Дозировка
Лендацин можно вводить в/м, в/в или в виде медленной в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 г, препарат вводят 1 раз/сут. Возможно введение Лендацина 2 раза/сут (с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г (2 г вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин с интервалом 12 ч). При неосложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 250 мг. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут (через 12 ч). Новорожденным рекомендуемая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела в виде медленной в/в инфузии. При бактериальном менингите грудным детям и детям до 12 лет назначают в дозе 100 мг/кг массы тела/сут, но не более 4 г/сут, продолжительность курса - 7-14 дней. У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10 мл/мин или ниже) режим дозирования следует скорректировать. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек. При сочетанном тяжелом нарушении функции печени и почек следует уменьшить дозу цефтриаксона в 2 раза и проводить контроль его концентрации в плазме крови. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Правила приготовления растворов Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую ягодицу. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. Раствор с лидокаином ни в коем случае не вводится в/в. Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 гр
Фармакологическое действие
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию ?-лактамаз.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих ?-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтриаксон не активен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.
Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
В связи с длительным T1/2 (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.
Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.
У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко - лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов;
— септицемия;
— эндокардит;
— бактериальный менингит;
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея и шанкроид);
— инфекции костей, суставов;
— инфекции мягких тканей, кожи;
— раневые инфекции;
— тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;
— болезнь Лайма;
— фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам (из-за возможной перекрестной аллергии); при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, болезнях желчного пузыря и ЖКТ в анамнезе.
Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.
Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.
Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
(191)
Дозування
Лендацин можна вводити в/м, в/в або у вигляді повільної в/в інфузії тривалістю не менше 30 хв. Дорослим і дітям старше 12 років рекомендована доза становить 1-2 г, препарат вводять 1 раз/добу. Можливо введення Лендацина 2 рази/добу (з інтервалом 12 год). Максимальна добова доза становить 4 г (по 2 г вводять у вигляді в/в інфузії протягом 30 хв з інтервалом 12 год). При неускладненій гонореї у чоловіків і жінок рекомендується одноразове в/м введення препарату в дозі 250 мг. Дітям віком до 12 років рекомендована добова доза становить 50-75 мг/к�� маси тіла, але не більше 2 г/добу. Препарат вводять 1 раз/добу, можливе введення Лендацина 2 рази/добу (через 12 год). Новонародженим рекомендована доза становить 20-50 мг/кг маси тіла у вигляді повільної в/в інфузії. При бактеріальному менінгіті грудним дітям та дітям до 12 років призначають у дозі 100 мг/кг маси тіла/добу, але не більше 4 г/добу, тривалість курсу - 7-14 днів. У пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи печінки. При нирковій недостатності тяжкого степені (КК 10 мл/хв або нижче) режим дозування варто скорегувати. У пацієнтів з порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи нирок. При одночасному тяжкому порушенні функції печінки і нирок слід зменшити дозу цефтріаксону в 2 рази і проводити контроль його концентрації в плазмі крові. Для пацієнтів літнього віку корекції дози не потрібно. Правила приготування розчинів Для в/м введення розчиняють 1 г цефтріаксону в 3.5 мл (чи 250 мг в 2 мл) 1% розчину лідокаїну. Розчин вводят глибоко в сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в кожну сідницю. Щоб уникнути місцевої реакції при в/м введенні слід чергувати ін'єкції в праву та ліву сідниці. Розчин з лідокаїном ні в якому разі не вводиться в/в. Для в/в введення розчиняють 1 г цефтріаксону в 10 мл (чи 250 мг в 5 мл) води для ін'єкцій. Розчин вводять повільно протягом 2-4 хв. Для в/в інфузії розчиняють 2 г цефтриаксону в 40 мл одного з інфузійних розчинів, що не містять кальцію (0.45% або 0.9% розчин натрію хлориду, 2.5%, 5% або 10% розчин декстрози, 5% розчин левулозы, 6% розчин декстрану в декстрозе). Тривалість інфузії не менше 30 хв.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
1 фл.
цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 грФармакологічна дія
Цефалоспорин III покоління для парентерального введення. Має бактерицидну дію відносно багатьох грамнегативних і грампозитивних бактерій. Цефтриаксон стійкий до дії ?-лактамаз.
Активний у відношенні з��едующих мікроорганізмів: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
До цефтриаксону також чутливі (за винятком штамів, що продукують ?-лактамази), Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтріаксон не активний відносно Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метицилін-стійкі стафілококків.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.
Цефтріаксон також активний щодо штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
У зв'язку з тривалим T1/2 (близько 8 год) препарат можна вводити 1 раз/добу.Фармакокінетика
Всмоктування
При в/м введенні цефтриаксон добре абсорбується з місця введення і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату - 100%.
Розподіл
Цефтріаксон добре проникає в тканини і біологічні рідини орга��ізму, характеризується високим Vd. При менінгіті у дітей (у т. ч. новонароджених) цефтріаксон проникає в спинномозкову рідину і досягає концентрації, що становить 17% від концентрації в плазмі. У дорослих через 2-24 години після разового введення у дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтріаксону в спиномозковий рідини перевищує МПК для найбільш поширених збудників менінгіту.
Виведення
Цефтріаксон виводиться нирками (50-60%) та через кишечник (40-50%). T1/2 складає в середньому 8 ч.
Завдяки тривалому T1/2 у плазмі �� тканинах протягом 24 годин зберігаються концентрації, що перевищують МПК для більшості чутливих збудників.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 у дітей у перші 8 днів життя, а також у пацієнтів старше 75 років становить 16 год.
У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, метеоризм, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; рідко - псевдомембранозний коліт.
Зі сторони системи кровотворення: тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, зниження протромбінового часу.
З боку сечовидільної системи: підвищення креатиніну сироватки, олігурія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
Місцеві реакції: флебіт, болючість.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, кропив'янка, алергічний дерматит; рідко - гарячка, анафілаксія (бронхоспазм, артеріальна гіпотензія), многоф��рмная ексудативна еритема.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Затемнення, які виявляють при УЗД в жовчному міхурі, відповідають відкладів цефтріаксону, і їх не слід приймати за камені. Такі відкладення цефтриаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак зазвичай вони безсимптомно і зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, існує небезпека суперінфекції, спричиненої стійкими мікроорганізмами; псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтріаксон змінює р��результати тесту визначення глюкози в сечі за допомогою реакції відновлення міді (Клінітест), але не впливає на результати глюкозоксидазного тесту.
Контроль лабораторних показників
При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину периферичної крові. У пацієнтів з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасів (наприклад, при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) під час застосування препарату може знадобитися додатковий контроль показників згортання.
Вліof на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає даних.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Свідчення
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами:
— інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів;
— інфекції ЛОР-органів;
— септицемія;
— ендо��ардит;
— бактеріальний менінгіт;
— інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання ШЛУНКОВО-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів);
— інфекції сечовивідних шляхів;
— інфекції статевих органів (у т. ч. гонорея та шанкроїд);
— інфекції кісток, суглобів;
— інфекції м'яких тканин, шкіри;
— ранові інфекції;
— тифоидная пропасниця, інвазійний сальмонельоз, шигельоз;
— хвороба Лайма;
— фебрильна нейтропенія у пацієнтів із злоякісними новоутвореннямиПротивоп��казания
— підвищена чутливість до цефалоспоринів.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з підвищеною чутливістю до пеніцилінів (за можливої перехресної алергії); при поєднаної нирково-печінкової недостатності, хворобах жовчного міхура та ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі.
Препарат не можна вводити новонародженим із гіпербілірубінемією.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування Лендацина при вагітності можливо тільки в тому случае, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування Лендацина в період лактації слід припинити грудне вигодовування на період прийому препарату. Цефтриаксон у низьких концентраціях проникає у грудне молоко.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні цефалоспоринів і рівень циклоспорину в плазмі крові і токсичність останнього може підвищуватися.
При одночасному застосуванні НПЗЗ та інших інгібіторів агрегації тромбоцитів повів��чивается ймовірність кровотечі.
При одночасному застосуванні диклофенак стимулює виділення цефтріаксону у жовч та знижує загальний кліренс у сечі.
Ацетазоламід підвищує концентрацію цефтріаксону у вмісті шлунка.
Не відзначено взаємодії з пробенецидом.
Фармацевтична взаємодія
Розчини цефтриаксону не слід змішувати або вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять кальцій.