Дозировка
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 125-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме (расчет дозы ведется в пересчете на дисульфирам). Через 7-10 дней проводят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 125-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Передозировка
Комбинация с этанолом может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
дисульфирам - 500 мг, никотинамид (витамин Вз) – 0.3 мг, аденин (витамин В4) – 0.5 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Лидевина. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Комбинация дисульфирама с витаминами. Комбинация же дисульфирама с витаминами В3 и В4 обеспечивает выраженный клинический эффект на прием даже небольших доз алкоголя, обладает минимальными побочными эффектами, уменьшает токсичность дисульфирама, обеспечивает профилактику алкогольной полинейропатии и гиповитаминозов
Фармакокинетика
После перорального приема всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:
- Металлический вкус во рту.
- Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).
- Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
- Полинейропатия нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
- Потеря памяти, спутанность сознания, астения.
- Головные боли.
- Кожные аллергические проявления.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков.
Показания
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
Абсолютные: заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма, эмфизема легких; туберкулез легких, тяжелая печеночная недостаточность, болезни кроветворных органов, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, обострения язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты любой этиологии, беременность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные: заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, ранее перенесенные тетурамные (антабусные) психозы.
С осторожностью: Лидевин следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью и гипотиреозом
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
- Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
- Изониазид. Нарушения поведения и координации.
- Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
- Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения Лидевином.
Комбинации, требующие осторожности:
- Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Лидевина.
(7992)
Дозування
Лікування призначається після ретельного обстеження хворого і попередження про наслідки та ускладнення. Препарат приймається внутрішньо по 125-500 мг 2 рази на добу за індивідуальною схемою (розрахунок дози ведеться в перерахунку на дисульфірам). Через 7-10 днів проводять дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % горілки після прийому 500 мг препарату), при слабкій реакції дозу алкоголю збільшують на 10-20 мл (максимальна доза горілки 100-120 мл). Пробу повторюють через 1-2 дні в стаціонарі і через 3-5 днів амбулаторно з корекцією доз алкоголю і/або препарата по необхідності. Надалі можна використовувати підтримуючу дозу 125-200 мг на добу протягом 1-3 років.Передозування
Комбінація з етанолом може викликати пригнічення свідомості аж до коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення. Лікування симптоматичне.
Лікарська форма
таблеткиСклад
дисульфірам - 500 мг, нікотинамід (вітамін Вз) – 0.3 мг, аденін (вітамін В4) – 0.5 мг.
Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кармеллоза натрію, магнію стеарат.Фармакологічна дія</h3>Дія препарату заснована на блокаді ацетальдегіддегідрогенази, яка бере участь у метаболізмі етилового спирту. Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етилового спирту – ацетальдегіду, який спричинює негативні відчуття (приплив крові до обличчя, нудоту, блювоту, тахікардію, зниження артеріального тиску (АТ) тощо), які роблять надзвичайно неприємним вживання алкоголю після прийому Лидевина. Це призводить до умовно-рефлекторної відразі до смаку і запаху спиртних напоїв. Максимальний терапевтичний ефект д��стігала через 12 годин після перорального прийому і може тривати протягом 10-14 днів після припинення лікування.
Комбінація дисульфіраму з вітамінами. Комбінація ж дисульфіраму з вітамінами В3 і В4 забезпечує виражений клінічний ефект на прийом навіть невеликих доз алкоголю, володіє мінімальними побічними ефектами, зменшує токсичність дисульфіраму, забезпечує профілактику алкогольної полінейропатії та гіповітамінозівФармакокінетика
Після перорального прийому всмоктування дисульфіраму з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) становить від 70 до 90 %. Він швидко метаболізується, відновлюючись до дитіокарбамату, який сам виводиться у вигляді глюкурон-кон'югату або перетворюється у діетиламін та сульфід вуглецю, частина якого (4-53 %) виводиться через легені.Побічні дії
Обумовлені властивостями дисульфіраму:
- Металевий смак у роті.
- Неприємний запах у хворих з колостомою (пов'язаний з сульфідом вуглецю).
- Поодинокі випадки гепатиту, іноді зустрічаються у хворих нікелевою екземою, не страждають алкоголізмом.
- Полінейропатія нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.
- Втрата пам'яті, сплутаність свідомості, астенія.
- Головні болі.
- Шкірні алергічні прояви.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Хворих слід попередити про небезпеку реакції непереносимості спиртних напоїв.Свідчення
Лікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму.Протипоказання
Абсолютні: захворювання серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, органів слуху (неврити слухового нерву) та гл��з (глаукома, неврит зорового нерва); бронхіальна астма, емфізема легенів; туберкульоз легень, важка печінкова недостатність, хвороби кровотворних органів, цукровий діабет, тиреотоксикоз, епілепсія та судомний синдром будь-якого генезу, психічні захворювання, загострення виразкової хвороби, хвороби нирок, злоякісні пухлини, поліневрити будь-якої етіології, вагітність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Відносні: захворювання серцево-судинної системи в стадії компенсації, літній вік (ст��рше 60 років), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в стадії ремісії, залишкові явища після порушення мозкового кровообігу, раніше перенесені тетурамные (антабусные) психози.
З обережністю: Лидевин слід приймати з обережністю у хворих з нирковою недостатністю і гіпотиреозомЛікарська взаємодія
Протипоказані комбінації:
- Алкоголь. Реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія).
Уникати прийому спиртних напоїв та лікарських засобів, що містять спи��т.
Небажані комбінації:
- Ізоніазид. Порушення поведінки та координації.
- Нітро-5-імідазоли (метронідазол, ординазол, секнідазол, тинідазол). Деліріозні розлади, сплутаність свідомості.
- Фенітоїн. Суттєвий і швидкий підйом рівня фенітоїну в плазмі з токсичними симптомами (пригнічення його метаболізму).
Якщо комбінації не можна уникнути, слід проводити клінічне спостереження і контроль концентрацій препарату в плазмі в ході та після лікування Лидевином.
Комбінації, що потребують осторопосади:
- Варфарин (та інші пероральні антикоагулянти). Підвищений ефект пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження розпаду варфарину в печінці). Рекомендується більш частий контроль концентрації варфарину та корегування дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни Лидевина.
