Дозировка
- Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (60мл 0,5%) раствора. -Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400мг (40мл 1 % раствора или 20мл 2% раствора лидокаина.) -Для блокады нервных сплетений 10-20мл 1% раствора или 5-10мл 2% раствора. - Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300мг лидокаина.) Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора.) Для профилактики артериальной гипотензии и коллапса при проведении спинномозговой анестезии предварительно вводят 1мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно. Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2мл 10% раствора лидокаина. Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1% и 2% растворы, реже 5% раствор, в объеме не более 20мл. В офтальмологии:\00092%- 4% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием. В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин.) в среднем в дозе 80мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6мл 2% ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида, содержащего 2мг в 1мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80мг и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400мг (4мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200 - 400мг (2-4мл 10% раствора).
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, мышечный тремор. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь)- снижение артериального давления вплоть до сосудистого коллапса, угнетение дыхательного центра, судороги. Помощь при передозировке: прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное введение анкеиолитиков бензодиазепинового ряда. При необходимости, больного переводят на искусственную вентиляцию легких и проводят реанимационные мероприятия.
Лекарственная форма
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
В 1мл раствора содержится 0,01г (1% раствор), 0,02г (2%раствор), 0,1г (10%раствор) лидокаина гидрохлорида; вспомогательные вещества: натрия хлорида- 6 мг, натра едкого 1М раствора до pH 5,0-7,0, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и\0009обладает выраженным местноанестезирующим свойством.
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Действует быстрее и дольше (до 75минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает
местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что препарат, почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу 4 деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза; 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Проводимость угнетает только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Концентрация в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции - через 5 -15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Распределяется быстро (Т 'Л фазы распределения - 6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90-95% дозы лидокаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от. 50% до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаина в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия. Проникает через плацентарный барьер.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости.
Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, зуд.
Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий). С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотонией.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
Беременность и период кормления грудью.
В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.
Показания
Инфильтрационная, терминальная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия.
Терминальная анестезия слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии, гастроэзофагодуоденоскопии и др.
В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде инфаркта миокарда, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Противопоказания
Синдром слабости синусового узла.
Выраженная брадикардия
Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков).
Кардиогенный шок.
Выраженная артериальная гипотония
Миастения.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
Выраженное нарушение функции печени.
Лекарственное взаимодействие
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексеяала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
(3458)
Дозування
- Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,125%, 0,25% і 0,5% розчини. Максимальна загальна доза лідокаїну 300 мг (60мл 0,5%) розчину. -Для провідникової анестезії застосовують 1% і 2% розчини. Максимальна загальна доза до 400мг (40 мл 1 % розчину або 20мл 2% розчину лідокаїну.) -Для блокади нервових сплетінь 10-20мл 1% розчину або 5-10 мл 2% розчину. - Для епідуральної анестезії 1% і 2% розчини (не більше 300мг лідокаїну.) Для подовження дії лідокаїну можливе додавання ex tempore 0,1% розчину адреналіну (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 доапель на весь обсяг розчину.) Для профілактики артеріальної гіпотензії та колапсу при проведенні спинномозкової анестезії попередньо вводять 1мл 5% розчину ефедрину гідрохлориду внутрішньовенно. Для термінальної анестезії слизових оболонок (в стоматології, при підготовці та проведенні ендоскопічних досліджень) застосовують не більше 2 мл 10% розчину лідокаїну. Для анестезії слизових оболонок (при інтубації трахеї, бронхоэзофагоскопии, видалення поліпів, проколах гайморової пазухи і ін) застосовують 1% і 2% розчини, рідше 5% розчин, об'єм�� не більш 20мл. В офтальмології:\00092%- 4% розчин закапують у кон'юнктивальний мішок по 2капли 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед хірургічним втручанням або дослідженням. Як антиаритмічного засобу лідокаїн вводять внутрішньовенно спочатку струминно (протягом 3-4 хв.) в середньому в дозі 80мг (50-100 мг), після чого продовжують вводити краплинно в середньому по 2мг в хвилину. Тривалість інфузії залежить від стану хворого і результатів застосування препарату. Для інфузії розводять 6мл 2% ампульного розчину лідокаїну в 60 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, що містить 2мг в 1мл. Вводять також спочатку внутрішньовенно струминно 80мг і одночасно внутрішньом'язово (в сідничний або дельтовидний м'яз) 400мг (4мл 10% розчину); потім через кожні 3 години - внутрішньом'язово по 200 - 400мг (2-4мл 10% розчину).Передозування
Симптоми: психомоторне збудження, м'язовий тремор. При важкій інтоксикації (у разі швидкого введення в кров)- зниження артеріального тиску аж до судинного колапсу, пригнічення дихального центру, судоми. Допомога при передозуванні: припинення горіннящення введення препарату. Для купірування психомоторного збудження і судом необхідно внутрішньовенне введення анкеиолитиков бензодіазепінового ряду. При необхідності хворого переводять на штучну вентиляцію легень і проводять реанімаційні заходи.
Лікарська форма
Прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.Склад
В 1мл розчину містить 0,01 г (1% розчин), 0,02 г (2%розчин), 0,1 г (10%розчин) лідокаїну гідрохлориду; допоміжні речовини: натрію хлориду - 6 мг, натру їдкого 1М розчину до рн 5,0-7,0, вода д��я ін'єкцій.Фармакологічна дія
Фармакодинаміка: Лідокаїн за хімічною структурою відноситься до похідних ацетанилида і\0009обладает вираженим місцевоанестезуючі властивості.
Місцевоанестезуюча дія зумовлена пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях і нервових волокнах. Діє швидше і довше (до 75минут, а після додавання адреналіну - більше 2 годин), ніж новокаїн. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить
місцевоподразнювальної дії. Ан��иаритмические властивості лідокаїну обумовлені тим, що препарат, майже не впливаючи на електрофізіологічне стан передсердь, прискорює реполяризації в шлуночках, пригнічує фазу 4 деполяризації у волокнах Пуркіньє (фаза діастолічної деполяризації), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій міофібрили реагують на передчасну стимуляцію. На швидкість швидкої деполяризації (фаза; 0) не впливає або незначно знижує. Збільшує проникність мембран для іонів калію. Пригнічує провідність тільки у великих, близьких до токсичних дозах, тому інтервали PQ, QRS і QT під його впливом на ЕКГ не змінюються. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і проявляється лише короткочасно при швидкому введенні препарату у великих дозах.Фармакокінетика
Концентрація у плазмі крові після внутрішньовенного струминного вливання досягає максимуму негайно, після внутрішньом'язової ін'єкції - через 5 -15 хвилин, при повільної внутрішньовенної інфузії без початкової насичуючої дози - через 6 ��асів. Білки плазми крові зв'язують у середньому 60% препарату. Розподіляється швидко (Т 'Л фази розподілу - 6-9 хвилин) в легенях, печінці, серці, в м'язової і жирової тканини. 90-95% дози лідокаїну метаболізується в печінці шляхом дезалкілування аміногрупи і розриву амідній зв'язку. Утворюються метаболіти частково зберігають активність або надають токсичну дію. При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму препарату нижче (від. 50% до 1% нормальної величини). У незміненому ��іде виділяється нирками лише 12% дози. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну. При метаболізмі лідокаїну в організмі не відбувається утворення параамінобензойної кислоти і він не надає антисульфаниламидного дії. Проникає через плацентарний бар'єр.Побічні дії
Головний біль, запаморочення, оніміння язика та слизової оболонки рота, тремор, ейфорія, дезорієнтація, порушення серцевої провідності.
Алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка, свербіж.
Можливі також розлади зору��, зрідка алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При суправентрикулярних аритміях лідокаїн не призначають (через неефективність та ризику почастішання шлуночкових скорочень при тріпотіння та миготіння передсердь). З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпотонією.
При швидкому внутрішньовенному введенні може статися різке зниження артеріального тиску і розвинутися колапс.
У цих випадках пр��змінюють мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби. Слід обережно вводити розчини лідокаїну у дуже васкуляризовані тканини, щоб уникнути потрапляння препарату в просвіт судини (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках показані менші дози лідокаїну.
Вагітність і період годування груддю.
В періоди вагітності і годування груддю препарат слід застосовувати, коли користь перевищує ризик для вагітної та матері, і для плоду та новонародженого.Свідчення
Інфільтраційна, т��рминальная, спінальна, епідуральна і провідникова анестезія.
Термінальна анестезія слизових оболонок в урології, офтальмології, стоматології, а також при різних хірургічних операціях і процедурах, при бронхоскопії, гастроэзофагодуоденоскопии та ін.
Як антиаритмічного засобу лідокаїн застосовують для лікування і профілактики шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, миготіння, фібриляція), у тому числі в гострому періоді інфаркту міокарда, при глікозидній інтоксикації, наркозі.Противопоказани��
Синдром слабкості синусового вузла.
Виражена брадикардія
Атріовентрикулярна блокада 2 і 3 ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків).
Кардіогенний шок.
Виражена артеріальна гіпотонія
Міастенія.
Підвищена індивідуальна чутливість до лидокаину.
Наявність в анамнезі епілептиформних судом, викликаних лідокаїном.
Виражене порушення функції печінки.Лікарська взаємодія
Небажано поєднувати лідокаїн з наступними пр��паратами:
З бета-адреноблокаторами-посилення токсичних властивостей лідокаїну, з дигітоксином - через ослаблення кардіотонічної ефекту дигітоксину, з курареподібними препаратами - посилюється м'язова релаксація.
Нераціонально призначати лідокаїн разом з аймаліном, аміодароном, верапамілом або хінідином у зв'язку з посиленням кардіодепресивної дії.
Спільне застосування лідокаїну і новокаїнаміду може викликати збудження ЦНС, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні гексеяала або тіопентал-н��будівництво на тлі дії лідокаїну можливе пригнічення дихання.
Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
При одночасному призначенні лідокаїну і поліміксину-можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м'язову передачу. В цьому випадку необхідно слідкувати за функцією дихання хворого.
При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійними або седативними препаратами можливо усиленя їх пригнічуючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушення, сонливість, брадикардія, парестезії та ін Це пов'язано з підвищенням рівня лідокаїну в плазмі крові, що пояснюється вивільненням лідокаїну зі зв'язку з білками крові, а також уповільненням його інактивації в печінці. У разі необхідності проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшувати дозу лідокаїну.
