Дозировка
Внутрь. По 1 капсуле пролонгированного действия один раз в сутки. Капсулы не следует вскрывать или разжевывать. Проглатывать целиком, обильно запивая жидкостью. «Остатки капсулы», которые иногда присутствуют в стуле, уже высвободили активное вещество во время прохождения через пищеварительный тракт, поэтому им не следует придавать значения. Капсулы можно применять независимо от приема пищи. В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Передозировка
Специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван МАКС: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Продолговатые твердые желатиновые капсулы, состоящие из красной непрозрачной крышки и оранжевого непрозрачного корпуса; на крышке имеется печатное обозначение «MUC 01» белого цвета, на корпусе напечатан символ компании Берингер Ингельхайм
Содержимое капсулы: круглые, желтовато-белые гранулы с гладкой, блестящей поверхностью, смешанные с небольшим количеством порошка.
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество - амброксола гидрохлорид 75 мг;
вспомогательные вещества - кросповидон 12,55 мг, карнаубский воск 18,31 мг, стеариловый спирт 110,94 мг, магния стеарат 1,20 мг;
состав капсульной оболочки: желатин 52,307 мг, вода очищенная 9,135 мг, титана диоксид (Е171) 1,008 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,150 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,398 мг; состав чернил: шеллак, титана диоксид.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол - активный ингредиент препарата Лазолван МАКС - увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Лазолван МАКС (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (С1ШХ) при приеме одной капсулы пролонгированного действия достигается в среднем через 6,5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток амброксола 30 мг составляет 79 %. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90%. Капсулы пролонгированного действия амброксола 75 мг показали\0009относительную биодоступность 95% по сравнению с приемом 60 мг амброксола гидрохлорида в день (30 мг два раза в день) в виде таблеток (сравнение было сделано после проведения уподобления доз). Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень.
Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000: очень редко от < 1/10000; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта Часто - тошнота;
Нечасто - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Расстройства иммунной системы. поражения кож и и подкожных тканей Редко - сыпь, крапивница;
Частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд, гиперчувствительность.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван МАКС. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек препарат необходимо применять только по рекомендации врача.
Для детей младше 18 лет возможно применение других лекарственных форм препарата Лазолван (сироп, пастилки, раствор для приема внутрь и ингаляций).
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
II - III триместры беременности, почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на роды. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.
Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван МАКС в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период грудного вскармливания не рекомендуется использовать Лазолван МАКС капсулы.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима. эритромицина при одновременном применении с ними.
(1658)
Дозування
Всередину. По 1 капсулі пролонгованої дії один раз на добу. Капсули не слід розкривати чи розжовувати. Проковтувати цілком, запиваючи рідиною. «Залишки капсули», які іноді присутні в стільці, вже вивільнили активну речовину під час проходження через травний тракт, тому їм не варто надавати значення. Капсули можна застосовувати незалежно від прийому їжі. У випадку збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів від початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.Передозування</h3>Специфічних симптомів передозування у людини не описано. Є повідомлення про випадкове передозування та/або медичної помилку, в результаті яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів препарату Лазолван МАКС: нудота, диспепсія, блювання, діарея, абдомінальний біль. Лікування: штучна блювота, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, симптоматична терапія.
Лікарська форма
Довгасті тверді желатинові капсули, що складаються з червоної непрозорої кришечки і помаранчевого непрозорого корпусу; на кришці є друковане позначення «MUC 01» білого кольору, на корпусі надрукований символ компанії Берінгер Інгельхайм
Вміст капсули: круглі, жовтувато-білі гранули з гладкою, блискучою поверхнею, змішані з невеликою кількістю порошку.Склад
1 капсула містить:
активна речовина - амброксолу гідрохлорид 75 мг;
допоміжні речовини - кросповідон 12,55 мг, карнаубський віск 18,31 мг, stearyl алкоголю 110,94 мг, магнію стеарат 1,20 мг;
склад капсульної оболонки: желатин 52,307 мг, вода очищена 9,135 мг, титану діоксид (Е171) 1,008 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,150 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,398 мг; склад чорнила: шелак, титану діоксид.Фармакологічна дія
У дослідженнях показано, що амброксол - активний інгредієнт препарату Лазолван МАКС - збільшує секрецію в дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму і транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротинняи і полегшує кашель.
У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія препаратом Лазолван МАКС (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження числа загострень. Відзначалося достовірне зменшення тривалості загострень і числа днів антибіотикотерапії.Фармакокінетика
Для всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка і майже повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація��ія в плазмі (С1ШХ) при прийомі однієї капсули пролонгованої дії досягається в середньому через 6,5 годин. Абсолютна біодоступність таблеток 30 мг амброксолу становить 79 %. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 90%. Капсули пролонгованої дії амброксолу 75 мг показали\0009относительную біодоступність 95% порівняно з прийомом 60 мг амброксолу гідрохлориду на день (30 мг два рази на день) у вигляді таблеток (порівняння було зроблено після проведення уподібнення доз). Перехід амброксол�� з крові в тканини при пероральному застосуванні відбувається швидко. Об'єм розподілу становить 552 л. найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються в легенях. Приблизно 30 % прийнятої пероральної дози піддається ефекту первинного проходження через печінку.
Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, відповідальної за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Решта амброксолу метаболізується в печінці, головним чином, пвпїм глюкуронидации і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Період термінального напіввиведення амброксолу становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв, нирковий кліренс припадає приблизно 8 % від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози. Не виявлено клиничес��і значущого впливу віку і статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дозування за цими ознаками.Побічні дії
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто > 1/10; часто-від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко-від > 1/10000 до < 1/1000, дуже рідко < 1/10000; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення не представлялося можливим.
Порушення з боку .шлунково-кишкового тракту: Часто - нудота;
Нечасто - диспепсія, блювання, діарея, абдомінальний біль.
Розлади імунної системи. ураження шкіри та підшкірних тканин: Рідко - висип, кропив'янка;
Частота невідома - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), свербіж, гіперчутливість.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Не слід комбінувати з протикашльовими засобами, які утруднюють виведення мокротиння.
Є поодинокі повідомлення про тяжкі ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний эпидермальн��ї некроліз, що збіглися у часі з призначенням відхаркувальних препаратів, таких як Лазолван МАКС. У більшості випадків вони можуть бути пояснені тяжкістю основного захворювання та/або супутньою терапією. У пацієнтів з синдромом Стівенса-Джонсона або токсичного эпидермальным некролизом в ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель і біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливо помилкове призначення «протизастудних засобів. При появі нових уражень шкіри і слизових оболонок рекомендується прек��атить лікування амброксолом і негайно звернутися за медичною допомогою.
При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати тільки за рекомендацією лікаря.
Для дітей молодше 18 років можливе застосування інших лікарських форм препарату Лазолван (сироп, пастилки, розчин для прийому всередину і інгаляцій).
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження��ня щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Свідчення
Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння, бронхоектатична хвороба.Протипоказання
Підвищена чутливість��льность до амброксолу або інших компонентів препарату, вагітність (I триместр), період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років.
З обережністю
II - III триместри вагітності, ниркова та/або печінкова недостатність.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не виявили прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальное, постнатальний розвиток і на пологи. Проширнусь клінічний досвід застосування амброксолу після 28-го тижня вагітності не виявив доказів негативного впливу препарату на плід.
Тим не менш необхідно дотримуватися звичайних заходів безпеки при використанні ліків під час вагітності. Особливо не рекомендується приймати Лазолван МАКС в I триместрі вагітності. У II і III триместрах вагітності застосування препарату можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Амброксол може экскретироваться з грудним молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, не спостерігалися, у період грудного вигодовування не рекомендується використовувати Лазолван МАКС капсули.
Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного впливу на фертильність.Лікарська взаємодія
Про клінічно значущих, небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами не повідомлялося. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксима. еритроміцину при одночасному застосуванні з ними.
