Дозировка
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты – через 1 ч после еды), 3-4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых – 0,25-0,5 г, суточная – 2 г. При тяжелых формах инфекций (в условиях стационара) возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени). Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций – до 75-100 мг/кг/сут (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови). Средняя продолжительность лечения – 8-10 дней.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
хлорамфеникол;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат,крахмал картофельный,повидон низкомолекулярный
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот
т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydiispp., Shigellasonnei, Salmonellaspp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacteriumtuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacterspp.,Enterobacterspp.,Serratiamarcescens, индолположительные штаммы Proteusspp., Pseudomonasaeruginosaspp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.
Побочные действия
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении)
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).
С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Показания
Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.
Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.
Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов
(177)
Дозування
Всередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їжі), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих – 0,25-0,5 г, добова – 2 р. При тяжких формах інфекцій в умовах стаціонару) можливо підвищення дози до 3-4 р/добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років і/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 год або по 25 мг кожні 12 год, при важкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/добу (під контролем концентрації препарату в сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
хлорамфенікол;
Допоміжні речовини: кальцію стеарат,крохмаль картопляний,повідон низькомолекулярнийФармакологічна дія
Бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка у мікробній клітині на стадії переносу амінокислот
т-РНК на рибосоми.
Ефективний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів.
Активний відносно таких мікроорганізмів: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydiispp., Shigellasonnei, Salmonellaspp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, деяких штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (у т. ч. Mycobacteriumtuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacterspp.,Enterobacterspp.,Serratiamarcescens, індолпозитивні штами Proteusspp., Pseudomonasaeruginosaspp., найпростіші і гриби. Оновлена веть мікроорганізмів розвивається повільно.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 80%. Швидко розподіляється в організмі. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. Метаболізується в печінці. T1/2 складає 1.5-3.5 ч. Виводиться з сечею, невеликі кількості з калом та жовчю.Побічні дії
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, метеоризм.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: периферичний неврит, неврит зорового нерва, головний біль, депресія, сплутаність свідомості, делірій, зорові і слухові галюцинації.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: подразнюючу дію (при зовнішньому або місцевому застосуванні)Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Хлорамфенікол не застосовують у новонароджених, оскільки можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-гол��бій колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність).
З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.
При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфирамоподобной реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.Свідчення
Для прийому всередину: інфекційно-запальні з��захворювання, спричинені чутливими до хлорамфеніколу мікроорганізмами, в т. ч.: черевний тиф, паратиф, дизентерія, бруцельоз, туляремія, коклюш, висипний тиф та інші рикетсіози; трахома, пневмонія, менінгіт, сепсис, остеомієліт.
Для зовнішнього застосування: гнійні ураження шкіри, фурункули, що тривало не загоюються, трофічні виразки, опіки II та III ступеня, тріщини сосків у годуючих жінок.
Для місцевого застосування в офтальмології: запальні захворювання очей.Протипоказання
Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, лактація, дитячий вік до 4 тижнів (новонароджені), підвищена чутливість до хлорамфеніколу, тиамфениколу, азидамфениколуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні хлорамфеніколу з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення гіпоглікемічної дії за рахунок пригнічення метаболізму цих препаратів у печінці і підвищення їх концентрації у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, які пригнічують костномозговое кровотворення, відзначається посилення пригнічувальної дії на кістковий мозок.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати із зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
При одночасному застосуванні з пеніцилінами хлорамфенікол протидіє прояву бактерицидного дії пеніциліну.
Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, варфарином відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів
