Дозировка
Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела). Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях: Область применения Доза (число распылений) Стоматология 1-3 Хирургия полости рта 1-4 Оториноларингология 1-4 Эндоскопия 2-3 Акушерство 15-20 Гинекология 4-5 Дерматология 1-3 С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности. У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения. Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%. При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.
Лекарственная форма
Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом
Состав
1 фл.
лидокаин 3.8 г±10%
Вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%.
Фармакологическое действие
Местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает свойствами антиаритмического средства класса I B и мембраностабилизирующей активностью.
Обеспечивает местную анестезию путем блокирования генерации и проведения импульсов в нервных окончаниях. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается.
Достигая гортани и трахеи, препарат подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
В терапевтических дозах обычно не влияет на силу и частоту сердечных сокращений.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Лидокаин хорошо всасывается из дыхательных путей, что требует осторожности и предупреждения возможности введения в токсических дозах.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также у больных преклонного возраста и/или ослабленных пациентов, которые уже получают препараты с аналогичным действием по поводу кардиологических заболеваний.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
Передозировка
Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. При появлении судорог следует как можно быстрее ввести 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно использовать производные барбитуровой кислоты (тиопентал натрия). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.
Показания
Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
— вскрытие поверхностных абсцессов;
— удаление подвижных молочных зубов;
— удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
— анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
— ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
— для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
— анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
— у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
— перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
— перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции (за исключением тонзиллэктомии и аденэктомии у детей в возрасте до 8 лет);
Противопоказания
— указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
— AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
— выраженная брадикардия;
— СССУ;
— кардиогенный шок;
— значительное снижение функции левого желудочка;
— повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
Применение у детей
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса I A (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Дифенин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и прокаина (новокаина) может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин
(3459)
Дозування
Аерозоль розпилюють на слизові оболонки. При кожному розпиленні 1 порції аерозолю на поверхню викидається 4.8 мг лідокаїну. Доза залежить від показань і площі анестезируемой поверхні. Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну у плазмі крові слід застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-3 розпилень, хоча в акушерстві застосовуються і 15-20 розпилень (максимальна доза 40 розпилень/70 кг маси тіла). Орієнтовні дози (кількість розпилень) при різних показаннях: Область застосування Доза (кількість розпилень) Стоматологія 1-3 Хірургія порожнини рота 1-4 Оториноларингологія 1-4 Ендоскопія 2-3 Акушерство 15-20 Гінекологія 4-5 Дерматологія 1-3 З допомогою просоченого тампона препарат може наноситися на великі поверхні. У дітей віком до 2 років препарат бажано застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з'являється при розпиленні, а також відчуття печіння. Для пацієнтів з печінковою та/або серцевою недостатністю рекомендується зниження дози на 40%. При вико��використанні аерозолю балон слід тримати у вертикальному положенні.
Лікарська форма
Спрей для місцевого застосування, дозований 10% у вигляді безбарвного спиртового розчину з характерним ментоловим запахомСклад
1 фл.
лідокаїн 3.8 м±10%
Допоміжні речовини: олія м'яти перцевої, пропіленгліколь, етанол 96%.Фармакологічна дія
Місцевий анестетик, похідне ацетанилида. Володіє властивостями антиаритмічного засобу класу I B та мембраностабілізуючою активністю.
Забезпечує місцеву анестезию шляхом блокування генерації і проведення імпульсів у нервових закінченнях. Механізм дії пов'язаний із стабілізацією проникності мембрани нейронів для іонів натрію. Поріг электровозбудимости підвищується.
Досягаючи гортані і трахеї, препарат пригнічує глотковий рефлекс і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до аспірації, бронхопневмонії.
У терапевтичних дозах зазвичай не впливає на силу і частоту серцевих скорочень.
Дія лідокаїну в формі аерозолю розвивається протягом 1 хв і триває 5-6 мін. Досягнуте зниження чутливості повільно зникає протягом 15 хв.Фармакокінетика
Всмоктування
При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені, залежно від дози та місця нанесення. Швидкість перфузії в слизовій оболонці впливає на всмоктування.
Лідокаїн добре всмоктується із дихальних шляхів, що вимагає обережності і попередження можливості введення в токсичних дозах.Побічні дії
Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитія анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - анафілактичний шок.
З боку ЦНС: у поодиноких випадках - неспокій.
З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - артеріальна гіпотензія, брадикардія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, недостатністю кровообігу, артеріальною гіпотензією, нирковою недостатністю, епілепсією. У цих випадках вимагається зменшення��ие дози препарату.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при наявності травм слизових оболонок, при розумової відсталості, а також у хворих похилого віку та/або ослаблених пацієнтів, які вже отримують препарати з аналогічною дією з приводу кардіологічних захворювань.
Слід уникати попадання аерозолю всередину або контакту з очима, важливо попереджати потрапляння аерозолю в дихальні шляхи (ризик аспірації). Нанесення препарату на задню стінку глотки вимагає особливої обережності. >
Використання в педіатрії
Слід мати на увазі, що у дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж у дорослих.
Лідокаїн у формі аерозолю не рекомендують для місцевої анестезії перед тонзиллэктомией і аденотомией у дітей у віці до 8 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Якщо побічні ефекти після застосування препарату не викликають дискомфорту, обмежень для водіння транспортних засобів і управління механізмами немає.
Передозировка
Симптоми: можливі симптоми з боку ЦНС (у т. ч. судоми) і серцево-судинної системи.
Лікування: при симптомах з боку ЦНС та серцево-судинної системи необхідно переконатися в прохідності дихальних шляхів, забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. При появі судом слід якомога швидше ввести 50-100 мг дитиліну та/або 5-15 мг діазепаму, можливе використовувати похідні барбітурової кислоти (тіопентал натрію). У гострій фазі передозування лідокаїну д��ализ неефективний.
При брадикардії, порушеннях серцевої провідності можна призначити атропін 0.5-1 мг в/в.Свідчення
Для місцевої анестезії слизових оболонок у стоматологічній практиці, хірургії порожнини рота:
— розтин поверхневих абсцесів;
— видалення рухомих молочних зубів;
— видалення кісткових фрагментів і накладення швів на рани слизових оболонок;
— анестезія десни для фіксації коронки або мостоподібного протеза (при використанні тільки еластичного слепочного матеріалу);
> — ручне або інструментальне видалення (або висічення) збільшеного сосочка мови;
— для зниження або придушення підвищеного глоткового рефлексу при підготовці до рентгенологічного дослідження;
— анестезія при висіченні поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки ротової порожнини;
— у дітей - для френулоэктомии і розкриття кіст слинних залоз.
У ЛОР-практиці:
— перед електрокоагуляцією (при лікуванні носових кровотеч), септэктомией і резекцією носових поліпів;
— перед тонзиллэктомией для зменшення глоткового рефлексу і знеболення місця ін'єкції (за винятком тонзилектомії і аденэктомии у дітей у віці до 8 років);Протипоказання
— вказівки в анамнезі на судоми, пов'язані із застосуванням препарату;
— AV-блокада II і III ступеня і порушення внутрішньошлуночкової провідності (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків);
— синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
— виражена брадикардія;
— СССУ;
— кардіогенний ��ок;
— значне зниження функції лівого шлуночка;
— підвищена чутливість до лидокаину та інших компонентів препарату.
При використанні в стоматології гіпсу в якості слепочного матеріалу аерозоль протипоказаний через ризик аспірації.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Лідокаїн в аерозолі може використовуватися під час вагітності, т. к. в рекомендованих дозах він не представляє небезпеки.
У період лактації застосування препарату можливо після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю рекомендується зниження дози на 40%.
З обережністю застосовують у пацієнтів з нирковою недостатністю. У цих випадках потрібне зменшення дози препарату.
Застосування у дітей
У дітей віком до 2 років препарат бажано застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з'являється п��і розпиленні, а також відчуття печіння.
Слід мати на увазі, що у дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж у дорослих.
Лідокаїн у формі аерозолю не рекомендують для місцевої анестезії перед тонзиллэктомией і аденотомией у дітей у віці до 8 років.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами класу I A (в т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT і, у дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції желудочков.
Дифенін посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.
Комбіноване введення Лідокаїну і прокаїну (новокаїну) може викликати порушення психіки (галюцинації).
Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.
На фоні інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на дихання.
Фармацевтична взаємодія
При одночасному застосуванні наступні препарати збільшують концентрацію лідокаїну в сироватці крові: аміназин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптиліну або