Дозировка
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/ Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены". Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/, максимальная суточная доза - 10 мг. При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/ Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
эсциталопрам \000920 мг
что соответствует эсциталопрама оксалату \000925.55 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65.65 мг, кроскармеллоза натрия 12.5 мг, тальк 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная 90 (Prosolv 90) 70.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная HD90 (Prosolv HD90) 70.65 мг, магния стеарат 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G 28523 5 мг (гипромеллоза 6cP (2910) 40 %, титана диоксид (Е171) 25 %, лактозы моногидрат 21%, макрогол 3350 8 %, глицерола триацетат (триацетин) 6 %).
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, ?-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/ Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
(2933)
Дозування
Приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Залежно від показань разова доза - 10-20 мг/ Максимальна добова доза - 20 мг. Тривалість лікування - кілька місяців. При припиненні лікування доза повинна поступово знижуватися протягом 1-2 тижнів. для того, щоб уникнути виникнення синдрому "відміни". Для пацієнтів літнього віку (старше 65 років) рекомендована доза - 5 мг, максимальна добова доза - 10 мг. При порушенні функції печінки рекомендована початкова протягом перших 2 тижнів. лікування становить 5 мг/ залежно�� індивідуальної реакції доза може бути збільшена до 10 мг/ Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту СУР2С19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів. лікування - 5 мг/ залежно від індивідуальної реакції доза може бути збільшена до 10 мг/
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
эсциталопрам \000920 мг
що відповідає эсциталопрама оксалату \000925.55 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 65.65 мг, натрію кроскармелоза 12.5 мг, тальк 2.5 мг, целюлоза мікрокристалічна силицинизированная 90 (Prosolv 90) 70.65 мг, целюлоза мікрокристалічна силіконізований HD90 (Prosolv HD90) 70.65 мг, магнію стеарат 2.5 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай ІІ білий 33G 28523 5 мг (гіпромелоза 6cP (2910) 40 %, титану діоксид (Е171) 25 %, лактози моногідрат 21%, макрогол 3350 8 %, гліцеролу триацетат (триацетин) 6 %).Фармакологічна дія
Антидепресант. Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну; підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичної щілини, посилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптич��ські рецептори. Эсциталопрам практично не зв'язується з серотониновыми (5-HT), допаминовыми D1 і D2 рецепторами, ?-адрено-, м-холінорецепторами, а також з бензодіазепіновими й опіоїдними рецепторами.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні. після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 міс після початку лікування.Фармакокінетика
Всмоктування не залежить від прийому їжі. Біодоступність - 80%. Час досягнення Cmax в плазмі - 4 ч. Кінетика эсциталопрама ��инейна. Css досягається через 1 тиждень. Середня Css становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при дозі 10 мг/ Уявний Vd - від 12 до 26 л/кг, Зв'язування з білками плазми - 80%. Метаболізується в печінці до активних деметилированного і дидеметилированного метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил - і дидеметилметаболитов становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації эсциталопрама. Метаболізм эсциталопрама з утворенням деметилированного метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, СУРЗА4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація эсциталопрама може бути в 2 рази вище, ніж у осіб з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається. T1/2 після багаторазового застосування - 30 год. В основних метаболітів эсциталопрама T1/2 більш тривалий. Кліренс - 0,6 л/хв. Эсциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і велика частина - нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T1/2 і AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смакових відчуттів, зниження��ие апетиту, діарея, запор, зміна лабораторних показників функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: зниження секреції АДГ, галакторея.
З боку статевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок).
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, екхімози, пурпура, підвищене потовиділення.
Алергічні реакции: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин: гіпонатріємія, гіпертермія.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
Інші: синусити, синдром "відміни" (запаморочення, головний біль і нудота).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), гипоманей, манією, при фармакологічно неконтрольованої епілепсії, при депресії з суїцидальними спробами, цукровому ��иабете, у пацієнтів літнього віку, при цирозі печінки, при схильності до кровотеч, одночасно з прийомом лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності, які спричиняють гіпонатріємію, з етанолом, з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи CYP2C19.
Эсциталопрам слід призначати тільки через 2 тижні. після скасування необоротних інгібіторів МАО і через 24 год після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше ніж через 7 днів після відміни эсциталопрама.
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування эсциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зазвичай зникає протягом наступних 2 тижнів. лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Слід скасувати эсциталопрам у разі розвитку епілептичних припадків або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованої епілепсії.
При розвитку маніакального стану эсциталопрам слід відмінити.
Эсциталоп��ам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може потребувати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.
Клінічний досвід застосування эсциталопрама свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, у зв'язку з чим дуже важливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами в цей період.
Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на тлі прийому эсциталопрама виникає рідко і звичайно зникає при його скасування.
При розвитку серотонінового синдрому эсциталопрам слід негайно відмінити і призначити симптоматичне лікування.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Депресія, панічні розлади (в т.ч. з агорафобією).Протипоказання
Одночасний прийом інгібіторів МАО, дитячий та підлітковий вік до 15 років, вагітністюність, період лактації, підвищена чутливість до эсциталопраму.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому та серйозних побічних реакцій.
Спільне застосування з серотонінергічними засобами (у т. ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик розвитку судом.
Эсциталопрам посилює ефекти��ти триптофану та препаратів літію, що підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові).
Препарати, що метаболізуються за участі ізоферменту СУР2С19 (у т. ч. омепразол), а також які є сильними інгібіторами СУРЗА4 і CYP2D6 (у т. ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломіпрамін, нортриптиліну або рисперидон, тіоридазин, галоперидол), підвищують концентрацію эсциталопрама в плазмі крові.
