Дозировка
Внутрь. Детям от 6 до 12 лет: по 15 мг (? таблетки) 2-3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Препарат принимают, запивая жидкостью. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи. В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Передозировка
Специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Таблетки - круглые, белые или слегка желтого цвета таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями, на одной стороне - разделительная риска и гравировка «67С», выдавленная по обе стороны разделительной риски, на другой стороне таблетки символ фирмы.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество – амброксола гидрохлорид 30 мг;
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 171 мг, крахмал кукурузный высушенный 36 мг, кремния диоксид коллоидный 1,8 мг, магния стеарат 1,2 мг.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол – активный ингредиент Лазолвана – увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия Лазолваном (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток Лазолван 30 мг составляет 79%. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.
Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Примерно 30 % введенной пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно
8% от общего клиренса.
Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто (1,0 – 10,0%) – тошнота;
Нечасто (0,1 – 1,0%) – диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Расстройства иммунной системы, поражения кожи и подкожных тканей
Редко (0,01 – 0,1%) – сыпь, крапивница;
ангионевротический отек*, анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, гиперчувствительность*.
* данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата; с 95% вероятностью частота данных побочных реакций – нечасто (0,1 – 1,0%), но возможно и ниже; точную частоту трудно оценить, так как они не были отмечены при проведении клинических исследований.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Одна таблетка содержит 162,5 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 650 мг лактозы.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.
При нарушении функции почек Лазолван необходимо применять только по рекомендации врача.
Для детей младше 6 лет возможно применение других лекарственных форм Лазолвана (сироп 15 мг/мл, раствор для приема внутрь и ингаляций).
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью применять Лазолван в период беременности (II–III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.
Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности.
Особенно не рекомендуется принимать Лазолван в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Лазолван таблетки.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.
Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
(1655)
Дозування
Всередину. Дітям від 6 до 12 років: по 15 мг (? таблетки) 2-3 рази на добу. Дорослим і дітям старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. При необхідності для посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 60 мг (2 таблетки) 2 рази на добу. Препарат приймають, запиваючи рідиною. Приймати таблетки можна незалежно від прийому їжі. У випадку збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів від початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.Передозування
Специфічних симптомів передозування у людини не описано. Маються�� повідомлення про випадкове передозування та/або медичної помилку, в результаті яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів препарату Лазолван: нудота, диспепсія, блювання, абдомінальний біль. При цьому можлива необхідність в симптоматичної терапії. Лікування: штучна блювота, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, симптоматична терапія.
Лікарська форма
Таблетки круглі, білі або злегка жовтого кольору таблетки, плоскі з обох боків, зі скошеними краями, на одній стороні - розділова ризику та гравірування «67С», видавлений по обидві сторони розділової ризики, на іншому боці таблетки символ фірми.Склад
1 таблетка містить:
активна речовина – амброксолу гідрохлориду 30 мг;
допоміжні речовини – лактози моногідрат 171 мг, крохмаль кукурудзяний висушений 36 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,8 мг, магнію стеарат 1,2 мг.Фармакологічна дія
У дослідженнях показано, що амброксол – активний інгредієнт Лазолвана – збільшує секрецію в дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурф��ктанта і стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму і транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння і полегшує кашель. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія Лазолваном (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження числа загострень. Відзначалося достовірне зменшення тривалості загострень і числа днів антибіотикотерапії.Фармакокінетика
Для всіх лікарських форм амброксолу неме��ного вивільнення характерна швидка і майже повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Смах) при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 години. Абсолютна біодоступність таблеток Лазолван 30 мг становить 79%. Об'єм розподілу становить 552 л. В терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%.
Перехід амброксолу з крові у тканини при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентру��іі активного компонента препарату спостерігаються в легенях.
Приблизно 30 % введеної пероральної дози піддається ефекту первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 є переважаючою ізоформою, відповідальної за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Решта амброксолу метаболізується в печінці, головним чином, шляхом глюкуронидации і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликий��про кількості додаткових метаболітів. Період термінального напіввиведення амброксолу становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв, нирковий кліренс припадає приблизно
8% від загального кліренсу.
Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози.
Не виявлено клінічно значущого впливу віку і статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дозування за цими ознаками.Побічні дії
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто (1,0 – 10,0%) – нудота;
Нечасто (0,1 – 1,0%) – диспепсія, блювання, діарея, абдомінальний біль.
Розлади імунної системи, ураження шкіри та підшкірних тканин
Рідко (0,01 – 0,1%) – висип, кропив'янка;
ангіоневротичний набряк*, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок)*, гіперчутливість*.
* дані побічні реакції спостерігалися при широкому застосуванні препарату; з 95% ймовірністю частота дан��их побічних реакцій – нечасто (0,1 – 1,0%), але можливо і нижче; точну частоту важко оцінити, так як вони не були відзначені при проведенні клінічних досліджень.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Не слід комбінувати з протикашльовими засобами, які утруднюють виведення мокротиння.
Одна таблетка містить 162,5 мг лактози. У максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 650 мг лактози.
У пацієнтів з важкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або токсичного эпидермальным нек��олизом – в ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель і запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливо помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу, що збіглися у часі з призначенням препарату; однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутня.
При порушенні функції нирок Лазолван необхідно застосовувати тільки за рекомендацією лікаря.
Для дітей.й молодше 6 років можливе застосування інших лікарських форм Лазолвана (сироп 15 мг/мл, розчин для прийому всередину і інгаляцій).
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і бстроты психомоторних реакцій не проводилися.Свідчення
Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння, бронхоектатична хвороба.Протипоказання
Підвищена чутливість до амброксолу або інших компонентів препарату, вагітність (I триместр), період лактації, дитячий вік до 6 років, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальаб��орбция.
З обережністю застосовувати Лазолван в період вагітності (II–III триместр), при нирковій і/або печінковій недостатності.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не виявили прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальное, постнатальний розвиток і на пологову діяльність. Великий клінічний досвід застосування амброксолу після 28-го тижня вагітності ��е виявив доказів негативного впливу препарату на плід.
Тим не менш необхідно дотримуватися звичайних заходів безпеки при використанні ліків під час вагітності.
Особливо не рекомендується приймати Лазолван в I триместрі вагітності.
У II і III триместрах вагітності застосування препарату можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Амброксол може виділятись з грудним молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти��ти у дітей, які отримують годування груддю, не спостерігалися, в період лактації не рекомендується використовувати Лазолван таблетки.
Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного впливу на фертильність.Лікарська взаємодія
Про клінічно значущих, небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами не повідомлялося.
Збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину.
