Дозировка
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/ В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
лерканидипина гидрохлорид20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III)).
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
Метаболизм и выведение
Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Препарат характеризуется хорошей переносимостью.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Использование в педиатрии
Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии Леркаменом возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— нестабильная стенокардия;
— аортальный стеноз;
— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— выраженные нарушения функции печени;
— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Лекарственное взаимодействие
При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ
При применении Леркамена одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).
При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.
Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.
Этанол может потенцировать действие препарата.
(6273)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, не менше ніж за 15 хвилин до їжі, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Призначають по 10 мг 1 раз/ В залежності від досягнутого терапевтичного ефекту доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтичну дозу підбирають поступово, при необхідності збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. У пацієнтів літнього віку корекції дози не потрібно. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю легкої або середньої тяжесті, як правило, корекції дози не потрібно, початкова доза - 10 мг, потім слід з обережністю збільшувати дозу препарату до 20 мг/
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
лерканидипина гидрохлорид20 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксикрахмал натрію (тип А), повідон-К30, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: опадрай 02F25077 (гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (III)).Фармакологічна дія
Блокатор мо��лених кальцієвих каналів, похідне дигидропиридинового ряду. Інгібує трансмембранний потік кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури. Механізм гіпотензивної дії зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин, в результаті цього знижується ОПСС. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Завдяки високій селективності до гладко-м'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня.
Тривалість терапевтичної дії становить 24 год.Фармакокинетика
Всмоктування
Після прийому всередину в дозі 10-20 мг повністю всмоктується. Cmax в плазмі крові виявляється через 1.5-3 год і становить 3.3 нг/мл і 7.66 нг/мл після прийому 10 мг і 20 мг відповідно.
Розподіл
Розподіл з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Зв'язування з білками плазми крові перевищує 98%.
При повторному прийомі кумуляції не спостерігається.
Метаболізм і виведення
Елімінація відбувається шляхом біотрансформації (метаболізується ферментом CYP3A4), близько 50% прийнятої дози виводиться з сечею. Середній T1/2 складає 8-10 год
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вміст білків плазми знижується, тому вільна фракція лерканидипина може бути збільшенаПобічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко спостерігалися ефекти, пов'язані з судинорозширювальною дією - периферичні набряки, відчуття "припливів" крові до обличчя, серцебиття, тахікардія, біль у грудях, зниження артеріального тиску, стенокардія, інфаркт міокарда, астенія, утомляемость, головний біль, запаморочення.
З боку травної системи: дуже рідко - диспепсія, нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, гіперплазія ясен.
Інші: дуже рідко - поліурія, шкірний висип, сонливість, міалгія.
Препарат характеризується хорошою переносимістю.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Використання в педіатрії
Даних про застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не є.
Вплив на здатність до вождени�� автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки на тлі терапії Леркаменом можливо поява запаморочення, астенії, втоми і у поодиноких випадках сонливості в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
м'яка та помірна есенціальна артеріальна гіпертензія.Протипоказання
— хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації);
— нестабільна стенокардія;
— аортальний стеноз;
— протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда;
— виражені порушення функції печінки;
— порушення функції нирок (КК менше 12 мл/хв);
— непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушеного всмоктування глюкози/галактози;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— жінки дітородного віку, які не користуються надійної контрацепцією;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших похідних дигидропиридинового ряду.
З обережністю слід застосовувати при нирковій і/або печінковій недостатності легкого та помірного ступеня, у пацієнтів літнього віку, при СССУ (без кардіостимулятора), ІХС, дисфункції лівого шлуночка.Лікарська взаємодія
При проведенні комбінованої терапії Леркамен® добре сумісний з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ
При застосуванні Леркамена одночасно з серцевими глікозидами, необхідно проводити частий моніторинг на ознаки інтоксикації дигоксином.
Одночасне застосування з циметидином не викликає значних змін концентрації лерканидипина в плазмі, при високих дозах циметидину може збільшитись біодоступність і гіпотензивний ефект лерканидипина.
З обережністю слід призначати з інгібіторами CYP3A4 (у т. ч. з кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином).
При призначенні ��еркамена спільно з індукторами CYP3A4 (у т. ч. з антидепресантами, рифампіцином) можливе зниження гіпотензивної дії препарату.
Можливе посилення гіпотензивної дії Леркамена при вживанні соку грейпфрута.
Етанол може потенціювати дію препарату.
