лидокаина гидрохлорид 20 мг 40 мг
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Противопоказания
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия
(3462)
Дозування
Як антиаритмічного засобу дорослим при введення навантажувальної дози в/в 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на фоні краплинної інфузії можна повторити в/в струминне введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при в/в введення навантажувальної дози - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної в/в інфузії (звичайно після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації і використовуваної лікарської форми. Максимальні дози: дорослим при в/в введенні навантажувальна доза - 100 мг, при подальшій краплинної інфузії - 2 мг/хв; при в/м введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 ч. Дітям у разі п��вторного введення навантажувальної дози з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервної в/в інфузії (звичайно після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкційСклад
1 мл 1 амп.
лідокаїну гідрохлорид 20 мг 40 мгФармакологічна дія
Антиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетанилида. Володіє мембраностабілізуючою активністю. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів і мембран кардіоміоцитів.
Змен��повідомляє тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує автоматизм їх. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на скоротність міокарда і не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічного засобу при в/в введенні початок дії через 45-90 с, тривалість - 10-20 хв; прі в/м введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв.
Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, инфильтрационную, провідникову.Фармакокінетика
Після в/м введення абсорбція практично повна. Розподіл швидке, Vd складає близько 1 л/кг (у пацієнтів з серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини в плазмі і становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтического та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 год і більше.
T1/2 має тенденцію до двухфазности з фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих в/в інфузій (понад 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові і слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії й ацидозу), синдром "кінського хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний і чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології).
З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія - при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці.
З боку ��ищеварительной системи: нудота, блювання, мимовільна дефекація.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: при спінальній анестезії - біль у спині, при епідуральній анестезії - випадкове влучення в субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології - уретрит.
Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо і/чи потенції, пригнічення дихання, вплоть до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ і язика, подовження анестезії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т. ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), у важких і ослаблених хворих, у пацієнтів літнього віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії - при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливість проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - біль у спині, інфекції головного мозку, доброякісні та злоякісні новоутворення головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрень, субарахноїдальному крововиливі, артеріальної гіпертензії, гіпотензії, парестезії, психоз, істерії, у неконтактних хворих, неможливість проведення пункції через деформацію хребта.
/> Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з багатою васкуляризацією (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В - слід контролювати функцію дихання.
У період лікування інгібіторами МОНОАМІНОКСИДАЗИ не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин і норепінефріну, ��е призначені для в/в введення.
Лідокаїн можна додавати в переливаемую кров.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Свідчення
В кардіологічній практиці: лікування і профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, миготіння, фібриляція), в т. ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації мистецтв��нного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі.
Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання
Важкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пациентов похилого віку, AV-блокада II і III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), тяжкі порушення функції печінки.
Для субарахноїдальної анестезії - повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.
Підвищена чутливість до лидокаину та інших місцевих анестетиків амідного типу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з барбітуратами (у т.ч. з фенобарбіталом) можливо підвищення�� метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в плазмі крові і, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т. ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (у т. ч. токсичних), очевидно, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокад�� нервово-м'язової передачі (у т. ч. з суксаметония хлоридом) можливо посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі.
При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином можливо посилення кардіодепресивної дії
