Дозировка
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (60мл 0,5 %) раствора. Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2 % растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора Для эпидуральной анестезии 1 % и 2 % растворы (не более 300 мг лидокаина). Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 1 мг/мл раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора.) Для профилактики артериальной гипотензии и коллапса при проведении спинномозговой анестезии предварительно вводят 1мл 5 % раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно. Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10 % раствора лидокаи-на. Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 % и 2 % растворы, реже 5 % раствор, в объеме не более 20 мл. В офтальмологии: 2 %- 4 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием. В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин ) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить ка-пельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида, содержащего 2 мг в 1 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора).
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, мышечный тремор. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - снижение артериального давления вплоть до сосудистого коллапса, угнетение дыхательного центра, судороги. Помощь при передозировке: прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное введение анксиолитиков бензодиазепинового ряда. При необходимости больного переводят на искусственную вентиляцию легких и проводят реанимационные мероприятия.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество - лидокаина (лидокаина гидрохлорид) - 100 мг вспомогательные вещества - натрия хлорида, раствор натра едкого 1 М, вода (вода для инъекций).
Фармакологическое действие
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и обладает выраженным местноанестезирующим свойством. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей, после короткого латентного периода, действует быстрее и дольше (до 75 минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что препарат, почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу 4 деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Проводимость угнетает только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Уровень препарата в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции - через 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60 % препарата. Распределяется быстро
(Т 1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90-95 % дозы ли-докаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от 50 % до 1 % нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12 % дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаи-на в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия. Проникает через плацентарный барьер.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотонией.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
Показания
Инфильтрационная, терминальная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия.
Терминальная анестезия слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии, гастро-эзофагодуоденоскопии и др.
В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде инфаркта миокарда, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Противопоказания
Синдром слабости синусового узла.
Выраженная брадикардия.
Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков).
Кардиогенный шок.
Выраженная артериальная гипотония.
Миастения.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
Выраженное нарушение функции печени.
Лекарственное взаимодействие
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином
из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением ли-докаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
(3605)
Дозування
Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,125 %, 0,25 % і 0,5 % розчини. Максимальна загальна доза лідокаїну 300 мг (60мл 0,5 %) розчину. Для провідникової анестезії застосовують 1% і 2 % розчини. Максимальна загальна доза-до 400 мг (40 мл 1 % розчину або до 20 мл 2 % розчину лідокаїну). Для блокади нервових сплетінь 10-20 мл 1 % розчину або 5-10 мл 2 % розчину Для епідуральної анестезії 1 % і 2 % розчини (не більше 300 мг лідокаїну). Для подовження дії лідокаїну можливе додавання ex tempore 1 мг/мл розчину адреналіну (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь обсяг розчину.) Для профілактики артеріальної гіпотензії та колапсу при проведенні спинномозкової анестезії попередньо вводять 1мл 5 % розчину ефедрину гідрохлориду внутрішньовенно. Для термінальної анестезії слизових оболонок (в стоматології, при підготовці та проведенні ендоскопічних досліджень) застосовують не більше 2 мл 10 % розчину лидокаи-на. Для анестезії слизових оболонок (при інтубації трахеї, бронхоэзофагоскопии, видалення поліпів, проколах гайморової пазухи і ін) застосовують 1 % і 2 % розчини, рідше 5 % ра��твор, в об'ємі не більше 20 мл В офтальмології: 2 %- 4 % розчин закапують у кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед хірургічним втручанням або дослідженням. Як антиаритмічного засобу лідокаїн вводять внутрішньовенно спочатку струминно (протягом 3-4 хв ) в середньому в дозі 80 мг (50-100 мг), після чого продовжують вводити ка-пельно в середньому по 2 мг на хвилину. Тривалість інфузії залежить від стану хворого і результатів застосування препарату. Для інфузії розводять 6 мл 2 % ампульного раст��ора лідокаїну в 60 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, що містить 2 мг в 1 мл Вводять також спочатку внутрішньовенно струминно 80 мг і одночасно внутрішньом'язово (в сідничний або дельтовидний м'яз) 400 мг (4 мл 10 % розчину); потім через кожні 3 години - внутрішньом'язово по 200-400 мг (2-4 мл 10 % розчину).Передозування
Симптоми: психомоторне збудження, м'язовий тремор. При важкій інтоксикації (у разі швидкого введення в кров) - зниження артеріального тиску аж до судинного колапсу, пригнічення дихального центру, судоми. Допомога при передозування: припинення введення препарату. Для купірування психомоторного збудження і судом необхідно внутрішньовенне введення анксіолітиків бензодіазепінового ряду. При необхідності хворого переводять на штучну вентиляцію легень і проводять реанімаційні заходи.
Лікарська форма
Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.Склад
1 мл препарату містить:
активна речовина - лідокаїну (лідокаїну гідрохлорид) - 100 мг допоміжні речовини - натрію хлориду, розчин їдкого натру 1 М,��да (вода для ін'єкцій).Фармакологічна дія
Лідокаїн за хімічною структурою відноситься до похідних ацетанилида і володіє вираженим місцевоанестезуючі властивості. Місцевоанестезуюча дія зумовлена пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях і нервових волокнах. Швидко гідролізується в слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє швидше і довше (до 75 хвилин, а після додавання адреналіну - більше 2 годин), ніж новокаїн. При місцевому застосуванні расширяет судини, не чинить місцевоподразнювальної дії. Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені тим, що препарат, майже не впливаючи на електрофізіологічне стан передсердь, прискорює реполяризації в шлуночках, пригнічує фазу 4 деполяризації у волокнах Пуркіньє (фаза діастолічної деполяризації), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій міофібрили реагують на передчасну стимуляцію. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не вл��яет або незначно знижує. Збільшує проникність мембран для іонів калію. Пригнічує провідність тільки у великих, близьких до токсичних дозах, тому інтервали PQ, QRS і QT під його впливом на ЕКГ не змінюються. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і проявляється лише короткочасно при швидкому введенні препарату у великих дозах.Фармакокінетика
Рівень препарату в плазмі крові після внутрішньовенного струминного вливання досягає максимуму негайно, після внутрішньом'язової ін'єкції - через 5-15 хвилин, при медл��нною внутрішньовенної інфузії без початкової насичуючої дози - через 6 годин. Білки плазми крові зв'язують у середньому 60 % препарату. Розподіляється швидко
(Т 1/2 фази розподілу - 6-9 хвилин) в легенях, печінці, серці, в м'язової і жирової тканини. 90-95 % дози-докаина метаболізується в печінці шляхом дезалкілування аміногрупи і розриву амідній зв'язку. Утворюються метаболіти частково зберігають активність або надають токсичну дію. При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму препарату нижче (від 50 % до 1 % нормальної величини). У незміненому вигляді виділяється нирками лише 12 % дози. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну. При метаболізмі лидокаи-на в організмі не відбувається утворення параамінобензойної кислоти і він не надає антисульфаниламидного дії. Проникає через плацентарний бар'єр.Побічні дії
Головний біль, запаморочення, оніміння язика та слизової оболонки рота, тремор, ейфорія, дезорієнтація, порушення серцевої провідності.
Алергічні р��акції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж.
Можливі також розлади зору, зрідка алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпотонією.
При швидкому внутрішньовенному введенні може статися різке зниження артеріального тиску і розвинутися колапс.
У цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби. Слід обережно вводить розчини лідокаїну у дуже васкуляризовані тканини, щоб уникнути потрапляння препарату в просвіт судини (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках показані менші дози лідокаїну.Свідчення
Інфільтраційна, термінальна, спінальна, епідуральна і провідникова анестезія.
Термінальна анестезія слизових оболонок в урології, офтальмології, стоматології, а також при різних хірургічних операціях і процедурах, при бронхоскопії, гастро-эзофагодуоденоскопии та ін.
В якості антиаритмического засобу лідокаїн застосовують для лікування і профілактики шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, миготіння, фібриляція), у тому числі в гострому періоді інфаркту міокарда, при глікозидній інтоксикації, наркозі.Протипоказання
Синдром слабкості синусового вузла.
Виражена брадикардія.
Атріовентрикулярна блокада 2 і 3 ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків).
Кардіогенний шок.
Виражена артеріальна гіпотонія.
Міастенія.
Підвищення��енная індивідуальна чутливість до лидокаину.
Наявність в анамнезі епілептиформних судом, викликаних лідокаїном.
Виражене порушення функції печінки.Лікарська взаємодія
Небажано поєднувати лідокаїн з наступними препаратами:
З бета-адреноблокаторами-посилення токсичних властивостей лідокаїну, з дигітоксином
через ослаблення кардіотонічної ефекту дигітоксину, з курареподібними препаратами - посилюється м'язова релаксація.
Нераціонально призначати лідокаїн разом з аймалином, аміодароном, верапамілом або хінідином у зв'язку з посиленням кардіодепресивної дії.
Спільне застосування лідокаїну і новокаїнаміду може викликати збудження ЦНС, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання.
Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
При одночасному призначенні чидокаина і поліміксину-можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м'язову передачу. В цьому випадку необхідно слідкувати за функцією дихання хворого.
При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійними або седативними препаратами можливе посилення їх пригнічуючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушення, сонливість, брадикардія, парестезії та ін Це пов'язано з підвищенням рівня лідокаїну в плазмі крові, що объясня��ться вивільненням-докаина із зв'язку з білками крові, а також уповільненням його інактивації в печінці. У разі необхідності проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшувати дозу лідокаїну.
