Дозировка
В/м, глубоко. В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1,5 мл). Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат нельзя вводить в/в. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Лекарственная форма
Раствор: прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.
Состав
1 мл
активное вещество: мелоксикам 10 мг
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до рН 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны ЖКТ и почек.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Tmax в плазме — приблизительно 1 ч.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит — 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы) — образуется посредством окисления промежуточного метаболита — 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Элиминация
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени/почек. Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.
Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с этими показателями у молодых пациентов обоих полов.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органа слуха; психики): часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; очень редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Реакции гиперчувствительности: очень редко — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.
Как и прочие НПВС, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ЦОГ/ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Показания
Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в т.ч. к другим НПВС);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек;
острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВС; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мелоксикам противопоказан во время беременности.
Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.
Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.
СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль числа клеток крови и функции почек.
Контрацепция — при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность ФКВ.
При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым создавая опасность возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
(4917)
Дозування
В/м, глибоко. В/м введення препарату показано тільки протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг (0,75 мл) або 15 мг (1,5 мл) 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Максимальна рекомендована добова доза — 15 мг (1,5 мл). Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими ЛЗ. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій і тяжкою нирковою недоліочностью, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну більше 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Препарат не можна вводити в/в. Комбіноване застосування. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ. Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для прийому всередину і ін'єкцій не повинна перевищувати 15 мг.
Лікарська форма
Розчин: прозора жовта або зеленоват��-жовта рідина.Склад
1 мл
активна речовина: мелоксикам 10 мг
допоміжні речовини: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; гліцин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрію хлорид — 3,5 мг; 0,1 М розчин натрію гідроксиду до рН 8,4–8,9; вода для ін'єкцій — до 1 млФармакологічна дія
Фармакологічна дія - анальгезуючий, жарознижувальний, протизапальний.
Фармакодинаміка
НПЗП, має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну действием. Належить до класу оксикамів, похідне энолиевой кислоти. Механізм дії — інгібування синтезу ПГ в результаті вибіркового пригнічення ферментативної активності ЦОГ-2. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостей організму селективність ЦОГ-2 знижується. Пригнічує синтез ПГ в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно виборчим інгібуванням ЦОГ-2, тоді як інгібування постійно присутнього изоферм��нта ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту і нирок.Фармакокінетика
Абсорбція
Мелоксикам повністю абсорбується після в/м введення. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після в/м введення 15 мг мелоксикаму Tmax в плазмі — приблизно 1 ч.
Розподіл
Мелоксикам зв'язується з білками плазми (головним чином з альбуміном) значною мірою — 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50% від плазменной концентрації препарату. Vd низький і становить 11 л.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт — 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози) — утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту — 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% від введеної дози). В утворення двох інших метаболітів, які становлять 16 і 4% від введеної дози препарату, ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої індивидуально варіює.
Елімінація
Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на елімінацію препарату. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, в рівній мірі нирками і кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого препарату визначаються в сечі. Середній T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки/нирок. Порушення функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно впливають на фармакокінетику мелоксикаму не надає. При термінальній нирковій недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму.
Літні пацієнти. Пацієнти літнього віку порівняно з молодими пацієнтами мають подібні фармакокінетичні показники. У літніх пацієнтів середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC і довгий T1/2, порівняно з цими показниками у молодих пацієнтів обох статей.Побічні дії
Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація ВООЗ): дуже часто (більше 10%); часто (більше 1% і менше 10%); нечасто (більше 0,1% і менше 1%); рідко (більше 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку ШКТ: часто — диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; нечасто — минущі зміни показників функції печінки (наприклад підвищення активності печінкових трансаміназ, концентрації білірубіну), відрижка, езофагіт, гастродуоденальної виразка, приховане або явне шлунково-кишкова кровотеча, стоматит; рідко — перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кровотворення: часто — анемія; нечасто — зміна формули крові, включаючи зміна лейкоцитарної формули, лейкопенія і тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: часто — свербіж, шкірний висип, ангиоотек; нечасто — кропив'янка; рідко — сі��дром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; дуже рідко — фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема.
З боку дихальної системи: дуже рідко — бронхоспазм.
З боку ЦНС (в т. ч. з боку органу слуху; психіки): часто — головний біль; нечасто — запаморочення, сонливість, вертиго; рідко — шум у вухах; дуже рідко — сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку ССС: часто — периферичні набряки; нечасто — підвищення артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя; редко — відчуття серцебиття.
З боку сечостатевої системи: нечасто — зміни показників функції нирок (підвищення концентрації креатиніну та/або сечовини в сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі; дуже рідко — гостра ниркова недостатність.
З боку органу зору: рідко — кон'юнктивіт, порушення зору, в т. ч. нечіткість зору.
Реакції гіперчутливості: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу, в т. ч. анафілактоїдні/анафилактические реакції.
Місцеві реакції: часто — набряк та біль у місці введення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнти, які страждають захворюваннями ШЛУНКОВО-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження ШКТ або шлунково-кишкової кровотечі мелоксикам необхідно скасувати. Виразки в ШКТ, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування у будь-який час, як при наявності насторожуючих симптомів або даних про серйозних шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і при відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозні в осіб літнього віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо подібні реакції спостерігались протягом попередніх курсів лікування.
Як і інші НПЗЗ, мелоксикам може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, напади стенокардії, можливо, зі смертельним ісходом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів з зазначеними хворобами в анамнезі та схильних до таких захворювань.
НПЗЗ інгібують в нирках синтез ПГ, які беруть участь в підтриманні ниркової перфузії. Застосування НПЗЗ у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації приховано протікає ниркової недостатності. Після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до вихідних показників. Найбільшою мірою ризику розвиткуя цієї реакції схильні пацієнти літнього віку, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, ХСН, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, які одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, що перенесли серйозні хірургічні втручання, які ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок.
Застосування НПЗЗ разом із діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також зниження натрийуретического дії сечогінних засобів. В результаті цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль стану таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування необхідне дослідження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.
При використанні мелоксикаму (так само як і більшості інших НПЗЗ) повідомлялося про епізодичному вищенді активності печінкових трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. У більшості випадків це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені істотні зміни або не зменшуються з часом, мелоксикам слід відмінити і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, у зв'язку з чим такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптомі інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що інгібують синтез ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ/ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може спричинити виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають концентрації ��нимания.Свідчення
Короткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Призначений для зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів (у т. ч. до інших НПЗЗ);
повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонку.�� носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
виразковий коліт, хвороба Крона у фазі загострення;
тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
тяжка ниркова недостатність з Cl креатиніну менше 30 мл/хв (у пацієнтів, які не піддаються гемодіалізу, з підтвердженою гіперкаліємією), прогресуюче заболевание нирок;
гострі шлунково-кишкові кровотечі, недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або підтверджений діагноз захворювань системи згортання крові;
важка декомпенсована серцева недостатність;
період після проведення аортокоронарного шунтування;
вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік до 18 років.
З обережністю: літній вік; ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; цереброваскулярні заболевания; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв); захворювання ШКТ у анамнезі (наявність інфекції Helicobacter pylori); тривале використання НПЗЗ; часте вживання алкоголю; тяжкі соматичні захворювання; одночасний прийом пероральних ГКС (у т. ч. преднізолон), антикоагулянтів (у т. ч. варфарин), антиагрегантів (у т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), СІЗЗС (у т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); бронхіальна астма; туберкульоз; виражений остеопороз. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Мелоксикам протипоказаний під час вагітності.
Відомо, що НПЗЗ проникають у грудне молоко, тому мелоксикам не рекомендується застосовувати у період годування груддю.Лікарська взаємодія
Інші інгібітори синтезу ПГ, включаючи ГКС і саліцилати, прі одночасному застосуванні з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються.
Одночасний прийом з іншими НПЗЗ не рекомендується.
СІЗЗС — збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
Препарати літію — НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі через зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення мелоксикаму, при зміні дози препаратів літію і їх відмене.
Метотрексат — НПЗЗ знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі і гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом мелоксикаму та метотрексату в дозі більше 15 мг/тиж не рекомендується. При одночасному застосуванні препаратів зростає ризик підвищення токсичності метотрексату. Ризик розвитку взаємодії між НПЗП і метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо з нар��порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль числа клітин крові і функції нирок.
Контрацепція — при одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
Діуретики — застосування НПЗЗ у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори та інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) — НПЗЗ знижують ефект антигіпертензивних засобів зследствие інгібування ПГ, що володіють вазодилатирующими властивостями.
Ангіотензину II антагоністи рецепторів при спільному застосуванні з НПЗЗ посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
НПЗЗ, надаючи дію на ниркові ПГ, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які володіють відомою здатністю інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість ФКВ.
При одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, тим самим створюючи небезпеку виникнення гіпоглікемії.
Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків.
