Дозировка
Препарат Левитра® принимается внутрь независимо от приема пищи. Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 1 0 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат Левитра® показал свою эффективность при приеме за 4-5 часов до полового акта. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Нарушение функции печени У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Применение препарата Левитра® не рекомендуется у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью). Нарушение функции почек Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (КК > 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК < 30 мл/мин) нарушениями функции почек.
Лекарственная форма
таблетки диспергируемые в полости рта
Состав
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу],
вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст ("PharmaburstTM") [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг
Фармакологическое действие
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны - деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.
Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.
Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).
Фармакокинетика
Всасывание. Среднее время достижения Стах после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин. При сравнении препарата Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») варденафила с 21 до 29 % и снижение Стах на 8-19 %. Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения Стах варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Стах варденафила на 35 %. С учетом этих результатов препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки диспергируемые в полости рта запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29 %, а медианное Ттах уменьшается на 60 мин, в то время как Стах не изменяется. Поэтому препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых полости рта следует принимать, не запивая водой. Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не биоэквивалентен препарату Левитра® в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки диспергируемые в полости рта не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.
Распределение. Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95 %), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012 % полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.
Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) - CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний период полувыведения (T1/2) варденафила после приема таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) составляет 4-6 часов, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - от 3 до 5 час. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26 % от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28 % по сравнению с варденафилом, что соответствует 7 % эффективности препарата.
Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91 -95 % дозы), в меньшей степени почками (2-6 % дозы).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг
Побочные действия
При применении препарата Левитра® в рекомендуемых дозах сообщалось о следующих побочных реакциях (согласно терминологии, принятой ВОЗ).
В зависимости от частоты возникновения были выделены очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и < 10 %), нечастые (> 0,1 % и < 1 %) и редкие побочные реакции (> 0,01 % и < 0,1%).
Инфекционные и паразитарные заболевания: Редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: аллергический отек и ангионевротический отек.
Редко: аллергическая реакция.
Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: головная боль. Часто: головокружение.
Нечасто: нарушение чувствительности, сонливость, нарушения сна. Редко: обморок, амнезия, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветовосприятия, боль в глазных яблоках и дискомфорт в глазах, фотофобия. Редко: повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: Нечасто: сердцебиение, тахикардия.
Редко: стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.
Нарушения со стороны сосудов: Часто: вазодилатация. Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, заложенность околоносовых пазух.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: диспепсия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.
У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.
При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) или сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечается удлинение интервала QT. Одновременное применение варденафила с другими препаратами, оказывающими подобное влияние на интервал QT, приводило к суммации эффектов на продолжительность интервала QT в сравнении с приемом каждого из этих препаратов по отдельности. Это должноучитываться при одновременном назначении препарата Левитра ® пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. В связи с этим назначения препарата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса ЬА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
Безопасность применения таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не изучалась у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применение у данной категории пациентов.
На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Пациентам, получающим лечение альфа-адреноблокаторами, не следует применять в качестве начальной дозы препарат Левитра® в виде таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг). Не следует принимать варденафил в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за и
Показания
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
- одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
- безопасность препарата Левитра® не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:
• тяжелые нарушения функции печени,
• заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,
• артериальная гипотензия (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст.),
• недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев),
• нестабильная стенокардия,
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит;
- детский возраст (до 18 лет).
Лекарственное взаимодействие
Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С9. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей AUC и Стах варденафила (20 мг) при их одновременном применении.
Препарат Левитра® противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин.
При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.
Нитраты, донаторы оксида азота
(2511)
Дозування
Препарат Левітра® приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетку приймають відразу ж після її вилучення з упаковки. Таблетку слід тримати мовою до її повного розчинення і потім проковтнути, не запиваючи рідиною. На початку лікування рекомендована доза становить 10 мг (приблизно за 25-60 хв до сексуального контакту). Максимальна рекомендована доза становить 1 0 мг 1 раз на добу. Для забезпечення адекватної реакції на лікування необхідна сексуальна стимуляція. Препарат Левітра® показав свою ефективність при прийомі за 4-5 годин до статевого акту. Пацієнти літнього віку (старше 65 років) Коригування дози у пацієнтів літнього віку не потрібно. Порушення функції печінки У пацієнтів із незначним порушенням функції печінки (стадія А за Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібна. Застосування препарату Левітра® не рекомендується у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (стадія В за Чайлд-П'ю). Порушення функції нирок Зміни режиму дозування не потрібний у пацієнтів з легкими (КК > 50-80 мл/хв), помірними (КК > 30-50 мл/хв) і ��яжелыми (КК < 30 мл/хв) порушеннями функції нирок.
Лікарська форма
таблетки, що диспергуються в ротовій порожниніСклад
варденафілу гідрохлориду тригідрат мікронізований 11,85 мг [еквівалентно 10 мг варденафилу],
допоміжні речовини: аспартам 1,8 мг, ароматизатор м'яти перцевої [камедь акації, мальтодекстрин, ментол, м'яти перцевої листя олія, листя м'яти польової масло] 2,7 мг, магнію стеарат 4,5 мг, Фармабурст ("PharmaburstTM") [кросповідон, манітол, кремнію діоксид колоїдний, сорбітол] 159,15 мгФармакологічна дія
Ерекція статевого члена являє собою гемодинамічний процес, в основі якого лежить розслаблення гладких м'язів запалих тіл і розташованих в нім артеріол. Під час сексуальної стимуляції з нервових закінчень запалих тіл виділяється оксид азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що приводить до підвищення вмісту в печеристих тілах циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). В результаті відбувається розслаблення гладких м'язів запалих тіл, що сприяє збільшенню притоки крові в статевий член. Рівень цГМФ регулируется, з одного боку, синтезом гуанилатциклазы, а з іншого боку - деградацією (розщепленням) цГМФ шляхом гідролізу фосфодиэстеразами (ФДЕ). Найвідомішою ФДЕ є цГМФ специфічна фосфодиэстераза типу 5 (ФДЭ5). Блокуючи ФДЭ5, що бере участь у розщепленні цГМФ, варденафіл тим самим сприяє посиленню місцевої дії ендогенного оксиду азоту (NO) в запалих тілах під час сексуальної стимуляції. Підвищення рівня цГМФ за рахунок інгібування ФДЭ5 призводить до розслаблення гладких м'язів запалих тіл і збільшення припливу крові в нїх.
Цей ефект обумовлює здатність варденафілу посилювати природну реакцію на сексуальну стимуляцію.
Варденафіл є потужним і високоселективним інгібітором ФДЭ5 (середня інгібуюча концентрація відносно ФДЭ5 - 0,7 нМ). Інгібуюча активність варденафілу на ФДЭ5 більш виражена, ніж на інші відомі ФДЕ (у 15 разів більше, ніж на ФДЭ6, в 130 разів більше, ніж на ФДЭ1, в 300 разів більше, ніж на ФДЭ11 і в 1000 разів більше, ніж на ФДЕ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафіл підвищував цГМФ в ізольованому пещеристом тілі, що призводило до расслаблпостановою гладких м'язів. Варденафіл викликає ерекцію статевого члена, яка залежить від ендогенного оксиду азоту і стимулюється донаторами оксиду азоту.
Прийом варденафілу в дозі 20 мг, у деяких чоловіків викликав ерекцію (достатню для проникнення) вже через 15 хв. Повна відповідь досягався через 25 хв (статистично достовірний і порівнянний з плацебо).Фармакокінетика
Всмоктування. Середній час досягнення Стах після прийому препарату натще варіює від 45 до 90 хв. При порівнянні препарату Левітра® у формі таблеток діспергіруемих залости рота (10 мг), з таблетками, вкритими оболонкою (10 мг), відзначалося збільшення середнього значення AUC (площа під кривою «концентрація - час») варденафілу з 21 до 29 % і зниження Стах на 8-19 %. Прийом їжі, що містить велику кількість жиру, не чинив ніякого впливу на AUC та час досягнення Стах варденафілу, однак при цьому відзначалося зниження середнього значення Стах варденафілу на 35 %. З урахуванням цих результатів препарат Левітра® у формі таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мг) можна приймати незалежно від прийому їжі. Якщо таблетки диспергируемые в порожнині рота запивати водою, то AUC варденафілу знижується на 29 %, а медіанне Ттах зменшується на 60 хв, у той час як Стах не змінюється. Тому препарат Левітра® у формі таблеток діспергіруемих порожнини рота слід приймати, не запиваючи водою. Вивчення біоеквівалентності показало, що препарат Левітра® у формі таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мг) не є біоеквівалентним препарату Левітра® у формі таблеток, вкритих оболонкою (10 мг). Тому таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині не повинні використовуватися в якості еквівалента таблеткам, вкриті оболонкою.
Розподіл. Середній об'єм розподілу варденафілу в стійкому стані фармакокінетичних параметрів складає в середньому 208 л, що демонструє його гарний розподіл у тканинах. Варденафіл і його основний метаболіт (М1) добре зв'язуються з білками плазми крові (до 95 %), причому ця властивість є оборотним і не залежить від загальної концентрації препарату.
Через 90 хв після прийому варденафілу не більше 0,00012 % отриманої дози може визначатися у спермі здорових пацієнтів.
Метабо��вим. Варденафіл метаболізується переважно печінковими ферментами з участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP) - CYP3A4, а також СУР3А5 та СУР2С9. Середній період напіввиведення (T1/2) варденафілу після прийому таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мг) становить 4-6 годин, основного метаболіту М1 (утвореного шляхом дезэтилирования пиперазиновой частини молекули) - від 3 до 5 год. У крові міститься у формі глюкуронід кон'югату (глюкуронова кислота), який є частиною М1 метаболіту. Концентрація решти М1 метаболіту (неглюкуроновой) становить 26 % від концентрації активної речовини. Профіль селективності щодо фосфодіестерази у М1 схожий з таким варденафілу; in vitro здатність пригнічувати ФДЭ5 становить 28 % порівняно з варденафилом, що відповідає 7 % ефективності препарату.
Виведення. Загальний кліренс варденафілу становить 56 л/год Після прийому внутрішньо варденафіл у вигляді метаболітів виводиться переважно шлунково-кишковим трактом (91 -95 % дози), меншою мірою нирками (2-6 % дози).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів віком 65 років і ст��рше при прийомі таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мгПобічні дії
При застосуванні препарату Левітра® в рекомендованих дозах повідомлялося про наступні побічні реакції (згідно з термінологією, прийнятою ВООЗ).
Залежно від частоти виникнення були виділені дуже часті (> 10 %), часті (> 1 % та < 10 %), нечасті (> 0,1 % та < 1 %) та рідкісні побічні реакції (> 0,01 % і < 0,1%).
Інфекційні та паразитарні захворювання: Рідко: кон'юнктивіт.
Порушення з боку імунної системи:
Нечасто: алергічний набряк і ангі��невротичний набряк.
Рідко: алергічна реакція.
Порушення з боку нервової системи: Дуже часто: головний біль. Часто: запаморочення.
Нечасто: порушення чутливості, сонливість, порушення сну. Рідко: непритомність, амнезія, судоми.
Порушення з боку органа зору:
Нечасто: порушення зору, гіперемія кон'юнктиви очного яблука, порушення кольоросприйняття, біль в очних яблуках і дискомфорт в очах, фотофобія. Рідко: підвищення внутрішньоочного тиску.
Порушення з боку органу слух�� і лабіринтові порушення: Нечасто: дзвін у вухах, вертиго.
Порушення з боку серця: Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія.
Рідко: стенокардія, інфаркт міокарда, шлуночкові тахіаритмії.
Порушення з боку судин: Часто: вазодилатація. Рідко: артеріальна гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто: закладеність носа.
Нечасто: задишка, закладеність приносових пазух.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто: диспепсія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До призначення препаратів, що застосовуються для лікування еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи, оскільки існує ризик розвитку ускладнень з боку серця під час сексуальної активності. Варденафіл має судинорозширювальні властивості, що може супроводжуватися незначним або помірним зниженням артеріального тиску. Пацієнти з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка, наприклад, з аортальним стенозом, ідіопатичним гипертрофическим субаортальным стенозом, можуть ��ыть чутливими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЭ5.
У чоловіків, яким не показана сексуальна активність внаслідок супутнього серцево-судинного захворювання, препарати для лікування еректильної дисфункції, не повинні застосовуватися.
При використанні препарату Левітра® у терапевтичних (10 мг) або сверхтерапевтических (80 мг) дозах відзначається подовження інтервалу QT. Одночасне застосування варденафілу з іншими препаратами, які мають подібний вплив на інтервал QT, призводило до сумації ефектів на тривалість інтервалу QT порівняно з прийомом кожного із цих препаратів окремо. Це должноучитываться при одночасному призначенні препарату Левітра ® пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT. У зв'язку з цим призначення препарату Левітра® слід уникати у пацієнтів з природженим подовженням інтервалу QT та у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класу ЬА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).
Безпека та ефективность варденафілу в комбінації з іншими методами лікування еректильної дисфункції не вивчалась, тому їх сумісне застосування не рекомендується.
Безпека застосування таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мг) не вивчалася у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (стадія В за Чайлд-П'ю), тому не рекомендується застосування у даної категорії пацієнтів.
На тлі прийому препарату Левітра® і інших інгібіторів ФДЭ5 були зареєстровані випадки скороминущої втрати зору і неартериитной ішемічної нейропатії зорового нерва. При настанні раптової втрати зору слід припинити прийом препарату Левітра® і терміново проконсультуватися з лікарем. Поєднана терапія альфа-адреноблокаторами та варденафилом може супроводжуватися розвитком артеріальної гіпотензії з відповідною клінічною картиною, оскільки ці препарати володіють вазодилатирующим ефектом. Поєднане призначення варденафілу та альфа-адреноблокаторів можливе лише за наявності стабільних показників артеріального тиску на фоні прийому альфа-adrainоблокаторов, при цьому варденафіл потрібно призначати в мінімальній рекомендованій дозі, що становить 5 мг. Пацієнтам, які отримують лікування альфа-адреноблокаторами, не слід застосовувати у якості початкової дози препарат Левітра® у вигляді таблеток діспергіруемих в порожнині рота (10 мг). Варденафіл Не слід приймати в один і той же час з альфа-адреноблокаторами, за іСвідчення
Еректильна дисфункція (неспроможність досягти та зберігати ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).Протипоказання
гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- одночасне застосування з нітратами або препаратами, які є донаторами оксиду азоту;
- одночасне застосування з помірно активними або потужними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, еритроміцин і кларитроміцин;
- безпека препарату Левітра® не досліджувався і, поки відповідні дані не отримані, його застосування не рекомендується у пацієнтів з наступними станами:
• тяжкі порушення функції печінки,
r /> • захворювання нирок у термінальній стадії, що потребують гемодіалізу,
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ у спокої менше 90 мм рт. ст.),
• недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда (протягом останніх 6 місяців),
• нестабільна стенокардія,
• спадкові дегенеративні захворювання сітківки, наприклад, пігментний ретиніт;
- дитячий вік (до 18 років).Лікарська взаємодія
Варденафіл метаболізується переважно за участю печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (CYP), �� саме, ізоформи 3А4, а також з деякими участю ізоформ СУР3А5 та СУР2С9. Інгібітори цих ферментів можуть знижувати кліренс варденафілу.
Циметидин (400 мг 2 рази на добу): неспецифічний інгібітор цитохрому Р450 не впливає на величину показників AUC і Стах варденафілу (20 мг) при їх одночасному застосуванні.
Препарат Левітра® протипоказаний при одночасному застосуванні з помірно активними або потужними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, еритроміцин і кларитроміцин.
При сочетанн застосуванні препарату Левітра® з кетоконазолом, ітраконазолом, индинавиром і ритонавіром (потенційні інгібітори CYP3A4) можна очікувати значне підвищення концентрації варденафілу в плазмі.
Нітрати, донатори оксиду азоту
